ire1α

IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。

6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC-95682) 是一个 IRE-1α抑制剂，其 IC50值为 0.08 μM。

IRE1α kinase-IN-8，作为苯并杂环甲醛衍生物，是一种高效的IRE-1α抑制剂，主要用于研究未折叠蛋白反应或受调节的IRE1依赖性衰减(RIDD)相关疾病。

IRE1α kinase-IN-9（compound 2）为一种有效IRE-1α抑制剂，其平均IC50值小于0.1 μM。该化合物适用于探究未折叠蛋白反应（UPR）及调控IRE1依赖性衰减（RIDD）相关疾病的研究。

APY29 是 IRE1α 的变构调节剂；抑制 IRE1α 自磷酸化，IC50值为 280 nM，并激活 IRE1α RNase 活性。

STF-083010 是一种 IRE1α 核酸内切酶的选择性抑制剂。

KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂，IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50为 5.9 nM。

MKC9989 是一种羟基芳基醛 (HAA) 的抑制剂，抑制 IRE1α的 IC50值在 0.23 到 44 μM 之间。

MKC3946 是一种有效的可溶性 IRE1α 抑制剂，可在多发性骨髓瘤细胞系中引发适度的生长抑制，可用于癌症研究。

3,6-DMAD hydrochloride is an inhibitor of the IRE1α-XBP1 pathway of the unfolded protein response.

Kira8 Hydrochloride is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity with an IC50 of 5.9 nM.

IRE1α kinase-IN-2 is a highly potent inhibitor of IRE1α kinase, demonstrating an EC50 of 0.82 μM. It effectively impedes IRE1α kinase autophosphorylation with an IC50 of 3.12 μM. Additionally, IRE1α kinase-IN-2 effectively inhibits the splicing of XBP1 mRNA in wild-type cell lines.

IRE1α kinase-IN-6 is a potent IRE1α inhibitor with an IC 50 value of 4.4 nM.

IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的IRE1α抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。

IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是 IRE1α 的有效抑制剂 (Ki: 98 nM)，是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。

IRE1α kinase-IN-3 是一种有效的、ATP 竞争性的 IRE1α 抑制剂 (Ki: 480 nM)。

IRE1α kinase-IN-7 是一种 IRE1α抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。

GSK2850163 (S enantiomer) 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种新型的肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。

4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是一种有效且特异性的 IRE1α 抑制剂。

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。

1ACTA 是一种 IRE1αS-亚硝化抑制剂，它在亚硝化应激条件下支持内质网应激反应的维持。