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Desvenlafaxine

Desvenlafaxine

产品编号 T1580   CAS 93413-62-8
别名: O-Desmethylvenlafaxine, 去甲文拉法辛, WY 45233 Succinate

Desvenlafaxine 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是一种具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和去甲肾上腺素再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM 和 531.3 nM。

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Desvenlafaxine, CAS 93413-62-8
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参考文献
产品描述 Desvenlafaxine is a cyclohexanol and phenol derivative and metabolite of venlafaxine that functions as a serotonin and noradrenaline reuptake inhibitor (SNRI) and is used as an antidepressive agent.
靶点活性 5-HT:40.2 nM(Ki), Norepinephrine (NE):558.4 nM(Ki)
体外活性 在雄性大鼠中,口服剂型Desvenlafaxine Succinate能够穿透大脑和下丘脑,并且能够显著增加细胞外的去甲肾上腺素水平.
体内活性 Desvenlafaxine Succinate能够抑制神经元吸收5-羟色胺(IC50=47.3 nM)和去甲肾上腺素(IC50=531.3 nM)。在人多巴胺(DA)转运蛋白中,Desvenlafaxine Succinate(100 μM)显示出弱结合亲和力。
别名 O-Desmethylvenlafaxine, 去甲文拉法辛, WY 45233 Succinate
分子量 263.3752
分子式 C16H25NO2
CAS No. 93413-62-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

Ethanol: 3 mg/mL (11.39 mM)

DMSO: 35 mg/mL (132.9 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Deecher DC, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 318(2), 657-665. 2. Sopko MA Jr, et al. Ann Pharmacother, 2008, 42(10), 1439-1446.
Ampreloxetine Fezolamine Viloxazine Losulazine Tampramine Reboxetine Atomoxetine Phenelzine

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
上市药物库 已知活性化合物库 经典已知活性库 5-羟色胺分子库 FDA上市及药典收录分子库 抗癌上市药物库 ReFRAME 相关化合物库 FDA 上市药物库 GPCR靶点分子库 抗阿尔茨海默症化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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计算器

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稀释计算器
配液计算器
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技术支持

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Keywords

Desvenlafaxine 93413-62-8 GPCR/G Protein Neuroscience Norepinephrine 5-HT Receptor Serotonin Transporter SERT inhibit Inhibitor 5-HTT O-Desmethylvenlafaxine 去甲文拉法辛 SLC6A4 WY 45233 Succinate inhibitor

 

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