ire1α kinase in 1

IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的IRE1α抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。

IRE1α kinase-IN-8，作为苯并杂环甲醛衍生物，是一种高效的IRE-1α抑制剂，主要用于研究未折叠蛋白反应或受调节的IRE1依赖性衰减(RIDD)相关疾病。

IRE1α kinase-IN-9（compound 2）为一种有效IRE-1α抑制剂，其平均IC50值小于0.1 μM。该化合物适用于探究未折叠蛋白反应（UPR）及调控IRE1依赖性衰减（RIDD）相关疾病的研究。

IRE1α kinase-IN-2 is a highly potent inhibitor of IRE1α kinase, demonstrating an EC50 of 0.82 μM. It effectively impedes IRE1α kinase autophosphorylation with an IC50 of 3.12 μM. Additionally, IRE1α kinase-IN-2 effectively inhibits the splicing of XBP1 mRNA in wild-type cell lines.

IRE1α kinase-IN-6 is a potent IRE1α inhibitor with an IC 50 value of 4.4 nM.

IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是 IRE1α 的有效抑制剂 (Ki: 98 nM)，是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。

IRE1α kinase-IN-3 是一种有效的、ATP 竞争性的 IRE1α 抑制剂 (Ki: 480 nM)。

IRE1α kinase-IN-7 是一种 IRE1α抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。