mek1/2

MEK1/2-IN-3 (Compound M15) 是一种MEK1抑制剂，IC50为10.29 nM。它能够抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时表现出良好的肝微粒体稳定性。MEK1/2-IN-3 适用于实体瘤领域的研究。

MEK1/2-IN-2 是有效的、ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞表现出同等的抑制效果。

Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬，诱导凋亡。

PD 184161 是一种口服有效的，时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂，IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。

AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1/MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。

FAK-IN-14 是一种高效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。FAK-IN-14 对Akt、c-kit、MEK1/2 和 mTOR 的抑制作用较弱,但对 FAK、FGFR1和 Pyk2 的抑制作用较为显著。

Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1/2抑制剂，可用于癌症研究。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2/50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

EF24 (3,5-Bis[(2-fluorophenyl)Methylene]-4-piperidinone) 是姜黄素类似物，口服生物利用度高，抗肿瘤作用强。它可增强活化的 Caspase3 及 Caspase9 的水平，并抑制 MEK1 及 ERK 的磷酸化形式的表达。它可以抑制口腔鳞状细胞癌细胞的 MAPK/ERK 信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1/MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1/2 磷酸化，可用于研究 1 型神经纤维瘤病中的症状性难治性纤维瘤。

5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂，不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2，IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。

Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

(S,R,S)-AHPC-Me-C10-Br是一种化学合成的共轭物和E3连接酶的配体连接器(ligand-linker)，由MEK1/2抑制剂的的MS432和VHL E3 连接酶连接器组成。

MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

MEK ligand-2是MS934的PROTAC靶蛋白配体(Ligand for Target Protein for PROTAC)，专门抑制MEK1和MEK2。MS934则是一种针对VHL的MEK1/2 PROTAC降解剂。

(S,R,S)-AHPC-Me-12-((4-Bromobutyl)amino)dodecanamide 是一种含有 VHL 配体和PROTAC linker的化合物，适用于合成如MS934等PROTAC。MS934作为一种先进的VHL 募集MEK1/2 PROTAC降解剂，显示出在生物医药领域的应用潜力。

BRAFV600E/JNK-IN-1 (Compound 14c) 是一种抑制剂，作用于JNK1、JNK2、JNK3和BRAFV600E，IC50值分别为 0.51 μM、0.53 μM、1.02 μM 和 0.009 μM。此外，该化合物能够抑制MEK1/2和ERK1/2的磷酸化，并阻止肿瘤细胞的增殖、NO的释放和PGE2的产生，展示出抗肿瘤和抗炎活性。

Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 Pim-1 激酶抑制剂，IC50为 50 nM，对 MEK1/MEK2 和 Pim-2 表现出良好的特异性，IC50值大于 20000 nM。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

CI-1040 (PD 184352) 是一种有口服活性的高度特异性MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的IC50值为 17 nM 。

Binimetinib (ARRY-162) 是一种 MEK1/2 抑制剂 (IC50=12 nM)，具有选择性和口服活性。Binimetinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗无法切除或具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的转移性黑色素瘤。