tyrosinase

Tyrosinase-IN-12(Non-competitive tyrosinase inhibitor) 是一种有效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂，IC50 值为 49.33 ± 2.64 µM，Ki 值为31.25 ± 0.25 µM。Tyrosinase-IN-12 具有显著的抗氧化和自由基清除活性，减少活性氧 (ROS) 的产生（IC50:25.39 ± 0.77 µM)。Tyrosinase-IN-12 可用于研究食品和水果中物质的褐变。

Tyrosinase-IN-2 (compound 67) 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶，负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-2 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

Methyl cinnamate 是花椒的有效成分，也是一种天然香料。它是一种防止食品褐变的酪氨酸酶抑制剂，具有抗菌活性。它通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。

3-O-Ethyl-L-ascorbic acid 是一种具有增白能力的化妆品酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，是一种稳定的维生素 C 衍生物。它还具有抗氧化能力。

Monobenzone (Benoquin) 是皮肤脱色剂。它可引起色素脱失和活跃的人白癜风，对白癜风具有潜在的研究价值。

Potassium iodide 用于治疗过度活跃的甲状腺，并保护甲状腺免受吞咽或吸入放射性碘的辐射影响。可在意外接触放射性碘后或服用含放射性碘的药物前后使用。

2-Ketoglutaric acid 是 Krebs 循环的中间体，可以产生 ATP 或 GTP 。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶(tyrosinase)的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。

3-(2,4-Dihydroxyphenyl)propanoic acid (Hydroumbellic acid) 是竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂，可抑制 L-Tyrosine 和 DL-DOPA，IC50和 Ki 分别为 3.02 μM 和 11.5 μM。

Viscumneoside III 是一种二氢黄酮 O-糖苷，抑制酪氨酸酶 (tyrosinase)，IC50 为 0.5 mM。Viscumneoside III 具有抗心绞痛作用。

ethyl rosmarinate 抑制酪氨酸酶、α-葡萄糖苷酶和基质金属蛋白酶-1 (MMP-1) 的活性。

Isosilybin A 是从水飞蓟中分离出来的一种黄酮木脂素，可抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡，通过靶向 Akt-NF-κB-雄激素受体轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制，具有抗前列腺癌活性。

Dalbergioidin exhibits tyrosinase inhibitory activity with an IC50 of 20 mM. It shows a melanin biosynthesis inhibition zone in the culture plate of Streptomyces bikiniensis that has commonly been used as an indicator organism. Dalbergioidin protects MC3T3-E1 osteoblastic cells against H2O2-induced cell damage through activation of the PI3K AKT SMAD1 pathway, suggests that it may be useful in bone metabolism diseases, particularly osteoporosis. Dalbergioidin also ameliorates doxorubicin-induced renal fibrosis by suppressing the TGF-β signal pathway.

Torilin 是一种睾酮5α还原酶抑制剂，它（IC50=31.7+ -4.23μM）对5α还原酶的抑制作用强于α-亚麻酸（IC50=160.3+ -24.62μM），但弱于非那雄胺（IC50=0.38+ -0.06μM）。Torilin 具有免疫调节、肝脏保护和抗炎特性，它通过限制 TAK1介导的 MAP 激酶和 NF-βB 活化来抑制炎症，它可以减轻关节炎的严重程度，改变 dLN 或关节中的白细胞活化，并恢复血清和脾细胞细胞因子失衡。托利林抑制α-黑素细胞刺激激素激活的 B16黑色素瘤细胞中的黑色素生成，IC（50）值为25μM。Torilin 对枯草芽孢杆菌 ATCC 6633孢子和营养细胞表现出优异的抗菌活性。Torilin 在体内和体外都具有强大的抗血管生成活性，它可能通过抑制肿瘤侵袭来抑制肿瘤发生，逆转癌细胞的多药耐药性，它可以增强阿霉素、长春碱、紫杉醇和秋水仙碱对多药耐药 KB-V1和 MCF7 ADR 细胞的细胞毒性。

Gnetol 是从买麻藤的根中分离出来的一种酚类。它是酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50为 4.5 μM，可抑制黑色素的生物合成。它有效抑制 COX-1和 HDAC，具有抗氧化、抗增殖、抗癌和保肝活性，还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。

Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分，可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 。它抑制蘑菇酪氨酸酶，具有抗炎和抗细胞凋亡作用。

Lavendustin B 是一种酪氨酸激酶抑制剂，是 HIV-1 整合酶 (IN) 与其同源细胞辅助因子、晶状体上皮衍生生长因子 (LEDGF p75) 相互作用的抑制剂。

Glycyrrhisoflavone 是一种具有抗炎作用的酪氨酸酶抑制剂。 Glycyrrhisoflavone 抑制 α-葡萄糖苷酶和单胺氧化酶。

Tyrosinase-IN-19 是竞争性酪氨酸酶抑制剂，对ROS、ABTS+ 及DPPH 自由基展现显著的抗氧化活性。该化合物通过剂量依赖性方式有效抑制酪氨酸酶表达。

Tyrosinase-IN-15 (Compound 39)为酪氨酸酶抑制剂，具有IC50值为7.12 μM及Ki值为11.8 μM。

Tyrosinase-IN-14 (compound 7m) 是一种针对酪氨酸酶的抑制剂, 它通过改变酪氨酸酶的二级结构来降低其催化活性。此化合物的细胞毒性较低, 并且在水果抗褐变方面显示出活性。特别是，Tyrosinase-IN-14 在抑制香蕉储藏期间的褐变方面表现出了有效性。

Tyrosinase-IN-40 (Compound 9r) 是一种竞争型酪氨酸酶抑制剂，IC50值为 17.02 µM，Ki值为 14.87 µM，并具有抗氧化活性。Tyrosinase-IN-40 能用于黑色素相关的研究。

Tyrosinase-IN-37 (Compound 3c)，作为一种高效的Tyrosinase抑制剂，具有1.02 μM的IC50值，其抑制效力是曲酸 (Kojic acid) 的14倍，后者的IC50值为14.74 μM。此外，Tyrosinase-IN-37 不仅能有效防止Rosa roxburghii褐变，还能抑制非Tyrosinase引发的褐变现象。

Tyrosinase-IN-13 (compound 3c)为Flurbiprofen的衍生物，具有非竞争性酪氨酸酶抑制活性（IC50=68 μM；Ki=36.3 μM），并对肝细胞癌（HepG2）、结直肠癌（HT-29）及黑色素瘤（B16F10）细胞表现出细胞毒性。