tyk 2

TyK2-IN-2 is a selective inhibitor of TYK2 (IC50s: 7 nM, 0.1 μM, and 0.05 μM for TYK2 JH2, IL-23, and IFNα).

Tyk2-IN-7 is an inhibitor of TYK2 JH2, binds to the TYK2 JH2 domain (IC50: 0.00053 μM; Ki.app: 0.00007 μM).

Tyk2-IN-3 is an inhibitor of Tyk2 pseudokinase (IC50: 485 nM).

Tyk2-IN-9 (化合物26)，作为一种高选择性Tyk-2抑制剂，展现出对TYK2-JH2的IC50为0.076 nM，及对JAK1-JH2的IC50为1.8 nM，显示其在炎症或自身免疫性疾病研究中的应用前景。

Tyk2-IN-5 is a selective and orally active inhibitor of Tyk2 JH2 (Ki: 0.086 nM for Tyk2 JH2; IC50: 25 nM for IFNα).

TYK2-IN-11 (Compound 5B) is a potent and selective inhibitor of Tyk-2, providing inhibition to TYK2-JH2 and JAK1-JH2 with IC50 values of 0.016 nM and 0.31 nM, respectively. This compound demonstrates potential for advancing research in the area of inflammatory and autoimmune diseases [1].

JAK1 TYK2-IN-4 是 JAK 和 TYK2 的双重抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 21 nM，且具有口服活性。

Tyk2-IN-15 (Compound 97) 为一种酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂，其 IC50 值针对 TYK2-JH2 ≤ 10 nM。该化合物可被应用于炎症或自身免疫性疾病的相关研究。

Tyk2-IN-14 是 TYK2 的小分子抑制剂，在炎性疾病和 或与 IFNα 和 或干扰素分泌过多相关的疾病中发挥重要作用。

Tyk2-IN-17（化合物185）为高效TYK2抑制剂。

PROTACTYK2 degradation agent1为亚型选择性TYK2降解剂，表现出杰出的TYK2降解活性，其DC50为14 nM，适用于自身免疫性疾病研究。

TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种选择性的、口服具有活力的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂 (Ki: 0.51 nM)。TYK2-IN-12 对 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ 具有抑制作用，他们的 IC50 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 能够用于研究银屑病。

JAK1 TYK2-IN-3 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TYK2 (IC50: 6 nM) 和 JAK1 (IC50: 37 nM) 双重抑制剂。JAK1 TYK2-IN-3 能够选择性的作用于 JAK2 和JAK3，其 IC50 值为 140 nM 和 362 nM。JAK1 TYK2-IN-3 能够调节 TYK2 JAK1 相关基因的表达，并调节 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成，发挥其抗炎活性。

Tyk2-IN-20 (Example 289) 作为一种高效的Tyk2抑制剂，展现出不到5 nM的IC50值。该化合物对JAK1、JAK2和JAK3也具有抑制作用，其IC50值均小于100 nM。因此，Tyk2-IN-20 常用于炎症疾病的研究领域。

Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是一种选择性抑制酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的化合物，对Tyk2、JAK1和JAK3的IC50值分别为9.7 nM、148.6 nM 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 还能够抑制下游STAT5的磷酸化。

Tyk2-IN-18 (compound 86), 作为一种Tyk2酪氨酸激酶2抑制剂，表现出高效的抑制活性。该化合物对JAK2-JH2的抑制作用显著，其IC50值低于10 nM。

Tyk2-IN-19（compound 1) 为一口服型Tyk2抑制剂，具备血脑屏障的渗透能力, 可应用于神经退行性疾病的研究。

Tyk2-IN-16是一种选择性且有效的TYK2抑制剂，对TYK2-JH2的IC50 <10 nM。Tyk2-IN-16在NK92细胞中抑制pSTAT4，IC50 <10 nM (WO2023220046A1; compound 184)。

LRRK2 NUAK1 TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和 NUAK1的抑制活性，其IC50值小于 10 nM。LRRK2 NUAK1 TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。

TYK2ligand 1 是一种用于合成 TYK2PROTAC降解剂 (CPD-155) 的 TYK2 配体。

PROTACTYK2 degrader-1 (CPD-155), 作为TYK2的PROTAC靶向降解剂，其Dmax超过60%。

Tyk2-IN-10 (化合物 17.5) 作为酪氨酸激酶 2 介导的信号通路抑制剂，能有效调节炎症过程。

JAK2 TYK2-IN-2 是一种有效的、选择性的 TYK2 (IC50: 9 nM) 和 JAK2 (IC50: 157 nM) 抑制剂，具有抗炎作用。

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。