nmt1

IMP-1088 是一种人N-肉豆蔻酰基转移酶NMT1和NMT2双重抑制剂，对 HsNMT1 和 HsNMT2 的IC50小于1 nM，对 HsNMT1 的Kd 小于210 pM。它有保护宿主细胞免受病毒感染的细胞毒作用，通过阻断鼻病毒的 N-肉豆蔻酰化蛋白来阻断鼻病毒的复制。

DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 作为一种针对DNMT1/HDAC的双重抑制剂，具有良好的选择性，其对HDAC1的抑制常数(IC50)为0.05 μM。HDAC1为多个蛋白质复合物中的主要HDAC异构体，能与DNMT1交互作用，参与TSGs的转录沉默。此外，DNMT1/HDAC-IN-1能有效重塑肿瘤免疫微环境并诱导肿瘤退化，逆转癌症特异性的表观遗传异常。

DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是一种 powerful DNMT 抑制剂，能够抑制DNMT1和DNMT3A，IC50值分别为2.42 μM和14.4 μM。在多种癌细胞系中（TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226和HCT116），DNMT1-IN-5 展现出显著的抗增殖活性，IC50介于0.19到2.37 μM之间。该化合物可导致细胞周期在G2/M期停滞，并诱导TMD-8和DOHH2细胞凋亡 (apoptosis)。此外，DNMT1-IN-5 在TMD-8 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

DNMT1-IN-3（compound 7t-S）作为一种DNMT1抑制剂，显示了0.777 μM的IC50值。该化合物能够诱导细胞凋亡(cellapoptosis)及导致细胞周期在G0/G1期的阻滞。

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

GSK-3484862 是 有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。

DDD85646 是 T. brucei N-myristoyltransferase 的抑制剂，Ki 为 1.44 nM，IC50 为 2 nM，EC50 为 2 nM。 hNMT 的 IC50 为 4 nM。

Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自黄栀果实的天然交联剂，可抑制细胞中的 UCP2 (解偶联蛋白 2)。它有蛋白质调节、抗肿瘤、抗炎症、免疫抑制、抗血栓形成和对海马神经元保护的多种生物活性，可研究 2 型糖尿病。

6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂，也抑制 USP2的活性，IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。

PCLX-001是一种小分子化合物，它作为N-myristoyltransferase (NMT)的口服活性抑制剂，专门针对NMT1和NMT2，其IC50值分别为5 nM和8 nM。该化合物展示了抗肿瘤效果，并有效抑制B细胞受体(BCR)的早期信号传导。因此，PCLX-001是研究B细胞恶性肿瘤的宝贵工具[1] [2]。

CM-579 trihydrochloride is a first-in-class reversible and dual inhibitor of G9a and DNMT (IC50s: 16 nM, 32 nM) with potent in vitro cellular activity in a wide range of cancer cells.

Isofistularin-3, as a DNA demethylating agent, induces cell cycle arrest and sensitization to TRAIL in cancer cells. Isofistularin-3 can be used as an ADC cytotoxin.Isofistularin-3 is a direct, DNA-competitive DNMT1 inhibitor, with an IC50 of 13.5 μM.

Guadecitabine sodium is a inhibitor of second-generation DNA methyltransferases (DNMT) .

DC-05 是一种DNMT1的抑制剂，IC50和Kd 值分别为 10.3 和 1.09 μM。

DC_517 is an inhibitor of DNA methyltransferase 1 (DNMT1) ( IC50: 1.7 μM; Kd: 0.91 μM).

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。

RX-3117 (fluorocyclopentenylcytosine) 是一种新型的胞苷类似物，在几种癌细胞系中显示出抗癌活性，包括对吉西他滨耐药的变体。

TIK-301 is a chlorinated melatonin derivative and a potent, high-affinity, and orally active melatonin MT1 and MT2 receptors agonist (Kis: 0.081 nM and 0.042 nM, respectively). TIK-301 is also a 5-HT2B/5-HT2C receptor antagonist with antidepressant action. TIK-301 has the potential for sleep disorders and other circadian rhythm disorders treatment.

SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT)抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的IC50值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。

MS9024 是一种 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 的降解剂，它通过泛素-蛋白酶体途径在 HCT116 细胞中降解 DNMT1，其 DC50 为 35 nM（在 MDA-MB-468 和 H1299 中的 DC50 分别为 254 nM 和 101 nM）。此外，MS9024 对 DNMT1 的抑制作用，IC50 为 0.43 μM。

CM-444 是一种抑制剂，针对 HDAC (IC50为6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT, IC50为1.8-2.3 μM)。它可诱导急性髓系白血病细胞的分化，并展示出抗白血病活性，同时在小鼠模型实验中提高了存活率。

tris(dibenzylideneacetone)dipalladium (Tris DBA) 是一种 N-myristoyltransferase-1 (NMT-1) 抑制剂。

Procainamide (Novocainamide) 是 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 的特异性强效抑制剂。Procainamide 是一种 1A 类抗心律失常药物。Procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜力。