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Vonoprazan Fumarate

产品编号 T21254 CAS 881681-01-2

别名: TAK-438, TAK 438, Vonoprazan Fumurate, TAK438, 富马酸沃诺拉赞

Vonoprazan Fumarate (TAK438) 是质子泵的有效抑制剂，是口服有效的高效钾竞争性酸阻断剂，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性，IC50为 19 nM。它被开发用于研究酸相关疾病，如消化性溃疡和胃食管反流病。

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Vonoprazan Fumarate, CAS 881681-01-2

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 294	现货
50 mg	￥ 393	现货
100 mg	￥ 527	现货
500 mg	￥ 1,643	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 387	现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.61 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.167 mL	10.8352 mL	21.6704 mL	54.1759 mL
	5 mM	0.4334 mL	2.167 mL	4.3341 mL	10.8352 mL
	10 mM	0.2167 mL	1.0835 mL	2.167 mL	5.4176 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Masaoka T, et al. Pathophysiology of Potassium-competitive Acid Blocker-refractory Gastroesophageal Reflux and the Potential of Potassium-competitive Acid Blocker Test. J Neurogastroenterol Motil. 2018 Oct 1;24(4):577-583. 2. Arikawa Y, et al. Discovery of a novel pyrrole derivative 1-[5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine fumarate (TAK-438) as a potassium-competitive acid blocker (P-CAB). J Med Chem, 2012, 55(9), 4446-4456. 3. Sugano K. Vonoprazan fumarate, a novel potassium-competitive acid blocker, in the management of gastroesophageal reflux disease: safety and clinical evidence to date. Therap Adv Gastroenterol. 2018 Jan 9;11:1756283X17745776. 4. Hori Y, et al. 1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine monofumarate (TAK-438), a novel and potent potassium-competitive acid blocker for the treatment of acid-related diseases. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 335(1), 231-238.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vonoprazan Fumarate 881681-01-2 Membrane transporter/Ion channel Proton pump peptic potassium TAK-438 secretion reflux competitive TAK 438 proton inhibitor antisecretory disease gastroesophageal Vonoprazan Fumurate inhibit Vonoprazan ulcer GERD blocker acid gastric TAK438 pump P-CAB Proton Pump 富马酸沃诺拉赞 Inhibitor

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终端：

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产品描述	Vonoprazan Fumarate (TAK438) , a novel potassium-competitive acid blocker, inhibits gastric acid secretion. Vonoprazan Fumarate (TAK438) inhibited H+,K+-ATPase activity in porcine gastric microsomes with IC50 value of 19 nM at pH 6.5.
靶点活性	H+, K+-ATPase:19 nM
体外活性	The inhibitory activity of Vonoprazan Fumurate was unaffected by ambient pH. The inhibition by Vonoprazan Fumurate was reversible and achieved in a K(+)-competitive manner, quite different from that by lansoprazole. Vonoprazan Fumurate exhibits porcine gastric H+ ,K+-ATPase activity in a concentration-dependent manner[4].
体内活性	Vonoprazan Fumurate, at a dose of 4 mg/kg (as the free base) orally, completely inhibited basal and 2-deoxy-d-glucose-stimulated gastric acid secretion in rats, and its effect on both was stronger than that of lansoprazole. Vonoprazan Fumurate increased the pH of gastric perfusate to a higher value than did lansoprazole or SCH28080, and the effect of Vonoprazan Fumurate was sustained longer than that of lansoprazole or SCH28080[4].

Vonoprazan Fumarate

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溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

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技术支持

Keywords

别名	TAK-438, TAK 438, Vonoprazan Fumurate, TAK438, 富马酸沃诺拉赞
分子量	461.46
分子式	C21H20FN3O6S
CAS No.	881681-01-2