trpc5

Englerin A 是一种具有选择性和高效性的 TRPC4 和 TRPC5 通道激动剂，是一种来自东非植物 Phyllanthus engleri 的小分子化合物，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。Englerin A 可刺激 TRPC4 C5 阳离子通道以抑制肿瘤细胞系增殖，诱导人肾癌细胞坏死。

GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。

AM12 inhibits Lanthanide-evoked TRPC5 activity (IC50: 0.28 μM).

Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1 4 5 (TRPC1 TRPC4 TRPC5) 抑制剂，在细胞中，抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4 TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。

AC1903是一种选择性的TRPC5抑制剂，具有足细胞保护特性，对 TRPC4 或 TRPC6没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化大鼠模型中，AC1903抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。

M084 (N-Butyl-1H-benzimidazol-2-amine) 是 TRPC4 5 通道的阻断剂，具有抗抑郁和抗焦虑作用。

ML204 是有效的TRPC4 TRPC5通道选择性抑制剂，相比于 TRPC6 ，对TRPC4 TRPC5通道的选择性高出 19 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+通道。

Evfacotrep 是一种有效的短期瞬态受体电位通道5 拮抗剂。Evfacotrep 可用于神经系统疾病的研究。

Clemizole hydrochloride 是一种 TRPC5通道的抑制剂。它还是一种 H1 组胺受体拮抗剂，抑制 HCV 复制。

TRPC5 modulator-1 (Compound 9) 是一种 TRPC5 调节剂 (IC50<1 nM)，能够用于研究神经精神疾病。

HC-070是一种 TRPC5和 TRPC4拮抗剂（IC50 = 9.3 nM 和46 nM）。

TRPC5-IN-1是一种TRPC5抑制剂，在各种慢性肾病动物模型中均具有活性。

TRPC5-IN-5 (Compound ph8) 是具有抑制TRPC5活性(IC50: 1.28 μM)的化合物。TRPC5-IN-5 可用于研究与神经系统和肾脏相关的疾病。

TRPC5-IN-3 是有效的 TRPC5抑制剂，IC50为10.75 nM。

TRPC5-IN-4 是一种有效且安全的TRPC 抑制剂，对TRPC5和TRPC4的IC50分别为 14.07 nM 和 65 nM。TRPC5-IN-4 对肝、肾细胞成分无损伤。TRPC5-IN-4 可用于慢性肾脏病的研究 (CKD)。

TRPC5-IN-2 是一种 TRPC5 的有效抑制剂。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

TRPC4 5-IN-1 可用于研究皮肤炎性疾病和蛋白尿肾病。它是 TRP 通道 5 4 (TRPC5 4) 的有效抑制剂，IC50值分别为 0.54 μM 和2.06 μM。

TRPC4 5-IN-3 (Compound 32) 是一种口服有效的瞬时受体电位经典通道 4 5（TRPC4 5）抑制剂，其IC50值分别为 3.6 nM 和 5.5 nM。此外，TRPC4 5-IN-3 能够抑制 hERG 通道，IC50为 6.5 µM。该化合物在人类、鼠类和小鼠的肝微粒体中体现了良好的代谢稳定性。在小鼠模型中，TRPC4 5-IN-3 表现出显著的抗抑郁和抗焦虑活性，并且在小鼠体内展现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度达到 87%。

BTD 是一种选择性瞬时受体电位经典 5 (TRPC5) 激活剂，可激活由 TRPC5 及其最近的亲属 TRPC1 或 TRPC4 组成的异聚通道复合物，可用于研究神经系统疾病。

Rosiglitazone (BRL 49653) potassium is a potent and selective PPARγ agonist (EC 50: 60 nM, Kd: 40 nM), administered orally. It also serves as an activator of TRPC5 (EC 50: 30 μM) and an inhibitor of TRPM3. This compound, widely used in research, has shown promise in investigating obesity, diabetes, senescence, and ovarian cancer [1] [2] [4] [7].

Rosiglitazone maleate (BRL 49653) 是一种选择性PPARγ激活剂，具有抗糖尿病特性和潜在抗肿瘤活性。它也是TRP 通道调节剂，可抑制 TRPM2、TRPM3 的活性，激活 TRPC5。

Rosiglitazone hydrochloride (BRL-49653 HCl) 是一种降血糖药物，通过与脂肪细胞中的 PPAR 受体结合来刺激胰岛素分泌。它对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的EC50值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。它也是TRPC5的激活剂和TRPM3的抑制剂。

Rosiglitazone sodium 作为一种高效的选择性PPARγ激活剂，对PPARγ1、PPARγ2及PPARγ具有不同程度的选择性，其EC50值分别为30 nM、100 nM和60 nM，Kd值约为40 nM。此外，Rosiglitazone sodium 还能调节TRP channels，具体表现为抑制TRPM2和TRPM3的活性，同时激活TRPC5的活性。