oligomerization

IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

hAChE-IN-1（Compound 24）作为一种有效的hAChE抑制剂，显示出1.09 μM的IC50值。进一步，在细胞tau FRET实验中，该化合物对tau寡聚具有抑制作用，其EC50为2.71 μM。

VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 寡聚化抑制剂 (Kd=17 μM)。VBIT-4 可以预防线粒体功能障碍和细胞凋亡，并恢复细胞能量和代谢。VBIT-4 可用于治疗神经退行性疾病和心血管疾病。

NLRP3 AIM2-IN-3 是一种独特的分子，能以物种特异性的方式抑制 NLRP3 和 AIM2 炎性体的激活。它对细胞裂解的 IC50 值为 0.077 ± 0.008 μ M。NLRP3 AIM2-IN-3是一种 NLRP3 和 AIM2 炎症体依赖性细胞裂解的强效抑制剂，对细胞裂解的 IC50 值为 0.077 ± 0.008 μ M。NLRP3 AIM2-IN-3 可抑制 LPS nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞裂解，其 IC50 值为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3 AIM2-IN-3 干扰了 NLRP3 或 AIM2 与桥接蛋白 ASC 的相互作用，抑制了 ASC 的寡聚。

G6PD activator AG1 是一种 6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 激动剂，促进葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 （G6PD） 寡聚化为催化感受态形式发挥作用。G6PD activator AG1 可降低细胞和斑马鱼的氧化应激，可降低人红细胞中氯喹或二酰胺诱导的氧化应激，可用于研究葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症。

Bis-T-23是一种肌动蛋白依赖性达纳敏低聚物的促进剂，是一种 HIV-I 整合酶抑制剂，是泰尔普斯丁衍生物。Bis-T-23可以促进肌动蛋白依赖性的dynamin 寡聚化。Bis-T-23可用于HIV 和慢性肾脏疾病（CKD）的研究。

3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种 IRE1α-XBP1s 通路的有效抑制剂。3,6-DMAD dihydrochloride 可以利用 IRE1α-XBP1s 通路，诱导 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 对 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性具有抑制作用。3,6-DMAD dihydrochloride 能够用于研究癌症。

Entacapone sodium salt inhibits catechol-O-methyltransferase(COMT) with similar IC50 in different tissues including live, duodenum, kidney and lung, but entacapone is more active than tolcapone in those tissues. Entacapone (< 100 μM) is a potent inhibitor of α-syn and β-amyloid (Aβ) oligomerization and fibrillogenesis, and also protects against extracellular toxicity induced by the aggregation of both proteins in PC12 cells.Entacapone sodium salt is a specific, potent, peripherally acting catechol-O-methyltransferase (COMT) inhibitor with IC50 of 151 nM for PD treatment.

VBIT-3 is a voltage-dependent anion channel 1 (VDAC1) oligomerization inhibitor (Kd: 31.3 μM). VBIT-3 also is an apoptosis inhibitor, can be used for therapeutic purposes in apoptosis-associated disorders (such as neurodegenerative and cardiovascular diseases).

AKOS-22 is a potent mitochondrial protein VDAC1 (voltage-dependent anion channel 1) inhibitor (Kd=15.4 μM). AKOS-22 protects against mitochondrial dysfunction[1]. AKOS-22 interacts with VDAC1 and inhibiting both VDAC1 oligomerization and apoptosis.

CBR-5884 是一种磷酸甘油酸脱氢酶抑制剂，IC50为 33 μM。 它抑制癌细胞中的丝氨酸合成，选择性地抑制黑素瘤和乳腺癌细胞系的增殖，对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞系有选择性毒性。

MSN-125 effectively inhibits Bax Bak-mediated apoptosis in HCT-116, BMK Cells, and primary cortical neurons protect primary neurons against glutamate excitotoxicity. MSN-125 is an effective Bax and Bak oligomerization inhibitor. MSN-125 prevents mitochond

CBI1 formic 是一种选择性地在 C126 上衍生 BAX 的共价 BAX 抑制剂。它通过触发配体或点突变抑制 BAX 的激活，并阻断其 t-2-hex 脂化及寡聚化过程。此外，CBI1 formic 还能防止由 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 触发的 BAX 激活。

TLR7 agonist27 (compound 24)，作为一种高效的TLR7激动剂, 其EC50 值为238.1 nM。此外，该化合物对NOD2（核苷酸结合寡聚化结构域 2）具有较低的激活效力，其EC50值为6.2 μM。TLR7 agonist27亦作为一种优秀的免疫刺激剂，在疫苗佐剂和 或免疫治疗领域有应用潜力。

tau-0N4R-IN-1（Compound 6T）作为一种穿透脑屏障的抑制剂，能够抑制tau 0N4R、2N3R及2N4R的纤维化。该化合物具有显著的抗播种效应，在体外能够剂量依赖地减少α-syn的寡聚，并阻止α-syn包涵体的形成。在小鼠微粒体中表现出稳定性，并能减少AD患者脑组织中的Aβ斑块。此外，tau-0N4R-IN-1在小鼠体内展示出优良的药代动力学特性。

tau Protein α-synuclein-IN-2 (Compound 14T) 是一种可以穿透血脑屏障的tau和α-syn抑制剂。tau Protein α-synuclein-IN-2 通过硫脲连接子结构以剂量依赖方式减少α-syn的寡聚。该化合物在生物传感器细胞中阻止tau聚集的种子效应，并在M17D神经母细胞瘤模型中显示出抗包涵体效应。此外，tau Protein α-synuclein-IN-2 能够抑制Aβ斑块的形成，展示了其在阿尔茨海默病和帕金森病研究中的潜力。

FK-565 是核苷酸寡聚化结构域-1 (NOD1) 的配体，能够诱导小鼠动脉炎模型。

PBA-1105 TFA 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，诱导p62自我寡聚化。它选择性结合错误折叠蛋白质的暴露疏水区域，通过自噬 (autophagy) 途径促进蛋白质的降解，并提升Ub结合聚集体的自噬通量。

NLRP3-IN-70 (Compound 5m) 是一种NLRP3炎症体抑制剂，具有低口服生物利用度。它通过直接结合NLRP3蛋白的NACHT结构域，阻止NLRP3与ASC的相互作用，从而抑制ASC寡聚化与NLRP3炎症体的组装。NLRP3-IN-70 适用于败血症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

MSN-50, an inhibitor of Bax and Bak oligomerization, inhibits liposome permeabilization, prevents genotoxic cell death and promotes neuroprotection.

OB-2 is an inhibitor of stomatin-like protein-3 (STOML3) oligomerization. OB-2 reversibly reduces the sensitivity of mechanically gated currents in sensory neurons and silence mechanoreceptors in vivo.

Negletein (7-O-Methylbaicalein) 一种神经保护剂，可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突生长。它通过抑制TNF-α和IL-1β表现出抗炎活性，其 IC50值分别为 16.4 和 10.8 μM。它还具有抗菌、抗缺氧和抗阿尔茨海默病活性。

5-Benzyloxygramine 是一种 N 蛋白、蛋白互作的原位稳定剂，具有抗病毒和稳定 N-NTD 蛋白的作用。它能够阻断多巴胺受体，可拮抗 5-HT 对大鼠子宫和兔耳的作用。

NOD-IN-1 (Compound 4) 是核苷酸结合寡聚化结构域样受体 NOD1(IC50:5.74 μM)和 NOD2 (IC50:6.45 μM)的抑制剂。