a2780

Nampt-IN-5 是烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂。它可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC50值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。它还抑制 CYP3A4 活性。

SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9，31 和 3 nM。

BMS-265246 是一种有效的选择性 CDK1/2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin E 的 IC50分别为6 nM 和9 nM。

Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体，抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。它兴奋 β 受体和拮抗内钙释放，促进一氧化氮释放，可舒张气管平滑肌，有平喘作用。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂，一种 DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。

Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。

Deferoxamine (Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂。Deferoxamine 可用于改减少铁在组织中的积累和沉积，可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍， 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性，可诱导 HIF-1α 产生，诱导癌细胞凋亡和自噬，可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1/2/3/6/7/11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Carboplatin (JM-8) 是一种顺铂衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Carboplatin 能够与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 具有抗肿瘤活性。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。

Thymohydroquinone (Thymoquinol) 是中药材百里香、牛至和其他唇形科植物中含有的单萜酚类化合物。 Thymohydroquinone 抑制癌细胞生长、减少氧化应激和调节炎症反应，在无细胞实验中清除2,2-二苯基-1-picrylhydrazyl 自由基(IC50 = 2.4 μg/ml)，在浓度为1.6至6.4 μg/ml 的氧自由基吸收能力(ORAC)实验中，它的Trolox 当量值为2.6胸腺对苯二酚对A2780、OVCAR-8和CIS-A2780卵巢癌细胞(IC50分别为3.1、8.9和9.8 μM)和人卵巢永生化上皮细胞(IC50 = 14 μM)的生长有抑制作用，体外对恶性疟原虫也有抑制作用(IC50 = 15.9 μM)。

Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM)，并激活 p53。Nutlin-3a 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合，导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3a 具有抗肿瘤活性。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

meso-Dihydroguaiaretic acid是一种天然的木脂素，具有多种生物活性，能够抑制ACC375，COS，HeLa等细胞的增殖。

Millepachine 是分离自中草药Millettia pachycarpaBenth 的查尔酮，在体内外对多种人类癌细胞均显示出强大的抗增殖作用。

2-Methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione对A2780，HT-29，HL-60，K562等癌细胞具有抑制活性(IC50=2.8~12.1 µM)，对BACILLUS SUBTILIS具有抑菌活性。

Antitumor agent-187 (compound I)，一种异黄酮衍生物，具有抗肿瘤活性。对A2780和SKOV3细胞系的IC50值，分别为5.23 μM和2.63 μM。