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HIF

HIF

Hypoxia-inducible factor 1-alpha, also known as HIF-1-alpha, is a subunit of a heterodimeric transcription factor hypoxia-inducible factor 1 (HIF-1) that is encoded by the HIF1A gene. It is a basic helix-loop-helix PAS domain containing protein, and is considered as the master transcriptional regulator of cellular and developmental response to hypoxia. The dysregulation and overexpression of HIF1A by either hypoxia or genetic alternations have been heavily implicated in cancer biology, as well as a number of other pathophysiologies, specifically in areas of vascularization and angiogenesis, energy metabolism, cell survival, and tumor invasion. Two other alternative transcripts encoding different isoforms have been identified.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2309 Ganetespib
化合物Ganetespib
888216-25-9 99.95%
Ganetespib 是一种热休克蛋白 90 抑制剂,通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。
T2220 2-Methoxyestradiol
二甲氧基雌二醇
362-07-2 99.95%
2-Methoxyestradiol 是一种口服生物可利用的雌二醇代谢物,具有抗肿瘤活性。它通过减少内皮细胞增殖和诱导内皮细胞凋亡来抑制血管生成,也可破坏微管的稳定。它可诱导半胱天冬酶活化,导致细胞周期停滞在 G2 期、DNA 断裂和细胞凋亡。
T2515 Roxadustat
罗沙司他
808118-40-3 99.94%
Roxadustat 是一种口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成,具有潜在的抗贫血活性。
T13398 ZINC13466751
化合物ZINC13466751
117953-17-0 99.94%
ZINC13466751 是有效的HIF-1α/von Hippel-Lindau相互作用抑制剂,抑制作用的IC50为 2.0 µM。
T4381 Lificiguat
利非西呱
170632-47-0 99.92%
Lificiguat 是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶激活剂和低氧诱导因子 1α 的抑制剂。
TN1480 Cephaeline
吐根酚碱
483-17-0 99.88%
Cephaeline 对受保护的原代 CLL 细胞具有高度活性(相对 IC50 为 35nM),并通过抑制 HIF-1α± 和扰乱细胞内氧化还原稳态发挥作用。
T2488 BAY 87-2243
化合物BAY 87-2243
1227158-85-1 99.77%
BAY 87-2243 是一种选择性的低氧诱导因子-1 抑制剂。
T2389 Dapagliflozin
达格列净
461432-26-8 99.5%
Dapagliflozin竞争性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,可促进尿液中葡萄糖的排泄,在糖尿病 (DM) 研究中具有价值。Dapagliflozin 诱导HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。
T9890 HIF1-IN-3 
化合物HIF1-IN-3 
333314-79-7 99.48%
HIF1-IN-3是HIF-1的有效抑制剂(EC50 = 0.9 μM),可用于抗癌的研究。
T4651 Vadadustat
N-(5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基)甘氨酸
1000025-07-9 99.4%
Vadadustat 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,是一种促红细胞生成剂,在动物慢性肾脏疾病模型中,有用于贫血的研究潜力。
T7848 PT-2385
化合物PT-2385
1672665-49-4 99.39%
PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂,Ki< 50 nM。
T16679 Belzutifan
化合物Belzutifan
1672668-24-4 99.34%
Belzutifan 是具有口服活性的HIF-2α选择性抑制剂,IC50为 9 nM。Belzutifan具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan可以抑制透明细胞肾细胞癌。
T11561 HIF-2α-IN-2
化合物HIF-2α-IN-2
1672666-82-8 99.33%
HIF-2α-IN-2 是低氧诱导因子抑制剂,IC50=16 nM,摘自专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
T3404 Cucurbitacin B
葫芦素 B
6199-67-3 99.33%
Cucurbitacin B 是一具有抗癌活性的天然产物。
T5740 25(R,S)-Ruscogenin
(25RS)鲁斯可皂苷元
874485-32-2 99.32%
Ruscogenin 能够调节PI3K/Akt/mTOR信号通路,抑制 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,阻碍肝癌转移。 它能够抑制TLR4信号通路,减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
T3169 KC7F2
化合物KC7F2
927822-86-4 99.11%
KC7F2 是缺氧诱导因子HIF-1通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中的IC50=20 μM,可用作抗癌试剂。
T3494 LW6
化合物LW6
934593-90-5 99.10%
LW6 是一种新型HIF-1抑制剂,IC50值为 4.4 μM。它降低HIF-1α蛋白表达,但不影响 HIF-1β 表达。
T6929 Pantoprazole sodium
泮托拉唑钠
138786-67-1 99.1%
Pantoprazole sodium 是一种具有口服活性的质子泵抑制剂,是一种取代的苯并咪唑,是H+/K+-ATPase抑制剂,IC50为 6.8 μM。它可以改善 pH 值稳定性,具有抗分泌和抗溃疡的作用。它联合阿霉素可显著增加肿瘤生长延迟。
T13050 SYP-5
化合物SYP-5
1384268-04-5 99.1%
SYP-5 是新型HIF-1抑制剂,阻碍肿瘤细胞侵袭和血管生成。
T7836 ML228
化合物ML228
1357171-62-0 99.03%
ML228 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂,EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。
Ganetespib
T2309
Ganetespib 是一种热休克蛋白 90 抑制剂,通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。它还具有细胞毒性。
2-Methoxyestradiol
T2220
2-Methoxyestradiol 是一种口服生物可利用的雌二醇代谢物,具有抗肿瘤活性。它通过减少内皮细胞增殖和诱导内皮细胞凋亡来抑制血管生成,也可破坏微管的稳定。它可诱导半胱天冬酶活化,导致细胞周期停滞在 G2 期、DNA 断裂和细胞凋亡。
Roxadustat
T2515
Roxadustat 是一种口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成,具有潜在的抗贫血活性。
ZINC13466751
T13398
ZINC13466751 是有效的HIF-1α/von Hippel-Lindau相互作用抑制剂,抑制作用的IC50为 2.0 µM。
Lificiguat
T4381
Lificiguat 是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶激活剂和低氧诱导因子 1α 的抑制剂。
Cephaeline
TN1480
Cephaeline 对受保护的原代 CLL 细胞具有高度活性(相对 IC50 为 35nM),并通过抑制 HIF-1α± 和扰乱细胞内氧化还原稳态发挥作用。
BAY 87-2243
T2488
BAY 87-2243 是一种选择性的低氧诱导因子-1 抑制剂。
Dapagliflozin
T2389
Dapagliflozin竞争性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,可促进尿液中葡萄糖的排泄,在糖尿病 (DM) 研究中具有价值。Dapagliflozin 诱导HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。
HIF1-IN-3 
T9890
HIF1-IN-3是HIF-1的有效抑制剂(EC50 = 0.9 μM),可用于抗癌的研究。
Vadadustat
T4651
Vadadustat 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,是一种促红细胞生成剂,在动物慢性肾脏疾病模型中,有用于贫血的研究潜力。
PT-2385
T7848
PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂,Ki< 50 nM。
Belzutifan
T16679
Belzutifan 是具有口服活性的HIF-2α选择性抑制剂,IC50为 9 nM。Belzutifan具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan可以抑制透明细胞肾细胞癌。
HIF-2α-IN-2
T11561
HIF-2α-IN-2 是低氧诱导因子抑制剂,IC50=16 nM,摘自专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
Cucurbitacin B
T3404
Cucurbitacin B 是一具有抗癌活性的天然产物。
25(R,S)-Ruscogenin
T5740
Ruscogenin 能够调节PI3K/Akt/mTOR信号通路,抑制 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达,阻碍肝癌转移。 它能够抑制TLR4信号通路,减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
KC7F2
T3169
KC7F2 是缺氧诱导因子HIF-1通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中的IC50=20 μM,可用作抗癌试剂。
LW6
T3494
LW6 是一种新型HIF-1抑制剂,IC50值为 4.4 μM。它降低HIF-1α蛋白表达,但不影响 HIF-1β 表达。
Pantoprazole sodium
T6929
Pantoprazole sodium 是一种具有口服活性的质子泵抑制剂,是一种取代的苯并咪唑,是H+/K+-ATPase抑制剂,IC50为 6.8 μM。它可以改善 pH 值稳定性,具有抗分泌和抗溃疡的作用。它联合阿霉素可显著增加肿瘤生长延迟。
SYP-5
T13050
SYP-5 是新型HIF-1抑制剂,阻碍肿瘤细胞侵袭和血管生成。
ML228
T7836
ML228 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂,EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。
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