clk4

CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)，可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。

ML167 (CID44968231) 是一种高选择性的 Cdc2 样激酶 4 抑制剂，IC50为 136 nM。

T025 是一种泛 CLK 抑制剂，对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。

HS-243 是 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制剂，IC50 分别为 20 和 24 nM。 HS-243 显示出抗炎和抗癌活性。

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。

TG003 是一种高效的 Clk1 Sty 抑制剂，抑制 Clk1 和 Clk4 ，抑制癌细胞生长，诱导癌细胞凋亡，可用于研究杜氏肌营养不良症。

(E Z)-TG003 是一种有效的 ATP 竞争性 Cdc2 样激酶 (Clk) 抑制剂，抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50值分别为 20 和 15 nM。它是 (Z)-TG003 和 (E)-TG003的消旋体。

MU1210 (compound 12f) 是一种针对CDC样激酶Clk1、Clk2和Clk4的抑制剂，其IC50分别为8、20和12 nM，对HIPK1和DYRK2的IC50分别为187和1309 nM。MU1210 还表现出良好的药代动力学特性（在小鼠中，10 mg kg，腹腔注射：Cmax=1.24 μM，T1 2=58分钟；未观察到急性毒性现象）。

CLK1 4-IN-1 (compound 31) is a highly potent and selective inhibitor of Clk1 and Clk4, with IC50 values of 9.7 nM and 6.6 nM, respectively. It effectively inhibits the growth of T24 cancer cells, with a GI50 value of 1.1 μM. CLK1 4-IN-1 has shown promising potential as an anticancer research tool [1].

EHT 5372 是一种有效的、选择性的DYRK's 家族激酶抑制剂。EHT 5372抑制DYRK1A,DYRK1B, DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, GSK-3β 的IC50分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。

KH-CB19 is an effective and highly specific inhibitor of the CDC2-like kinase isoforms 1 and 4 (CLK1 CLK4).

SGC-CLK-1 为一种针对Cdc2样激酶CLK1、CLK2及CLK4具有高效及选择性的抑制剂。该化合物有效抑制黑色素瘤与胶质母细胞瘤细胞增殖。

Potent and selective CLK inhibitor (IC50 values are 28, 88 and 510 nM for CLK4, 1 and 2, respectively). Exhibits no significant activity at CLK3, DYRK, CDK or GSK3 at a concentration of 10 μM. Inhibits growth of a range of cancer cell lines in vitro at subnanomolar concentrations. Walter et al (2018) Molecular structures of cdc2-like kinases in complex with a new inhibitor chemotype. PLoS One 13 e0196761 PMID:29723265

KH-CB20, an E Z mixture, is a potent and selective inhibitor of CLK1 and CLK4 , with an IC 50 of 16.5 nM for CLK1 . KH-CB20 also can inhibits DYRK1A ( IC 50 =57.8 nM) and CLK3 ( IC 50 =488 nM).

Leucettinib-92（化合物92）作为DYRK CLK激酶家族的抑制剂，展现出对多种激酶具有不同程度的抑制活性，IC50s依次为CLK1 147 nM、CLK2 39 nM、CLK4 5.2 nM、CLK3 0.8 μM、DYRK1A 124 nM、DYRK1B 204 nM、DYRK2 0.16 μM、DYRK3 1.0 μM、DYRK4 0.52 μM、GSK3 2.78 μM。

DB18 serves as a potent, selective inhibitor of CDC2-like kinases (CLKs), exhibiting IC50 values between 10-30 nM for CLK1, CLK2, and CLK4. Additionally, it possesses anti-tumor activity [1].

Leucettinib-21 (LCTB-21) (compound 4) 作为一种高效选择性的DYRK1A抑制剂，其对DYRK1A、DYRK1B、CLK1、CLK2及CLK4的IC50值分别为2.4、6.7、12、33和5 nM。该化合物主要被用于针对唐氏综合征和阿尔茨海默病的相关研究。

SRI-29329 是一种有效的、特异性的 CDC 样激酶抑制剂，对 CLK1、CLK2 和 CLK4 的 IC50 分别为 78 nM、16 nM 和 86 nM。

ZJCK-6-46 (32) 是一种拥有口服活性的潜在DYRK1A抑制剂,IC50 值为0.68 nM,且具备良好的CNC通透性.此化合物能有效降低tau蛋白的磷酸化水平,并通过显著降低磷酸化tau蛋白的表达及减少神经元损失,从而改善认知功能障碍.