ftase

Lonafarnib (Sch66336) 是一种可口服的 FPTase 抑制剂，作用于 H-ras、K-ras 和 N-ras，IC50分别为 1.9 nM、5.2 nM 和 2.8 nM。它具有抗肝炎三角洲病毒的活性。

FTI-277 hydrochloride (FTI 277 HCl) 是一种法尼基转移酶FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制H-Ras 和K-Ras 信号转导，还可抑制hepatitis delta virus 感染。

Tectol 是从Lippia sidoides 中分离的，对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。它是法尼基转移酶抑制剂，在人和布氏锥虫的IC50分别为 2.09 和 1.73 μM。它具有抗疟原虫活性，是一种中等活性的生长抑制剂，IC50 为 3.44±0.20μM。

LB42708 是一种口服有活力的特异性法尼基转移酶抑制剂。它对H-Ras、N-Ras 和K-Ras4B 的法尼基化均有抑制作用，其IC50分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。

GGTI-2418 是一种具有选择性和高效性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性，抑制人乳腺肿瘤的生长，抑制 FTase 活性，可用于研究乳腺癌。

L-778123 hydrochloride 是一种FPTase 和GGPTase-I 双重抑制剂，IC50分别为2 nM 和 98 nM。

FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

Tipifarnib S enantiomer ((S)-(-)-R-115777) 是Tipifarnib 的 S 型对映体，它比 Tipifarnib 特性低。其中 Tipifarnib 是farnesyltransferase 高效特异性抑制剂，IC50=0.6 nM。

CP-609754 是高效的、可逆的法尼基转移酶抑制剂，对重组人 H-Ras 和重组 K-Ras 法尼基化的 IC50分别为 0.57 ng mL 和 46 ng mL。CP-609754有潜在的抗癌作用。

Tipifarnib (IND 58359) 能够抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC50=0.86 nM，具有潜在抗肿瘤特性。

Arglabin ((+)-Arglabin) 是从青蒿中分离出的一种天然产物，是一种 NLRP3 炎性体抑制剂，具有抗动脉粥样硬化和抗癌作用。

FTase-IN-1 (compound 17a) is a highly effective inhibitor of fanesyl transferase (FTase), exhibiting a remarkable IC50 value of 0.35 μM. This compound demonstrates significant cytotoxicity potential and exhibits powerful antitumor activity [1].

Ftase Inhibitor III, derived from a phenotypic screen, functions as an anion-dependent inhibitor of Farnesyltransferase.

L-739750 2HCl 是一种有效的拟肽法尼基转移酶的抑制剂，是一种新型假肽模拟物，具有潜在的抗癌活性。

Prenyl-IN-1 是一种具有有效性和选择性的 prenylation 抑制剂，对香叶烯基转移酶 (geranylgeranyltransferase) 或法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 具有抑制作用。Prenyl-IN-1 在帕金森模型中显示出抗氧化应激作用。

J-104871 (UNII-6137X5QNJF) 是一种新型法尼基转移酶抑制剂 (FTase) ，以竞争性方式阻断体内 Ras 法尼基化，抑制活化的 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞中的 Ras 加工，抑制移植有活化 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞的裸鼠的肿瘤生长。

FTI-2153 is a potent and highly selective farnesyltransferase (FTase) inhibitor (IC50: 1.4 nM). FTI-2153 is >3000-fold more potent at blocking H-Ras (IC50, 10 nM) than Rap1A processing.

α-hydroxy Farnesyl phosphonic acid is a nonhydrolyzable analog of farnesyl pyrophosphate which acts as a competitive inhibitor of farnesyl transferase (FTase). At concentrations greater than 1 μM, α-hydroxy farnesyl phosphonic acid inhibits the processing of Ras in Ha-ras-transformed NIH3T3 cells.

GGTI-2154 is a potent, selective geranylgeranyltransferase I (GGTase I) inhibitor, boasting an IC50 of 21 nM and demonstrating over 200-fold selectivity against FTase (IC50=5600 nM). Its efficacy and specificity make it a valuable tool for cancer research[1][2].

FTI 277 TFA is a prodrug form of FTI 276 that inhibits farnesyltransferase (FTase) (IC50 = 0.5 nM). Inhibits H-Ras and K-Ras processing in whole cells (IC50 values are 0.1 and 10μM respectively) and disrupts constitutive H-Ras-specific activation of MAPK. Causes significant antiproliferative effects in human malignant glioma cells and many other tumor cell lines.

Tubulin polymerization-IN-25 是一种选择性的、双重 tubulin polymerization (IC50: 1.11 μM) 和 farnesyl transferase (FTase) (IC50: 0.39 μM) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-25 对癌细胞表现出细胞毒性，能够阻断细胞增殖。

FTI-277 是一种法尼基转移酶 FTase 抑制剂，也是一种高效 Ras CAAX 肽模拟物。FTI-277 对 H-Ras 和 K-Ras 信号转导具有抑制作用，能够抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。

GGTI-2154 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂 (IC50: 21 nM)。GGTI-2154 hydrochloride 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50: 5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 hydrochloride 能够用于研究癌症。

FTI-2153 TFA 是一种高选择性的、有效的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂 (IC50: 1.4 nM)。FTI-2153 TFA 可有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰 (IC50: 10 nM)，对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。