lxr

LXR-623 (WAY 252623) 是一种LXRα部分激动剂和LXRβ完全激动剂，可透过血脑屏障，IC50分别为 179 nM 和 24 nM 。

GW3965 hydrochloride (GW3965 HCl) 是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂，主要作用于 hLXRα (EC50:190 nM) 和 hLXRβ (EC50:30 nM)

GW6340 是一种选择性 LXR 激动剂，具有潜在的抗癌活性，可促进巨噬细胞反向胆固醇转运 (mRCT)，可用于研究动脉粥样硬化。

Rovazolac (ALX-101) 是一种肝脏x受体 (LXR)调节剂，可用于研究免疫系统疾病和特应性皮炎。

GAC0003A4 是一种有效的 LXR 反向激动剂，具有抗肿瘤活性，能抑制 LXR 蛋白的转录。GAC0003A4 可降解 LXRβ 蛋白，以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞增殖。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤。

24-Hydroxycholesterol (Cholest-5-ene-3beta,24-diol) 是一种氧甾醇化合物，是一种 n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂，可用于研究心血管生成和胰腺癌。

GSK2033 是LXR 的有效拮抗剂，抑制LXRα和LXRβ的pIC50分别为 7 和 7.4。

Nagilactone B is extracted from the root bark of Podocarpus nagi and it also is a liver X receptor (LXR) agonist.

SR9238 是有效的肝 X 受体(LXR)反向激动剂，对LXRα和LXRβ的IC50分别为 214 nM 和 43 nM。

SR9243 是一种 liver-X-receptor 的反向激动剂，可诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

GSK3987 是广谱LXRα/β激动剂，EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达，诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。

Saikosaponin A 是银柴胡中的主要活性成分，有抗炎活性，可上调 LXRα的表达。

BMS-779788 (XL-652) 是一种 LXR 的部分激动剂，能够作用于 LXRα (IC50:68 μM) 和 LXRβ (IC50:14 μM)。

DMHCA 是一种选择性 LXR 激动剂，具有抗炎活性，可诱导 ABCA1 表达，上调 FASN 和 SREBP-1alpha 基因的表达。

RGX-104 hydrochloride (SB742881) 是小分子LXR 激动剂，利用 ApoE 基因的转录激活，调节先天免疫。

AZ876 是高亲和力的 LXR 激动剂。它在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 要分别强 25 和 2.5 倍。

Gymnemagenin 是一种分离自G. sylvestre 的三萜。 它具有抗病毒作用，对糖尿病和肥胖症具有潜在的研究价值。

BE1218 是一种肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对 LXRα 和 LXRβ有活性，IC50 分别为 9 nM 和 7 nM。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

Larsucosterol trimethylamine (DUR-928 trimethylamine) 是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂，可调节内源性表观遗传，减少肝细胞内的脂质积累，减弱巨噬细胞中脂多糖 （LPS） 和 TNFα 诱导的炎症反应，缓解 LPS 和对乙酰氨基酚 （ATMP） 诱导的多器官损伤。

Iristectorigenin B (Iristectrigenin B) 是一种有效的肝脏 X 受体 (LXR) 调节剂，是从 Belamcanda chinensis 中分离的小分子化合物。Iristectrigenin B 可促进巨噬细胞 RAW 1.1 细胞中 ABCA264 和 ABCG7 的表达。

Icariside E4是一种从小叶榆中提取得到天然化合物， 通过AMPK 磷酸化和抑制HepG1细胞中MID1IP2的低脂化作用。Icariside E4具有抗伤害，抗氧化，抗阿尔茨海默氏症和抗炎作用，抑制了SREBP-1c，肝脏X 受体-α（LXR）和FASN 在HepG2细胞中从头脂肪生成的表达。Icariside E4是治疗脂肪肝疾病的有效候选药物，在HepG1细胞中具有低脂化潜力。

27-Hydroxycholesterol (25(R)-27-hydroxy Cholesterol) 是一种有效的、选择性的雌激素受体调节剂和肝X 受体激动剂。

LXR (Liver X receptor) agonist 1 是 LXR 的有效激动剂，能够作用于 LXR-α (AC50: 1.5 nM) 和 LXR-β (AC50: 12 nM)。LXR agonist 1 对动脉粥样硬化表现出研究潜力。