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    TargetMol | PROTAC
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  • C26:0 Lyso PC-d9
    TMIR-0033
    C26:0 Lyso PC-d9 是 C26:0 Lyso PC 的氘代化合物。C26:0 Lyso PC 的 CAS 号为 1213783-80-2。
    • 待询
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  • Osimertinib
    奥希替尼, Mereletinib, AZD-9291
    T24901421373-65-0
    Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂,抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变,具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
    • ¥ 198
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Osimertinib mesylate
    奥希替尼甲磺酸盐, 甲磺酸奥希替尼, Mereletinib mesylate, AZD-9291 mesylate
    T36341421373-66-1
    Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂,抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变,具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
    • ¥ 155
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PC945
    Opelconazole
    T123761931946-73-4In house
    PC945 (Opelconazole) 是一种有效的广谱抗真菌化合物,对烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A CYP51B) 有抑制作用,可用于研究肺部真菌感染。
    • ¥ 1650
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  • Erlotinib
    埃罗替尼, R1415, OSI-744, NSC 718781, CP358774
    T0373183321-74-6
    Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。
    • ¥ 298
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • WZ8040
    T67341214265-57-2
    WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂,可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
    • ¥ 397
    现货
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  • Rezivertinib
    瑞齐替尼, BPI-7711, BPI7711
    T366441835667-12-3
    Rezivertinib (BPI-7711) 是一种可口服且具有选择性和高效性的酪氨酸激酶 (EGFR) 抑制剂 ,具有抗肿瘤活性,可用与研究中枢神经系统疾病。
    • ¥ 1090
    现货
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  • EGFR-IN-2
    T111591643497-70-4
    EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂,用于非小细胞肺癌(NSCLC)治疗,对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高,IC50=27nm~33nM,而对野生型H292的抑制活性较低(IC50 =218 nM)。
    • ¥ 1980
    现货
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  • DPC-961
    DMP 961,DMP-961,DMP961
    T27203214287-88-4
    DPC-961, a reverse transcriptase inhibitor, is used potentially for the treatment of HIV infection.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • DPC-963
    DMP 963,DMP963,DMP-963,DPC 963,DPC963
    T27204214287-90-8
    DPC-963 is a RNA-directed DNA polymerase inhibitor.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • Acetylcysteine
    易咳净, 乙酰半胱氨酸, N-Acetyl-L-cysteine, N-Acetylcysteine, N-Acetyl Cysteine, NAC, LNAC
    T0875616-91-1
    Acetylcysteine (NAC) 是半胱氨酸的 N-乙酰衍生物,是一种 ROS 抑制剂和粘液溶解剂。Acetylcysteine 可诱导细胞凋亡,可用于减少粘液的厚度,还具有抗流感病毒活性。
    • ¥ 326
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ensartinib
    T375851370651-20-9
    Ensartinib (X-396) is a potent and dual ALK MET inhibitor with IC50s of <0.4 nM and 0.74 nM, respectively. The ability of Ensartinib (X-396) to inhibit the growth of different cancer cell lines harboring ALK fusions or point mutations is tested. Ensartinib is potent in H3122 lung cancer cells harboring EML4-ALK E13;A20 (IC50: 15nM). Ensartinib is also potent in H2228 lung cancer cells harboring EML4-ALK E6a b; A20 (IC50: 45 nM). Furthermore, X-376 is potent in SUDHL-1 lymphoma cells harboring NPM-ALK (IC50: 9 nM). X-376 also inhibits SY5Y neuroblastoma cells harboring ALK F1174L, MKN-45 gastric carcinoma cells harboring MET dependent, HepG2 cells and PC-9 lung cancer cell lines harboring EGFR exon 19 del with IC50s of 68 nM, 156 nM, 9.644 μM and 2.989 μM, respectively[1]. The effects of Ensartinib (X-396) in vivo against H3122 xenografts are examined. A pharmacokinetic study reveals that Ensartinib shows substantial bioavailability and moderate half-lives in vivo. Nude mice harboring H3122 xenografts are treated with Ensartinib at 25mg kg bid. Ensartinib significantly delays the growth of tumors compared to vehicle alone. In the xenograft experiments, Ensartinib appears well-tolerated in vivo. Mouse weight is unaffected by Ensartinib treatment. Drug-treated mice appear healthy and do not display any signs of compound related toxicity. To further assess potential side effects of Ensartinib, additional systemic toxicity and toxico-kinetic studies are performed in Sprague Dawley (SD) rats. Following 10 days of repeated oral administration of Ensartinib at 20, 40, 80 mg kg in SD rats, all animals survive to study termination. The no significant toxicity (NST) levels are determined to be 80mg kg for Ensartinib. At NST levels, Ensartinib achieves an AUC of 66 μM×hr and a Cmax of 7.19 μM[1]. [1]. Lovly CM, et al. Insights into ALK-driven cancers revealed through development of novel ALK tyrosine kinaseinhibitors. Cancer Res. 2011 Jul 15;71(14):4920-31.
    • ¥ 12800
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • TAS6417
    T169961661854-97-2
    Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50值为 1.1-8.0 nM。
    • ¥ 923
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • EGFR-IN-117
    T887853035639-05-2
    EGFR-IN-117(Compound 8h)能够对EGFR突变进行靶向抑制,并诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。该化合物在H1975、PC-9 以及变异细胞BaF3-EGFRL858R T790M C797S和BaF3–C797S Del19 T790M中表现出显著的抑制活性,其IC50值分别为13 nM、19 nM、1.2 nM和1.3 nM。此外,EGFR-IN-117在小鼠模型上也展现了其抗肿瘤效果。
    • 待询
    10-14周
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  • PC-M5'
    T126032133613-75-9
    PC-M5' 是一种天然化合物,可作为天然产物对照品,其 CAS 号为 133613-75-9。
    • 待询
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  • PROTAC EGFR degrader 8
    T791522925923-46-0
    PROTACEGFRdegrader 8 (T-184) 是一种能够定向降解EGFR的PROTACEGFR降解剂,其在HCC827细胞中的DC50为15.56 nM。该化合物有效抑制多种肺癌细胞系,包括H1975、PC-9和HCC827,其IC50分别为7.72 nM、121.9 nM和14.21 nM。PROTACEGFRdegrader 8 主要用于研究非小细胞肺癌(NSCLC)。
    • 待询
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  • D609
    T1504483373-60-8
    D609 (Tricyclodecan-9-yl-Xanthogenate) 具有广泛的生物活性,包括抗氧化、抗凋亡、抗胆碱能、抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗增殖和神经保护活性。D609 通过引起磷脂酰胆碱 (PC) 特异性磷脂酶 C (PC-PLC) 和鞘磷脂合酶 (SMS) 的竞争性抑制来发挥作用。
    • ¥ 198
    现货
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  • AKV-9
    T2031251307262-15-2
    AKV-9 是一种突变型 Cu Zn 超氧化物歧化酶 (SOD1) 抑制剂,能够抑制 SOD1 诱导的蛋白质聚集,并在 PC-12 细胞中展现对 SOD1 诱导的细胞毒性的保护作用,EC50 为 0.3 μM。AKV-9 可在小鼠模型中改善肌萎缩侧索硬化症 (ALS),并延长其寿命。
    • 待询
    10-14周
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  • b-raf in 9
    T619352477725-18-9
    B-Raf IN 9 (compound 8b) 是有效的B-Raf 抑制剂(IC50= 24.79 nM)。B-Raf IN 9 将细胞周期阻滞于 G2 M 期,诱导凋亡。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性(IC50= 7.83 μM)。
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • PON-PC
    16:0 9:0-PC
    T85001135726-46-4
    PON-PC, an oxidized phospholipid with a 9-carbon fatty acyl chain ending in an aldehyde at the sn-2 position, arises from the oxidation of palmitoyl oleoyl phosphatidylcholine (POPC) or through interaction with ozone in pulmonary surfactant. It is found in oxidized LDL. At a 40 µM concentration, PON-PC diminishes the production of TNF-α, nitric oxide (NO), and NADP+ in primary mouse alveolar macrophages and lowers the bactericidal capability of RAW 264.7 cells. Additionally, levels of PON-PC increase in the bronchoalveolar lavage fluid (BALF) of mice exposed to cigarette smoke or in older mice.
    • 待询
    8-10周
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  • YS-67
    T836262761327-15-3
    YS-67 是一种可口服且具有选择性和高效性的 EGFR 抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 p-EGFR 和 p-AKT,抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖。YS-67在 G0 G1 期阻止细胞周期进程并诱导细胞凋亡,可用于研究非小细胞肺癌。
    • ¥ 367
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