pharmacologically

BTSA1 是一种有口服活性的 BAX 激活剂，IC50为 250 nM，EC50为 144 nM。它以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致BAX 介导的细胞凋亡。

TCN 213 是一种可克服的(surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1 GluN2A NMDAR 选择性拮抗剂，当甘氨酸的含量为75、 750、7500 nM 时，IC50s 值分别为 0.55、3.5、40 μM。它可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。

(±) Clopidogrel hydrogen sulfate (Iscover) 是一种在药理学和结构上类似于ticlopidine 的抗血小板药物，用于抑制脑血管疾病、外周血管疾病和冠状动脉疾病等各种疾病中的血栓。

Dexchlorpheniramine Maleate (S-(+)-Chlorpheniramine maleate salt) 是一种具有抗胆碱能特性的抗组胺药，用于治疗花粉热或荨麻疹等过敏性疾病。

Fenclonine (CP-10188) 是一种有效的色氨酸羟化酶(Trp)的不可逆抑制剂。其中色氨酸羟化酶是 5-羟色胺生物合成的限速酶。

Levamlodipine (S-amlodipine) 是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂，具有舒张血管的作用，可用于高血压和心绞痛的研究。

Articaine hydrochloride (Hoe-045) 一种牙科局部麻醉剂。

Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine Besylate(103129-82-4(free base))) 是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂，具有舒张血管的作用，可用于高血压和心绞痛的研究。

Bradykinin 是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。 它是炎症调节因子和神经调节因子，对几种血管和肾功能也有调节作用。

Hydroxyhexamide ((±)-Hydroxyhexamid) 是Acetohexamide 的活性代谢物, 可用作降血糖药。

Aprocitentan D4 (ACT-132577 D4) is a deuterium-labeled Aprocitentan. Aprocitentan is a major and pharmacologically active metabolite of Macitentan. Aprocitentan is a dual ETA ETB antagonist (IC50s: 3.4 nM and 987 nM; pA2s: 6.7 and 5.5).

Fluvoxamine (DU-23000) 作为选择性的5-羟色胺再吸收抑制剂，发挥抗抑郁作用。

N-Desethylsunitinib hydrochloride 是舒尼替尼的主要且具有药理活性的代谢物，是有效的 ATP 竞争性 VEGFR、PDGFRβ 和 KIT 抑制剂。

Tocainide hydrochloride 是一种sodium channel 阻滞剂，它阻断神经膜中产生疼痛的病灶中的钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物，可有效抑制各种情况下的室性心律失常。

GP531 is a second-generation adenosine regulating agent. It is pharmacologically silent under basal conditions but increases localized endogenous adenosine during ischemia.

Naproxen is a COX-1 and COX-2 inhibitor (IC50s: 8.72 and 5.15 μM, respectively in cell assay). Naproxen etemesil is a lipophilic and non-acidic prodrug of naproxen. It is hydrolyzed to pharmacologically active Naproxen once absorbed.

Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) is a primary metabolite of Bosentan (BOS) metabolized by the cytochrome P450 system in the liver, assisting BOS pharmacologically with 10%-20% activity retention.

Eptaloprost是一种新型PGI2模拟物，设计上，它通过β-氧化过程转化为具有药理活性的cicaprost。

Theophylline ephedrine 是一种药理活性盐，适用于阻塞性通气障碍的治疗。

Pirlindole作为一种可逆的单胺氧化酶A (RIMA) 抑制剂，主要在俄罗斯作为抗抑郁化合物开发并使用。它在结构和药理学上与metralindole相似。Pirlindole已在一些欧洲和非欧洲国家批准用于治疗抑郁症。其口服绝对生物利用度为20%至30%，主要因为显著的首过效应。对于大鼠而言，其口服Tmax在2.5至6小时之间变化；对于狗，该值在0.8至2小时之间。

Pirlindole, 一种可逆性单胺氧化酶A (RIMA) 抑制剂，在俄罗斯被开发并用作抗抑郁药。该化合物与metralindole 在结构和药理学上有关联。Pirlindole 已在一些欧洲和非欧洲国家批准用于治疗抑郁症。由于广泛的首过效应，Pirlindole 的绝对生物利用度介于20%至30%之间。口服时，其在大鼠中的Tmax变化范围为2.5至6小时，而在狗中为0.8至2小时。

Quinapril是一种可口服的非肽和非巯基血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂。它专门阻止血浆与组织中的血管紧张素I向血管紧张素II的转换。Quinapril通过酶水解生成具有药理活性的Quinaprilat，对高血压模型具有疗效。

Lu 25-077 是一种可以穿透血脑屏障且具有药理作用的 Lu 25-109 的 N-去甲基代谢产物。Lu 25-109 是部分 M1 激动剂和 M2 M3 拮抗剂。Lu 25-077 适用于神经科学研究。

Levolansoprazole ((S)-Lansoprazole) 是一种质子泵抑制剂，不可逆地抑制壁细胞中 H+ K+ 刺激的 ATPase 泵 (IC50: 5.2 µM)。它还抑制分离的犬壁细胞中的酸形成(IC50：82 µM)。 (R)-和 (S)-兰索拉唑均具有药理活性，具有相似的效力。