remodeling

SB 204741 是一种选择性的5-HT2B 拮抗剂，具有高亲和性，pKi 值为7.1。

GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂，对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物，可作为合成 PROTACs 的前体。

GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性，对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。

TJ-M2010-5 是一种 MyD88 抑制剂，可与 TIR 结构域结合以干扰其同源二聚化并抑制 MyD88 信号传导。 TJ-M2010-5 可用于心肌缺血 再灌注损伤研究。

ATP (Adenosine triphosphate) 可为细胞提供能量，参与整体能量平衡，维持细胞内稳态。ATP 可以通过与特异性嘌呤能受体的相互作用充当细胞外信号分子，以介导神经传递、炎症、细胞凋亡和骨重塑等多种过程。

Rho-Kinase-IN-1 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Kis 分别为 30.5 nM 和 3.9 nM。 Rho-Kinase-IN-1 可用于细胞过度增殖、重塑、水肿和炎症疾病的研究。

N-Oleoyl-L-Serine (N-Oleoylserine) 是一种内源性的长链脂肪酸酰胺，是骨重塑的脂质调节剂，并刺激破骨细胞凋亡可用于研究骨质疏松症。 N-Oleoyl-L-Serine 在成骨细胞增殖试验中显示出较高的活性。N-Oleoyl-L-Serine 通过抑制骨髓基质细胞和成骨细胞中 Erk1 2 磷酸化和核 κB 配体 （RANKL） 受体激活剂的表达来促进破骨细胞凋亡，从而减轻破骨细胞的数量。

5-Hydroxy-1-methylhydantoin (HD-003) 是一种可能用于治疗肾衰竭的抗氧化剂。它是肌酐代谢物，是一种羟基自由基清除剂，此前已显示通过抑制大鼠慢性肾病的进展来提供肾脏保护。 它是一种新型抗氧化药物，可完全抑制 B2-激肽受体(B2KR) 对 VSMC 中高葡萄糖 (25 mM) 刺激的反应，并且还显示可减弱 BK 对 VSMC 重塑的影响。它抑制 BK 诱导的 MAPK 磷酸化增加并减弱 VSMC 中结缔组织生长因子 (CTGF) 蛋白水平的增加。这些研究结果表明，它可能通过其抗氧化特性赋予血管保护免受高葡萄糖浓度和 BK 刺激以改善血管损伤和重塑。

XRK3F2 是 p62-ZZ 结构域的抑制剂，在体外减弱 MM 诱导的 Runx2 抑制，在体内肿瘤存在的情况下诱导新骨形成和重塑。

Myoseverina 是多核肌管可逆分裂成单核片段的诱导剂，影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达，与伤口愈合和组织再生相关通路的激活一致。

MMP-9-IN-6 是一种 MMP-9 抑制剂，其 IC50 值为50 μM, 具有较好的抗溃疡功效。MMP-9-IN-6 具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究组织重塑、伤口修复和动脉粥样硬化。

Manitimus (FK778) 是一种 dehydroorotate dehydrogenase 的抑制剂，也是一种免疫抑制剂，具有免疫抑制和抗增殖活性，防止机械性内膜损伤后的血管重塑，可用于研究免疫功能异常。

Nedocromil sodium is a pharmacologic stabilizer of mast cells, has been shown to normalize cytokine levels and attenuate cardiac remodeling.

WQ-C-401 是一种抗PDGFR的口服抑制剂，其作用机制是通过浓度依赖性抑制PDGFR自身的磷酸化，从而抑制细胞增殖。该化合物对PDGFRαY849和PDGFRβY1021的磷酸化具有较强的抑制效果，EC50值分别为3.5和5.8 nM。此外，WQ-C-401能够抑制PDGF-BB引起的ERK1 2磷酸化，有效阻止PASMCs的增殖和迁移，减少胶原 I 的合成并提升α-SMA的表达，有助于防止肺血管重塑。该化合物在肺动脉高压研究领域显示出潜在应用价值。

Enrasentan（又名SB-217242）是一种双重受体内皮素拮抗剂，对ET(A)受体具有较高的亲和力。在高血压和心脏肥厚的动物模型中，该化合物降低了血压，预防了心脏肥厚，并保持了心肌功能。Enrasentan提高了存活率，限制了左心室重塑，并在高血压心脏肥厚和功能障碍中保持了心肌表现。

Zaprinast 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，是一种 GPR35激动剂，对大鼠 GPR35 有很强的激活作用，对人 GPR35 有一定的激活作用。它通过抗增殖和促凋亡作用，减少血管的重构。

GSK854 是一种具有高选择性和有效性的肌钙蛋白 I 相互作用激酶 (TNNI3K) 抑制剂，抑制小鼠心肌梗死损伤细胞焦亡和细胞凋亡，可限制缺血性心脏的氧化应激、损伤和不良重塑。

MDL-100240 is a dual inhibitor of angiotensin-converting enzyme (ACE) and neprilysin with a balanced activity. MDL 100240 shows an impressive effectiveness both in preventing and in regressing hypertension-induced vascular remodeling and cardiac hypertrop

PT-262 is a ROCK (Rho-associated coiled-coil forming protein kinase) inhibitor. It induces cytoskeleton remodeling and migration inhibition in lung carcinoma cells.

Neuromedin U (NMU) is a neuropeptide first demonstrated to drive smooth muscle contraction.1Translated as a 174 amino acid propeptide, NMU is cleaved to different lengths in different animals. It has diverse receptor-mediated rolesin vivo, as it regulates feeding, vasoconstriction, nociception, and bone remodeling and contributes to obesity, cancer and septic shock.2,2NMU-25 is the active form of NMU in humans. It binds with high affinity to receptors on human left ventricle and coronary artery (KDs = 0.26 and 0.11 nM, respectively), eliciting endothelium-independent vasoconstriction.3NMU-25 also suppresses glucose-stimulated insulin secretion in human islets, and this effect is lost in NMU R165W mutants, resulting in early-onset obesity.4 1.Mitchell, J.D., Maguire, J.J., and Davenport, A.P.Emerging pharmacology and physiology of neuromedin U and the structurally related peptide neuromedin SBritish Journal of Pharmacology15887-103(2009) 2.Greenwood, H.C., Bloom, S.R., and Murphy, K.G.Peptides and their potential role in the treatment of diabetes and obesityRev.Diabet.Stud.8(3)355-368(2011) 3.Mitchell, J.D., Maguire, J.J., Kuc, R.E., et al.Expression and vasoconstrictor function of anorexigenic peptides neuromedin U-25 and S in the human cardiovascular systemCardiovascular Research81353-361(2009) 4.Alfa, R.W., Park, S., Skelly, K.R., et al.Suppression of insulin production and secretion by a decretin hormoneCell Metabolism21(2)323-333(2015)

Citarinostat (ACY241) 是一种强效、选择性和口服组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50分别为 35、45、46、2.6 和 137 nM。

The phospholipases are an extensive family of lipid hydrolases that function in cell signaling, digestion, membrane remodeling, and as venom components. The calcium-independent phospholipases (iPLA2) are a PLA2 subfamily closely associated with the release of arachidonic acid in response to physiologic stimuli. (R)-Bromoenol lactone ((R)-BEL) is an irreversible, chiral, mechanism-based inhibitor of calcium-independent phospholipase γ (iPLA2γ). Unlike (S)-BEL, (R)-BEL does not inhibit iPLA2β except at high doses of 20-30 μM. (R)-BEL inhibits human recombinant iPLA2γ with an IC50 of approximately 0.6 μM.

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂，结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。