dyrk1b

ML167 (CID44968231) 是一种高选择性的 Cdc2 样激酶 4 抑制剂，IC50为 136 nM。

Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

INDY 是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM，对 Dyrk1A ATP 口袋的 Ki 为 0.18 μM。

AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂，其IC50=7 nM。

DYRKs-IN-2 has antitumor activity. DYRKs-IN-2 is a potent DYRKs inhibitor with IC50s of 30.6 nM and 12.8 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.

DYRKs-IN-1 has antitumor activity. DYRKs-IN-1 is a potent DYRKs (Dual-specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinases) inhibitor with IC50s of 9 nM and 5 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.

Mirk-IN-1 is an effective inhibitor of Dyrk1B(Mirk kianse) and Dyrk1A (IC50: 68±48 nM and 22±8 nM respectively).

Dyrk1A B-IN-1 (compound 3n) 是有效的、选择性的和细胞渗透性的DYRK1A 和DYRK1B 抑制剂。Dyrk1A B-IN-1抑制DYRK1A 和DYRK1B 的Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。

JH-XVII-10 是一种具有选择性的、口服具有活力的、有效的 DYRK1A (IC50: 3 nM) 和 DYRK1B (IC50: 5 nM) 抑制剂。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中表现出抗肿瘤效果。

ON 108600 作为CK2(Casein Kinase2) TNIK DYRK1抑制剂，对DYRK1A DYRKB、DYRK2、CK2α1 CK2α2及TNIK展示IC50值，分别为0.016 μM 0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM 0.005 μM和0.005 μM。该化合物显示出抗肿瘤活性。

DYRKs-IN-1 hydrochloride是一种有效的DYRKs(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)抑制剂，对DYRK1A和DYRK1B的IC50分别为5 nM和8 nM，具有抗肿瘤活性。

Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) is a highly potent and selective inhibitor of DYRK1A, exhibiting an IC50 of 6 nM. It dose-dependently diminishes the phosphorylation of Thr434 in SF3B1, with an IC50 of 0.5 μM. Moreover, Dyrk1A-IN-5 effectively inhibits the phosphorylation of tau at Thr212, with an IC50 of 2.1 μM. Given these properties, Dyrk1A-IN-5 is a valuable tool for Down syndrome research [1].

DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50值为220 nM。DYRK1-IN-1 具有良好的渗透性和细胞活性，无 P-糖蛋白依赖性，可用于研究中枢神经系统渗透DYRK1A 化学探针。

T025 是一种泛 CLK 抑制剂，对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。

EHT 5372 是一种有效的、选择性的DYRK's 家族激酶抑制剂。EHT 5372抑制DYRK1A,DYRK1B, DYRK2, DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α, GSK-3β 的IC50分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。

AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。

Leucettinib-21 (LCTB-21) (compound 4) 作为一种高效选择性的DYRK1A抑制剂，其对DYRK1A、DYRK1B、CLK1、CLK2及CLK4的IC50值分别为2.4、6.7、12、33和5 nM。该化合物主要被用于针对唐氏综合征和阿尔茨海默病的相关研究。

ZJCK-6-46 (32) 是一种拥有口服活性的潜在DYRK1A抑制剂,IC50 值为0.68 nM,且具备良好的CNC通透性.此化合物能有效降低tau蛋白的磷酸化水平,并通过显著降低磷酸化tau蛋白的表达及减少神经元损失,从而改善认知功能障碍.

JH-XIV-68-3 是一种选择性的 DYRK1A B 大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中能够选择性作用于 DYRK1A 和近亲 DYRK1B。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中具有抗肿瘤作用。

Leucettinib-92（化合物92）作为DYRK CLK激酶家族的抑制剂，展现出对多种激酶具有不同程度的抑制活性，IC50s依次为CLK1 147 nM、CLK2 39 nM、CLK4 5.2 nM、CLK3 0.8 μM、DYRK1A 124 nM、DYRK1B 204 nM、DYRK2 0.16 μM、DYRK3 1.0 μM、DYRK4 0.52 μM、GSK3 2.78 μM。