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Fimepinostat

Fimepinostat

产品编号 T2078   CAS 1339928-25-4
别名: CUDC-907, CUDC 907, PI3K/HDAC Inhibitor

PI3K/HDAC Inhibitor 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。

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Fimepinostat, CAS 1339928-25-4
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产品目录号及名称: Fimepinostat (T2078)
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生物活性
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参考文献
产品描述 CUDC-907 is an orally bioavailable inhibitor of both phosphoinositide 3-kinase (PI3K) class I and pan-histone deacetylase (HDAC) enzymes, with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, CUDC-907 inhibits the activity of both PI3K class I isoforms and HDAC, thereby preventing the activation of the PI3K-AKT-mTOR signal transduction pathway that is often overactivated in many cancer cell types.
靶点活性 HDAC1:1.7 nM, HDAC10:2.8 nM, HDAC11:5.4 nM, HDAC3:1.8 nM, HDAC2:5.0 nM
体外活性 在作用于NHL和MM模型的高效性研究中, CUDC-907按最大耐受剂量处理,比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂或两者联用效果更明显.且按最大耐受剂量处理,CUDC-907比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效.CUDC-907对犬类具有口服生物有效性.CUDC-907在小鼠肿瘤中的半衰期较长.作用于移植瘤时,CUDC-907诱导凋亡并抑制癌细胞增殖.
体内活性 CUDC-907对一系列B细胞淋巴瘤的生长具有抑制作用,如Granta 519(IC50:7 nM),DOHH2(IC50:1 nM),RL(IC50:2 nM),Pfeiffer(IC50:4 nM),SuDHL4(IC50:3 nM),Daudi(IC50:15 nM) 和 Raji(IC50:9 nM)。CUDC-907对骨髓瘤增殖也有阻断作用,如RPMI8226(IC50:2 nM),OPM-2(IC50:1 nM)和ARH77(IC50:5 nM)。CUDC-907对多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤均有明显抗癌活性。CUDC-907对其他PI3K亚型有抑制作用抑制,如 PI3Kβ/γ/δ和 PI3KαE545K, IC50分别为 54/311/39/62 nM。而且, CUDC-907对HDAC亚型HDAC8//6/11(IC50:191/27/5.4 nM)也有抑制效果。此外,CUDC-907对其他类型 HDAC 酶活性也有微弱抑制。
激酶实验 The activities of classes I and II HDACs are measured using the Color-de-Lys assay system. The activity of PI3K is measured using the ADP-Glo luminescent kinase assay. Recombinant PI3K protein, a complex of N-terminal GST-tagged recombinant full-length human p110 and untagged recombinant full-length human p85, is coexpressed in a baculovirus-infected Sf9 cell expression system[1].
细胞实验 CUDC-907 is dissolved in DMSO and stored (-80°C), and then diluted with appropriate medium before use[1]. Human cancer cell lines are plated at densities of 5,000 to 10,000 per well in 96-well flat-bottomed plates with the recommended culture medium. The cells are then incubated with compounds (e.g.,CUDC-907) at various concentrations for 72 hours in culture medium supplemented with 0.5% (v/v) FBS. Growth inhibition is assessed by assay of cellular ATP content using the Perkin-Elmer ATPlite kit[1].
别名 CUDC-907, CUDC 907, PI3K/HDAC Inhibitor
分子量 508.55
分子式 C23H24N8O4S
CAS No. 1339928-25-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

Ethanol: <1 mg/mL

DMSO: 94 mg/mL (184.8 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Qian C, et al. Cancer network disruption by a single molecule inhibitor targeting both histone deacetylase activity and phosphatidylinositol 3-kinase signaling. Clin Cancer Res. 2012 Aug 1;18(15):4104-13.
HDAC-IN-40 HDAC-IN-52 ITF3756 HDAC-IN-51 HDAC-IN-57 CRA-026440 hydrochloride BRD 9757 BRD4097

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
NO PAINS 化合物库 抗癌化合物库 NF-κB 通路分子库 抗癌临床化合物库 激酶抑制剂库 抑制剂库 PI3K/Akt/mTOR 化合物库 免疫/炎症分子化合物库 抗癌细胞代谢库 抗抑郁症化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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Keywords

Fimepinostat 1339928-25-4 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling HDAC PI3K inhibit CUDC-907 Inhibitor CUDC907 CUDC 907 PI3K/HDAC Inhibitor Phosphoinositide 3-kinase Histone deacetylases inhibitor

 

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