dyrk1a

CK2/ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂，可用于治疗tau相关神经系统疾病。

CLK1-IN-3 是一种+具有选择性和高效的性 Clk1 抑制剂，其 IC50 为 5 nM，比对 Dyrk1A 的亲和力高300对倍。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也显示出高效的抑制作用，IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy)，可用于预防和人治疗急性肝损伤 (ALI)。

DYRKs-IN-1 has antitumor activity. DYRKs-IN-1 is a potent DYRKs (Dual-specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinases) inhibitor with IC50s of 9 nM and 5 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.

DYRKs-IN-2 has antitumor activity. DYRKs-IN-2 is a potent DYRKs inhibitor with IC50s of 30.6 nM and 12.8 nM for DYRK1B and DYRK1A, respectively.

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

Palbociclib-d8 (PD 0332991 D8) 是 2H 标记的 Palbociclib。Palbociclib 是一种具有口服活性的 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11/16 nM)。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，可用于研究 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌。

CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。

INDY 是 Dyrk1A 和 Dyrk1B 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM，对 Dyrk1A ATP 口袋的 Ki 为 0.18 μM。

KH-CB19 is an effective and highly specific inhibitor of the CDC2-like kinase isoforms 1 and 4 (CLK1/CLK4).

7BIO 是靛玉红的衍生物，抑制细胞周期蛋白依赖性激酶5 和糖原合酶激酶-3β。它抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍。

GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。

AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。

Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是有效的、选择性的和细胞渗透性的DYRK1A 和DYRK1B 抑制剂。Dyrk1A/B-IN-1抑制DYRK1A 和DYRK1B 的Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。

Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种双重的 Dyrk1A (IC50: 177 nM) 和 α-synuclein aggregation (IC50: 10.5 μM) 抑制剂。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 表现出较好的预测 CNS 渗透性和神经保护活性。

Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种双重的 Dyrk1A 和α-synuclein aggregation 的抑制剂，能够作用于α-synuclein (IC50: 7.8 μM)。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护作用。

Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 为高效的 dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A (DYRK1A) 抑制剂，展示出 0.0021 µM 的EC50值。此化合物还能有效抑制 Tau (Thr212) 的磷酸化，具备 0.0361 µM 的EC50值。

Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种抑制双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk1A) 的化合物，其对 Dyrk1A 的抑制作用的 IC50 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 对肠道病毒 A71 (EV-A71) 表现出抗病毒活性，EC50 为 4.4 μM，CC50 为 12.8 μM，选择性指数 (SI) 为 2.9。此外，该化合物对单纯疱疹病毒 (HSV) 也显示出显著的抑制作用。

Dyrk1A-IN-6 (compound 7cc) 是一种EGCG样式的非竞争性DYRK1A抑制剂，常用于改善唐氏综合症模型中的认知障碍。

Dyrk1A-IN-7 (Compound 29) 是一种选择性DYRK1A激酶抑制剂，表现出对 CLK1 激酶的优良选择性，对 DYRK1A 的IC50值为 28 nM，而对 CLK2 的Kd为 17.5 nM。Dyrk1A-IN-7 的这种选择性抑制作用可用于癌症、Ⅱ 型糖尿病和神经系统疾病的研究。

Dyrk1A-IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的DYRK1A抑制剂 (IC50: 1.67 μM)，通过调节Aβ的表达和Tau蛋白的磷酸化显示出神经保护活性。Dyrk1A-IN-9适用于阿尔茨海默病的研究。