p53-dependent

Naphthazarin (5,8-Dihydroxy-1,4-naphthoquinone) 是来自毛紫草的一种天然产物，通过氧化应激、线粒体凋亡诱导因子的激活、微管的解聚、干扰溶酶体功能和 p53 依赖性 p21 激活，可触发细胞凋亡并具有抗肿瘤作用。

Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) 是一种 p53 抑制剂，可抑制 p53 反应基因的 p53 依赖性反式激活。它也是芳烃受体的激动剂。

AK301 是一种强效的管蛋白聚合选择性抑制剂，也是癌细胞对凋亡配体的有效增敏剂（EC50 < 200 nM）。AK301 可阻止有丝分裂的结肠癌细胞在停用化合物并解除阻止后很容易发生 p53 依赖性凋亡。

CT-1 是一种 DNA 小沟配体，可导致 p53 依赖性乳腺癌细胞凋亡。

Sarmustine (SarCNU) 是一种具有抗癌活性的烷化剂，通过 p53 依赖性和 p53 非依赖性途径抑制前列腺癌细胞的生长。Sarmustine 在体外介导 P140K 甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶转导的人 CD34(+)细胞的选择。

Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物，可抑制磷酸二酯酶III 活性，增加钙通量和减小钾通量。

P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合，包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用，其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5（DR5）的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。

Lumichrome 是人类体内的内源性化合物，由核黄素光降解产生。它利用p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡。

Rubone（2'-羟基-2,4,4',5,6'-五甲氧基查耳酮）是一种天然产物，也是一种miR-34a(microRNA-34)的调节剂，以p53依赖性方式上调miR-34a表达，进而下调下游靶标Bcl-2、cyclin-D1、CDK6、SIRT1和FOXP1的表达，从而抑制肝细胞癌(HCC)的肿瘤生长和逆转前列腺癌中的化疗耐药性。

Pentamidine dimesylate is an inhibitor of calcium-dependent complex formation with p53 [(Ca)S100B-p53) in malignant melanoma (MM). Pentamidine dimesylate restores p53 tumor suppressor activity in vivo.

Inauhzin (INZ) 是一种新型小分子，通过抑制 SIRT1 活性有效地重新激活 p53，促进人 Y 细胞的 p53 依赖性凋亡，在 A549 细胞中的IC50为3 uM。

Pifithrin-β hydrobromide (Cyclic PFT-α) 是一种 p53 的抑制剂，可逆地阻断 p53 依赖性转录激活和细胞凋亡。IC50值为23 μM。

Atractylenolide II (2-Atractylenolide) 是一种从白术干燥根茎分离的倍半萜类天然产物，具有抗增殖活性。

Vitexin 是一种存在于多种药用植物（如榕树、螺旋藻）中的 c-糖基化的黄酮。 它具有广泛的药理作用，包括抗氧化，抗癌，抗炎，抗痛觉过敏和神经保护作用。

Protosappanin B (Q-100961) 是从苏木中提取的一种多酚类天然产物，具有抗肿瘤作用。它通过激活 MDM2 依赖性泛素化过程诱导 p53 蛋白降解。它显著提高细胞活力，抑制细胞凋亡并上调生长相关蛋白 43 的表达。

Eurycomanone (Pasakbumin A) 能够抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性，促进精子生成。它对 HepG2 细胞具有细胞毒性，能够上调 p53 和 Bax 以及下调 Bcl-2 ，诱导细胞凋亡。它具有抗癌活性，在浓度范围内以剂量依赖性方式抑制 A549 肺癌细胞增殖 从 5 到 20 微克 毫升。

Recilisib, also known as ON 01210.Na, is a radioprotectant, which modifys cell cycle distribution patterns in cancer cells subjected to radiation therapy, and it has been identified as a potential candidate for radiation protection studies. It appears tha

Alrizomadlin 是一种具有口服活性的 MDM2 抑制剂，APG-115对TP53wt AML细胞系表现出显著的剂量依赖性抑制作用，IC50值分别为MOLM-13细胞26.8 nM，MV-4-11细胞165.9 nM，OCI-AML-3细胞315.6 nM。 Alrizomadlin 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。

MS182 (compound 11) 作为一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)，专门针对 p53Y220C，并基于其稳定剂设计。该化合物通过 Linker 将 p53Y220C 和 p300 CBP 的结合剂偶联，形成 MS182。在实验中，MS182 展现出与 p300 CBP 乙酰转移酶及 p53Y220C形成三元复合物的时间和浓度依赖性，能有效地乙酰化 p53Y220C 的382位赖氨酸 (ACE50: 1.52 μM)。此外，MS182 在小鼠体内具有良好的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C -) 和 NUGC (p53Y220C +) 的GI50分别达到 2.16 μM 和 1.83 μM。

Gallium 8-Hydroxyquinolinate 是一种有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂，能够通过诱导Ca2+信号转导来触发癌细胞的p53依赖性和非依赖性细胞凋亡。此外，其纳米结构展现出卓越的光学性能，使其在肿瘤研究领域具有重要应用价值。

TLBC, 一种硼烷-查尔酮衍生物，可在多种胶质瘤细胞系中表现出剂量依赖性抑制效应，其IC50值范围为5.5-25.5 μM。此外，TLBC能诱导细胞凋亡，且其作用并不依赖肿瘤抑制因子p53的变化。

MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用，其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制，MAPK-IN-3 阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白（如 Cyclin D1 和 Cyclin B1）的表达，上调促凋亡蛋白（如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9）的表达，减少抗凋亡蛋白（如 Bcl-2）的表达，增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员（如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK）的表达。

HL001 是一种口服有效的小分子抑制剂，针对亲环素 A (CypA) 并作为溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体的拮抗剂。它通过p53途径诱导肿瘤细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定p53，并以CypA依赖性的方式干扰MDM2和p53-72R的相互作用，展示了抗肿瘤活性。此外，HL001 还用于研究肺纤维化。

NA-17 是一种萘酰亚胺类化合物，具有抗肿瘤特性，并对普通细胞如 HL-7702 和 WI-38 表现出较低的毒性。该化合物在不同类型的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中展示出以 p53 为依赖的抑制选择性，促进活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核内积累。NA-17 能够导致细胞周期在 G1 期停滞，诱导凋亡和细胞死亡。