remodeling

GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。

SB 204741 是一种选择性的5-HT2B 拮抗剂，具有高亲和性，pKi 值为7.1。

JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂，对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物，可作为合成 PROTACs 的前体。

TJ-M2010-5 是一种 MyD88 抑制剂，可与 TIR 结构域结合以干扰其同源二聚化并抑制 MyD88 信号传导。 TJ-M2010-5 可用于心肌缺血/再灌注损伤研究。

ATP (Adenosine triphosphate) 可为细胞提供能量，参与整体能量平衡，维持细胞内稳态。ATP 可以通过与特异性嘌呤能受体的相互作用充当细胞外信号分子，以介导神经传递、炎症、细胞凋亡和骨重塑等多种过程。

Rho-Kinase-IN-1 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Kis 分别为 30.5 nM 和 3.9 nM。 Rho-Kinase-IN-1 可用于细胞过度增殖、重塑、水肿和炎症疾病的研究。

N-Oleoyl-L-Serine (N-Oleoylserine) 是一种内源性的长链脂肪酸酰胺，是骨重塑的脂质调节剂，并刺激破骨细胞凋亡可用于研究骨质疏松症。 N-Oleoyl-L-Serine 在成骨细胞增殖试验中显示出较高的活性。N-Oleoyl-L-Serine 通过抑制骨髓基质细胞和成骨细胞中 Erk1/2 磷酸化和核 κB 配体 （RANKL） 受体激活剂的表达来促进破骨细胞凋亡，从而减轻破骨细胞的数量。

5-Hydroxy-1-methylhydantoin (HD-003) 是一种可能用于治疗肾衰竭的抗氧化剂。它是肌酐代谢物，是一种羟基自由基清除剂，此前已显示通过抑制大鼠慢性肾病的进展来提供肾脏保护。 它是一种新型抗氧化药物，可完全抑制 B2-激肽受体(B2KR) 对 VSMC 中高葡萄糖 (25 mM) 刺激的反应，并且还显示可减弱 BK 对 VSMC 重塑的影响。它抑制 BK 诱导的 MAPK 磷酸化增加并减弱 VSMC 中结缔组织生长因子 (CTGF) 蛋白水平的增加。这些研究结果表明，它可能通过其抗氧化特性赋予血管保护免受高葡萄糖浓度和 BK 刺激以改善血管损伤和重塑。

Myoseverina 是多核肌管可逆分裂成单核片段的诱导剂，影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达，与伤口愈合和组织再生相关通路的激活一致。

Manitimus (FK778) 是一种 dehydroorotate dehydrogenase 的抑制剂，也是一种免疫抑制剂，具有免疫抑制和抗增殖活性，防止机械性内膜损伤后的血管重塑，可用于研究免疫功能异常。

XL-784 是一种选择性 matrix metalloproteinase（MMP）抑制剂，其对 MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8、MMP-9 与 MMP-13 的 IC50 分别约为 1900、0.81、120、10.8、18 与 0.56 nM。由于其能够调控细胞外基质重塑、肿瘤侵袭与转移，XL-784 在多种癌症研究中具有重要潜在应用价值。

XRK3F2 是 p62-ZZ 结构域的抑制剂，在体外减弱 MM 诱导的 Runx2 抑制，在体内肿瘤存在的情况下诱导新骨形成和重塑。

VZ185 是一种高效、快速起效且选择性的 von Hippel–Lindau（VHL）依赖型双靶点蛋白降解探针，可同时靶向 BRD9 和 BRD7，其 DC50 分别为 4.5 nM 和 1.8 nM。VZ185 在 EOL-1 和 A-402 细胞系中表现出显著细胞毒性，EC50 分别为 3 nM 和 40 nM，适用于染色质重塑、靶向蛋白降解以及肿瘤细胞对 SWI/SNF 复合物依赖性的研究。

Nedocromil sodium is a pharmacologic stabilizer of mast cells, has been shown to normalize cytokine levels and attenuate cardiac remodeling.

Enrasentan（又名SB-217242）是一种双重受体内皮素拮抗剂，对ET(A)受体具有较高的亲和力。在高血压和心脏肥厚的动物模型中，该化合物降低了血压，预防了心脏肥厚，并保持了心肌功能。Enrasentan提高了存活率，限制了左心室重塑，并在高血压心脏肥厚和功能障碍中保持了心肌表现。

Tetradifon是一种广谱有机氯杀螨杀虫剂，也是线粒体寡霉素敏感性赋予蛋白（OSCP）（ATP合酶亚基）的强效抑制剂。Tetradifon通过抑制氧化磷酸化、诱导显著氧化应激及干扰骨代谢产生类寡霉素效应，被用于防治多种螨虫害虫及抑制ADP刺激呼吸作用和ATP酶活性等能量相关线粒体活动（IC50范围为4.5-27 nmoL/毫克线粒体蛋白），使Tetradifon成为研究线粒体功能、骨重塑机制和肾毒性的重要化合物。

PDE10A-IN-5 (Compound A30) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂，IC50为 3.5 nM。通过抑制 PDE10A，该化合物激活环磷酸腺苷 (cAMP) 相关信号通路，从而在抑制肺血管重塑方面显示活性，适用于肺动脉高压研究。

E7130 是一种微管 (microtubule) 抑制剂，通过减少癌症相关成纤维细胞的活性并增强肿瘤脉管系统的重塑，优化肿瘤微环境。

AH001 是一种具备口服活性的化合物，能够结合在RhoA内靠近GDP的隐匿口袋中，结合亲和力为 73.16 nM，并通过与GDP的相互作用，稳定RhoA与其内源性抑制剂RhoGDIα之间的相互作用。AH001 减少下游MRTFA的核内易位，并下调涉及纤维化/肥大的相关蛋白。在多种心力衰竭的动物模型以及 3D 心肌组织模型中，AH001 能够减轻心肌重塑。此化合物通过RhoA-RhoGDIα通路实现其心脏保护作用，并有效抑制下游RhoA信号的激活。

LIBX-A403 (Compound 21) 是高度选择性的酰基辅酶 A 合成酶长链家族成员 4 (ACSL4) 抑制剂，其 IC50 为 0.049 μM。LIBX-A403 能够抑制 ACSL4 介导的促铁死亡磷脂重塑过程。LIBX-A403 在癌症（如三阴性乳腺癌）及神经退行性疾病（如帕金森病）的研究中显示出潜力。

Opitor-0 是一种高选择性 OPA1 GTPase 抑制剂，其 IC50 为 3 μM 。Opitor-0 可破坏 OPA1 寡聚物的稳定性，引发线粒体嵴重塑和碎片化，导致细胞色素 c 大量释放，从而引起细胞凋亡(apoptosis)。在抗肿瘤研究中，Opitor-0 能够与 Bcl-2 抑制剂 ABT-737 或 Venetoclax 起协同作用。

Zaprinast 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，是一种 GPR35激动剂，对大鼠 GPR35 有很强的激活作用，对人 GPR35 有一定的激活作用。它通过抗增殖和促凋亡作用，减少血管的重构。

GSK854 是一种具有高选择性和有效性的肌钙蛋白 I 相互作用激酶 (TNNI3K) 抑制剂，抑制小鼠心肌梗死损伤细胞焦亡和细胞凋亡，可限制缺血性心脏的氧化应激、损伤和不良重塑。