Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
Desvenlafaxine 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是一种具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和去甲肾上腺素再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM 和 531.3 nM。
产品描述 | Desvenlafaxine is a cyclohexanol and phenol derivative and metabolite of venlafaxine that functions as a serotonin and noradrenaline reuptake inhibitor (SNRI) and is used as an antidepressive agent. |
靶点活性 | 5-HT:40.2 nM(Ki), Norepinephrine (NE):558.4 nM(Ki) |
体外活性 | 在雄性大鼠中,口服剂型Desvenlafaxine Succinate能够穿透大脑和下丘脑,并且能够显著增加细胞外的去甲肾上腺素水平. |
体内活性 | Desvenlafaxine Succinate能够抑制神经元吸收5-羟色胺(IC50=47.3 nM)和去甲肾上腺素(IC50=531.3 nM)。在人多巴胺(DA)转运蛋白中,Desvenlafaxine Succinate(100 μM)显示出弱结合亲和力。 |
别名 | O-Desmethylvenlafaxine, 去甲文拉法辛, WY 45233 Succinate |
分子量 | 263.3752 |
分子式 | C16H25NO2 |
CAS No. | 93413-62-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years
Ethanol: 3 mg/mL (11.39 mM)
DMSO: 35 mg/mL (132.9 mM)
( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Desvenlafaxine 93413-62-8 GPCR/G Protein Neuroscience Norepinephrine 5-HT Receptor Serotonin Transporter SERT inhibit Inhibitor 5-HTT O-Desmethylvenlafaxine 去甲文拉法辛 SLC6A4 WY 45233 Succinate inhibitor