jmjd3

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。

JMJD3 HDAC-IN-1 (compound A5b) 是靶向 JMJD3 和 HDAC1（IC50=16 nM）的双重抑制剂。它能够促进 H3K27 高甲基化和 H3K9 高乙酰化，并通过裂解 caspase-7 和 PARP 导致细胞凋亡。此外，JMJD3 HDAC-IN-1 对抑制癌细胞克隆形成、迁移和侵袭也表现出有效性。

GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 GSK-J1 的细胞通透性前药，是一种 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂 (IC50=8.6 6.6 μM)。GSK-J4 可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。

GSK-J1 是一种高效的 H3K27 组蛋白去甲基化酶抑制剂，在无细胞试验中对 JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A) 的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比其他测试的去甲基化酶选择性高 10 倍以上。

KDM4-IN-2 is a potent and selective KDM4 KDM5 dual inhibitor with Kis of 4 and 7 nM for KDM4A and KDM5B, respectively.

JIB-04 (NSC 693627) 是一种 Jumonji 组蛋白去甲基酶广谱抑制剂，能抑制 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其IC50值分别为 230、340、855、445、435、1100 和 290 nM。

GSK-J1 lithium salt 是一种有效的 H3K27me3 me2-去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50值为 60 nM。

GSK-J1 sodium salt is a potent inhibitor of the H3K27 histone demethylases JMJD3 and UTX.

JHDM-IN-1 (Compound 1) 为含有 Jumonji C 结构域的HDMs (JHDM) 抑制剂，针对 JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8 及 JMJD3 的IC50 值分别为3.4、4.3、5.9、10、43 μM。

GSK-J2 sodium, the sodium form of GSK-J2, is an isomer of GSK-J1 and lacks specific activity. GSK-J1 is a potent inhibitor of H3K27me3 me2-demethylases JMJD3 KDM6B and UTX KDM6A [1].