HIF

Hypoxia-inducible factor 1-alpha, also known as HIF-1-alpha, is a subunit of a heterodimeric transcription factor hypoxia-inducible factor 1 (HIF-1) that is encoded by the HIF1A gene. It is a basic helix-loop-helix PAS domain containing protein, and is considered as the master transcriptional regulator of cellular and developmental response to hypoxia. The dysregulation and overexpression of HIF1A by either hypoxia or genetic alternations have been heavily implicated in cancer biology, as well as a number of other pathophysiologies, specifically in areas of vascularization and angiogenesis, energy metabolism, cell survival, and tumor invasion. Two other alternative transcripts encoding different isoforms have been identified.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T2309	Ganetespib 化合物Ganetespib	888216-25-9	99.95%
T2309	Ganetespib 是一种热休克蛋白 90 抑制剂，通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。
T2220	2-Methoxyestradiol 二甲氧基雌二醇	362-07-2	99.95%
T2220	2-Methoxyestradiol 是一种口服生物可利用的雌二醇代谢物，具有抗肿瘤活性。它通过减少内皮细胞增殖和诱导内皮细胞凋亡来抑制血管生成，也可破坏微管的稳定。它可诱导半胱天冬酶活化，导致细胞周期停滞在 G2 期、DNA 断裂和细胞凋亡。
T2515	Roxadustat 罗沙司他	808118-40-3	99.94%
T2515	Roxadustat 是一种口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成，具有潜在的抗贫血活性。
T13398	ZINC13466751 化合物ZINC13466751	117953-17-0	99.94%
T13398	ZINC13466751 是有效的HIF-1α/von Hippel-Lindau相互作用抑制剂，抑制作用的IC50为 2.0 µM。
T4381	Lificiguat 利非西呱	170632-47-0	99.92%
T4381	Lificiguat 是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶激活剂和低氧诱导因子 1α 的抑制剂。
TN1480	Cephaeline 吐根酚碱	483-17-0	99.88%
TN1480	Cephaeline 对受保护的原代 CLL 细胞具有高度活性（相对 IC50 为 35nM），并通过抑制 HIF-1α± 和扰乱细胞内氧化还原稳态发挥作用。
T2488	BAY 87-2243 化合物BAY 87-2243	1227158-85-1	99.77%
T2488	BAY 87-2243 是一种选择性的低氧诱导因子-1 抑制剂。
T2389	Dapagliflozin 达格列净	461432-26-8	99.5%
T2389	Dapagliflozin竞争性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可促进尿液中葡萄糖的排泄，在糖尿病 (DM) 研究中具有价值。Dapagliflozin 诱导HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。
T9890	HIF1-IN-3 化合物HIF1-IN-3	333314-79-7	99.48%
T9890	HIF1-IN-3是HIF-1的有效抑制剂（EC50 = 0.9 μM）,可用于抗癌的研究。
T4651	Vadadustat N-(5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基)甘氨酸	1000025-07-9	99.4%
T4651	Vadadustat 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，是一种促红细胞生成剂，在动物慢性肾脏疾病模型中，有用于贫血的研究潜力。
T7848	PT-2385 化合物PT-2385	1672665-49-4	99.39%
T7848	PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂，Ki< 50 nM。
T16679	Belzutifan 化合物Belzutifan	1672668-24-4	99.34%
T16679	Belzutifan 是具有口服活性的HIF-2α选择性抑制剂，IC50为 9 nM。Belzutifan具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan可以抑制透明细胞肾细胞癌。
T11561	HIF-2α-IN-2 化合物HIF-2α-IN-2	1672666-82-8	99.33%
T11561	HIF-2α-IN-2 是低氧诱导因子抑制剂，IC50=16 nM，摘自专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
T3404	Cucurbitacin B 葫芦素 B	6199-67-3	99.33%
T3404	Cucurbitacin B 是一具有抗癌活性的天然产物。
T5740	25(R,S)-Ruscogenin (25RS)鲁斯可皂苷元	874485-32-2	99.32%
T5740	Ruscogenin 能够调节PI3K/Akt/mTOR信号通路，抑制 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达，阻碍肝癌转移。它能够抑制TLR4信号通路，减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
T3169	KC7F2 化合物KC7F2	927822-86-4	99.11%
T3169	KC7F2 是缺氧诱导因子HIF-1通道抑制剂，在 LN229-HRE-AP 细胞中的IC50=20 μM，可用作抗癌试剂。
T3494	LW6 化合物LW6	934593-90-5	99.10%
T3494	LW6 是一种新型HIF-1抑制剂，IC50值为 4.4 μM。它降低HIF-1α蛋白表达，但不影响 HIF-1β 表达。
T6929	Pantoprazole sodium 泮托拉唑钠	138786-67-1	99.1%
T6929	Pantoprazole sodium 是一种具有口服活性的质子泵抑制剂，是一种取代的苯并咪唑，是H+/K+-ATPase抑制剂，IC50为 6.8 μM。它可以改善 pH 值稳定性，具有抗分泌和抗溃疡的作用。它联合阿霉素可显著增加肿瘤生长延迟。
T13050	SYP-5 化合物SYP-5	1384268-04-5	99.1%
T13050	SYP-5 是新型HIF-1抑制剂，阻碍肿瘤细胞侵袭和血管生成。
T7836	ML228 化合物ML228	1357171-62-0	99.03%
T7836	ML228 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂，EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。