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Cabergoline

产品编号 T14853 CAS 81409-90-7

别名: 卡麦角林, FCE-21336

Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2亚类受体激动剂，高亲和力作用于D2、D3和5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7、1.5 和 1.2。

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Cabergoline, CAS 81409-90-7

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产品描述	Cabergoline is an ergot derived-dopamine D2-like receptor agonist. It has high affinity for D2, D3, and 5-HT2B receptors (Ki=0.7, 1.5, and 1.2, respectively).Cabergoline permits rapid and effective hormonal and tumor control by normalizing prolactin-producing pituitary adenomas levels.
体外活性	Cabergoline(10 μM) is used to investigate its neuroprotective effects. MAP2 staining reveals that Cabergoline significantly suppresses the loss of neurons caused by H2O2 incubation. Pretreatment with Cabergoline inhibits H2O2-induced neuronal cell death in a dose-dependent manner. Cabergoline prevents apoptotic cell death following H2O2 exposure [1].
体内活性	Cabergoline has a longer elimination half-life (63 to 109 h) compared with other D2-like receptor agonists, both a long-lasting clinical effect following single-dose administration. And an improvement in the quality of life of patients with chronic diseases is expected [1]. The most significant reduction in rapid eye movement (REM) sleep bout number occurred during the light phase. In which Cabergoline-injected female handled mice has 67.3% less REM sleep bouts (F(1,11)=12.892, P=0.004) than Cabergoline-injected females that are restrained, although the greatest number in the reduction of REM sleep bouts occur during the dark phase (82.3% fewer REM sleep bouts; F(1,11)=3.667, P=0.082). In male mice, Cabergoline reduces baseline Prolactin (PRL) levels (98.5%; F(1,6)=13.192, P=0.011) from 5.8±1.3 to 0.08 ng/mL within 2 hours of injection. PRL levels return to values that are not different from baseline (5.0±0.60 ng/mL; F(1,6)=0.715, P=0.43), after a 7-day recovery period [2].

别名	卡麦角林, FCE-21336
分子量	451.6
分子式	C26H37N5O2
CAS No.	81409-90-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 32 mg/mL(70.86 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Odaka H, et al. Cabergoline, dopamine D2 receptor agonist, prevents neuronal cell death under oxidative stress via reducing excitotoxicity. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99271. 2. Jefferson F, et al. A dopamine receptor d2-type agonist attenuates the ability of stress to alter sleep in mice. Endocrinology. 2014 Nov;155(11):4411-21.

文献引用

1. Xu Z, Guo L, Yu J, et al.Ligand recognition and G protein coupling of trace amine receptor TAAR1.Nature.2023: 1-3.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Cabergoline 81409-90-7 Autophagy GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor inhibit FCE21336 Inhibitor 卡麦角林 FCE 21336 FCE-21336 inhibitor

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