tlr2

C29 是 Toll 样受体 2 抑制剂，可阻断 hTLR2 1 和 hTLR2 6 信号，IC50值分别为 19.7 和 37.6 μM。

Pam2CSK4 TFA (PUL-042 TFA) 是一种有效的 TLR2 和 TLR6 双重激动剂，是一种模拟细菌脂蛋白的多肽。Pam2CSK4 TFA 可促进血小板聚集，可用来研究脂蛋白对牙周的影响。

Rabeximod 是一种有效的免疫调节剂，可降低鼠模型中自身免疫性疾病疾病严重程度。Rabeximod 通过刺激TLR2和TLR4下游阻断炎症细胞(可能是巨噬细胞)的激活，以时间依赖性的方式抑制关节炎。Rabeximod 能有效降低创伤性脑损伤抗炎治疗过程中小鼠的脑抗原呈递。

Stevioside 是一种天然甜味剂，从甜叶菊叶中提取的获得，具有抗癌作用。

Sparstolonin B 是一种选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂，是一种是一种从 Sparganium stoloniferum 和 Scirpus yagara 的块茎中分离出的异香豆素化合物，具有抗 HIV 、抗癌、抗肿瘤和抗炎活性，抑制选择性Toll样受体，抑制游离脂肪酸棕榈酸酯诱导的软骨细胞炎症并减轻肥胖小鼠的创伤后关节炎，抑制脂多糖诱导的 3T3-L1 脂肪细胞炎症，可用于研究验证和乳腺癌。

MMG-11 inhibits both TLR2 1 and TLR2 6 signaling (IC50s: 1.7 μM for Pam3CSK4-induced hTLR2 1 and 5.7 μM for Pam2CSK4-induced hTLR2 6 responses). MMG-11 is an effective and selective human TLR2 antagonist with low cytotoxicity.

TLR2 agonist1 (Compound R-7d) 作为人类 toll 样受体 2 (TLR 2) 的有效激动剂,展现出 EC50 值为 116 pM.该化合物主要通过 TLR2 TLR1 异二聚体促进 NF-κB 启动子的激活.

Valsartan (CGP 48933) 是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂，有用于高血压和心力衰竭的研究潜力。

Corilagin 是一种鞣酸，有抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。它抑制金黄色葡萄球菌的生长，MIC 为 25 μg mL。它有抗肿瘤活性，可用于肝癌和卵巢癌。

Tomaralimab (OPN-305) 是一种人源化的靶向 TLR2 的 IgG4 单克隆抗体。Tomaralimab 可用于研究骨髓增生异常综合征 (MDS) 。

CU-T12-9 是特异性 TLR1 2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1 2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

Pam3CSK4 TFA (Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA) 是 Toll 样受体 1 2 激动剂，对人 TLR1 2 的EC50为 0.47 ng mL。

CU-CPT22 是 toll 样受体 1 和 2 蛋白复合物抑制剂，可阻断 Pam3CSK4诱导的 TLR1 2 激活，IC50值为 0.58 µM。 它与 TLR1 2 结合的合成三酰脂蛋白竞争，Ki 值为 0.41 µM。

GSK717 是 NOD2(核苷酸结合寡聚结构域 2) 的选择性抑制剂。它抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导，抑制 MDP 刺激的 HEK293 hNOD2 细胞分泌 IL-8 (IC50为 400 nM)。

(-)-Alkannin (Shikonin) 是从紫朱草中发现的一种天然产物，具有抗癌活性，可抑制细胞周期，诱导细胞凋亡，用作食品着色剂，在 Rho 激酶途径中可改善肝脏炎症。

Cholesterol oxidase（胆固醇氧化酶）是一种黄素蛋白酶，催化胆固醇氧化和异构化为胆固醇-4-en-3-酮。ChOx作为结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis）的重要毒力因子，能够竞争性地抑制TLR2从而诱导巨噬细胞增强活性氧的产生。

Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 作用而产生的天然磷脂。此化合物能抑制巨噬细胞产生炎症介质，此作用是通过热休克蛋白 B4 (HSPB4) 激活的 toll 样受体 2 (TLR2)来实现的。

Zymosan A（酵母聚糖A）是来自于酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）的多糖，是一种 TLR2 激动剂，通过TLR2信号通路和Wnt信号通路上调ASCL2，促进辐射损伤后肠道干细胞ISCs的再生。Zymosan A可以刺激免疫反应和诱导炎症、厌食和体温升高，还能够抑制人角膜成纤维细胞中缝隙连接蛋白connexin 43并导致角膜基质损伤。

NCI 126224 是一种 toll-like receptor 4 (TLR4) 的拮抗剂。它在 RAW 264.7 巨噬细胞中，选择性抑制由 TLR4 激动剂 LPS 引起的一氧化氮 (NO) 产生（IC50 = 0.31 µM），而对 TLR7/8 激动剂 R-848、TLR1/2 激动剂 Pam3CSK4 以及 TLR3 激动剂 poly(I:C) 的影响较小；但对于相同细胞中由 TLR2/6 激动剂 FSL-1 引起的 NO 产生，其抑制作用在 0.6 µM 时亦显现。此外，NCI 126224 在 BV-2 微胶质细胞的报告实验中抑制了 LPS 引起的 NF-κB 活性，并在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低了 LPS 引起的 IL-1β 和 TNF-α 水平（IC50s = 5.92, 0.42, 和 1.54 µM，分别）。

D-Mannuronic Acid is a blocker of the TLR2 and TLR4 downstream signaling pathway. D-Mannuronic Acid effectively inhibits mRNA expression of MyD88 and p65, major subunit of nuclear factor-kappaB.

Diprovocim-X (compound 35) 为有效的TLR1 TLR2激动剂，其对hTLR1 TLR2和mTLR1 TLR2的EC50值分别为0.14 nM和0.75 nM。此化合物在小鼠体内作为佐剂使用时，能有效激发适应性免疫反应。

PSMα3 TFA 作为一种肽类化合物，主要用于诱导生成耐受性的树突细胞（DC），以应用于DC疫苗接种。该化合物能对TLR2和TLR4诱导的DC成熟过程进行调节，抑制促炎和消炎细胞因子的产生，降低抗原摄取，并影响人单核细胞来源DC的渗透和调节能力。此外，PSMα3 TFA 是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）中最有毒株释放的关键毒素之一。

MMG-11 quarterhydrate 是人TLR2的选择性拮抗剂，可抑制 TLR2 1 和 TLR2 6 信号，且细胞毒性低。MMG-11 quarterhydrate 对 Pam3CSK4诱导的 hTLR2 1 和 Pam2CSK4诱导的 hTLR2 6 反应的IC50值分别为 1.7 μM 和 5.7 μM。

WYJ-2 是一种选择性激活 Toll 样受体 2 1 (TLR2 1) 的化合物，在瞬时共转染人TLR2和TLR1的HEK 293T 细胞中，其EC50值为18.57 nM。WYJ-2 能诱导细胞焦亡 (pyroptosis) 并对非小细胞肺癌 (NSCLC) 展现抗癌活性。