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Fimepinostat

产品编号 T2078 CAS 1339928-25-4

别名: CUDC-907, CUDC 907, PI3K/HDAC Inhibitor

PI3K/HDAC Inhibitor 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。

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Fimepinostat, CAS 1339928-25-4

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产品描述	CUDC-907 is an orally bioavailable inhibitor of both phosphoinositide 3-kinase (PI3K) class I and pan-histone deacetylase (HDAC) enzymes, with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, CUDC-907 inhibits the activity of both PI3K class I isoforms and HDAC, thereby preventing the activation of the PI3K-AKT-mTOR signal transduction pathway that is often overactivated in many cancer cell types.
靶点活性	HDAC1:1.7 nM, HDAC10:2.8 nM, HDAC11:5.4 nM, HDAC3:1.8 nM, HDAC2:5.0 nM
体外活性	在作用于NHL和MM模型的高效性研究中, CUDC-907按最大耐受剂量处理,比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂或两者联用效果更明显.且按最大耐受剂量处理,CUDC-907比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效.CUDC-907对犬类具有口服生物有效性.CUDC-907在小鼠肿瘤中的半衰期较长.作用于移植瘤时,CUDC-907诱导凋亡并抑制癌细胞增殖.
体内活性	CUDC-907对一系列B细胞淋巴瘤的生长具有抑制作用,如Granta 519（IC50：7 nM）,DOHH2（IC50：1 nM）,RL（IC50：2 nM）,Pfeiffer（IC50：4 nM）,SuDHL4（IC50：3 nM）,Daudi（IC50：15 nM）和 Raji（IC50：9 nM）。CUDC-907对骨髓瘤增殖也有阻断作用,如RPMI8226（IC50：2 nM）,OPM-2（IC50：1 nM）和ARH77（IC50：5 nM）。CUDC-907对多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤均有明显抗癌活性。CUDC-907对其他PI3K亚型有抑制作用抑制,如 PI3Kβ/γ/δ和 PI3KαE545K, IC50分别为 54/311/39/62 nM。而且, CUDC-907对HDAC亚型HDAC8//6/11（IC50：191/27/5.4 nM）也有抑制效果。此外,CUDC-907对其他类型 HDAC 酶活性也有微弱抑制。
激酶实验	The activities of classes I and II HDACs are measured using the Color-de-Lys assay system. The activity of PI3K is measured using the ADP-Glo luminescent kinase assay. Recombinant PI3K protein, a complex of N-terminal GST-tagged recombinant full-length human p110 and untagged recombinant full-length human p85, is coexpressed in a baculovirus-infected Sf9 cell expression system[1].
细胞实验	CUDC-907 is dissolved in DMSO and stored (-80°C), and then diluted with appropriate medium before use[1]. Human cancer cell lines are plated at densities of 5,000 to 10,000 per well in 96-well flat-bottomed plates with the recommended culture medium. The cells are then incubated with compounds (e.g.,CUDC-907) at various concentrations for 72 hours in culture medium supplemented with 0.5% (v/v) FBS. Growth inhibition is assessed by assay of cellular ATP content using the Perkin-Elmer ATPlite kit[1].

别名	CUDC-907, CUDC 907, PI3K/HDAC Inhibitor
分子量	508.55
分子式	C23H24N8O4S
CAS No.	1339928-25-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

Ethanol: <1 mg/mL

DMSO: 94 mg/mL (184.8 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Qian C, et al. Cancer network disruption by a single molecule inhibitor targeting both histone deacetylase activity and phosphatidylinositol 3-kinase signaling. Clin Cancer Res. 2012 Aug 1;18(15):4104-13.

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母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Keywords

Fimepinostat 1339928-25-4 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling HDAC PI3K inhibit CUDC-907 Inhibitor CUDC907 CUDC 907 PI3K/HDAC Inhibitor Phosphoinositide 3-kinase Histone deacetylases inhibitor

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