clk2

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

CLK1/2-IN-3(Cpd-3) 是一种具有高效性和选择性的 CLK1 和 CLK2 抑制剂，抗增殖活性，抑制 CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 的活性。CLK1/2-IN-3 可诱导核斑点扩大，可诱导S6K pre-mRNA选择性剪接和随后抑制多种癌细胞类型细胞生长。

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)，可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。

T025 是一种泛 CLK 抑制剂，对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。

AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。

CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。

ML167 (CID44968231) 是一种高选择性的 Cdc2 样激酶 4 抑制剂，IC50为 136 nM。

TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。

CC-671 是一种双重 TTK 蛋白激酶/CLK2抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的IC50值分别为 0.005 和 0.006 μM。

CLK2/3-IN-1 (Compound 7c) 是一种高效的口服CLK2/3抑制剂，其EC50分别为5.07 nM和30.03 nM。CLK2/3-IN-1通过与CLK2/3的Lys193和Lys186残基形成氢键，实现抑制功能。此外，CLK2/3-IN-1抑制SW480肿瘤细胞的增殖，IC50为163 nM。该化合物适用于CLK相关肿瘤疾病的研究。

CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和口服CK2抑制剂，IC50值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50=32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 表现出良好的抗增殖和抗肿瘤活性。

(E/Z)-TG003 是一种有效的 ATP 竞争性 Cdc2 样激酶 (Clk) 抑制剂，抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50值分别为 20 和 15 nM。它是 (Z)-TG003 和 (E)-TG003的消旋体。

MU1210 (compound 12f) 是一种针对CDC样激酶Clk1、Clk2和Clk4的抑制剂，其IC50分别为8、20和12 nM，对HIPK1和DYRK2的IC50分别为187和1309 nM。MU1210 还表现出良好的药代动力学特性（在小鼠中，10 mg/kg，腹腔注射：Cmax=1.24 μM，T1/2=58分钟；未观察到急性毒性现象）。

CDD-2807 是一种针对丝氨酸/苏氨酸激酶 33 (STK33) 的抑制剂，其 IC50 为 9.2 nM。CDD-2807 在小鼠中显示出无明显毒性，并且可以穿过血睾屏障而不在脑中蓄积。CDD-2807 可以产生可逆的避孕效果，具备开发男性避孕药的潜力。

CLK1/2-IN-1 is a CLK1 and CLK2 inhibitor and it also inhibits SRPK1 and SRPK2.

Takinib (EDHS-206) 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。它诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡，可研究类风湿关节炎和转移性乳腺癌。

TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂，抑制 Clk1 和 Clk4 ，抑制癌细胞生长，诱导癌细胞凋亡，可用于研究杜氏肌营养不良症。

EHT 5372 是一种有效的、选择性的DYRK's 家族激酶抑制剂。EHT 5372抑制DYRK1A,DYRK1B, DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, GSK-3β 的IC50分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。

HS-276 是一种高度选择性的、口服具有活力的 TAK1 抑制剂 (Ki: 2.5 nM)。HS-276 能够显著抑制 TAK1 (IC50: 8.25 nM)、CLK2 (IC50: 29 nM)、GCK (IC50: 22 nM)、ULK2 (IC50: 63 nM)、MAP4K5 (IC50: 125 nM)、IRAK1 (IC50: 264 nM)、NUAK (IC50: 270 nM)、CSNK1G2 (IC50: 810 nM)、CAMKKβ-1 (IC50: 1280 nM) 和 MLK1 (IC50: 5585 nM)。HS-276 能够用于研究类风湿关节炎 (RA)。

CCT245737 是一种具有口服活性的选择性 Chk1 抑制剂，IC50值为 1.3 nM，选择性是 CHK2 和 CDK1 的 1,000 倍以上。

Leucettinib-92 是一种 DYRK 和 CLK 激酶家族的小分子抑制剂，对多种激酶表现出差异化抑制活性，其 IC50 分别为：CLK1 为 147 nM，CLK2 为 39 nM，CLK4 为 5.2 nM，CLK3 为 0.8 μM；DYRK1A 为 124 nM，DYRK1B 为 204 nM，DYRK2 为 0.16 μM，DYRK3 为 1.0 μM，DYRK4 为 0.52 μM，以及 GSK3 为 2.78 μM。上述特性支持其在激酶信号转导及调控机制研究中的应用。

LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

SGC-CLK-1 为一种针对Cdc2样激酶CLK1、CLK2及CLK4具有高效及选择性的抑制剂。该化合物有效抑制黑色素瘤与胶质母细胞瘤细胞增殖。