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Sarcosine
肌氨酸, Sarcosinic acid, Sarcosin, N-methylglycine, N-Methylaminoacetic acid, Methylglycine, Methylaminoacetic acid
T6975
107-97-1
Sarcosine (Methylglycine) 是 I 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT1) 的竞争性抑制剂和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 共激动剂,通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能,可用于精神分裂症的研究。
Endogenous Metabolite
GlyT
¥ 136
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Budipine
叔丁哌苯
T7626
57982-78-2
Budipine 是抗帕金森病剂的一种。
iGluR
Others
¥ 147
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Rislenemdaz
MK-0657, CERC-301
T12733
808732-98-1
Rislenemdaz (CERC-301) (CERC-301)是
N-methyl-D-aspartate
(NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 的拮抗剂。
iGluR
¥ 592
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Sepimostat
司匹司他
T8920
103926-64-3
Sepimostat 通过 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点的 NR2B N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗作用表现出神经保护活性。它抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为27.7 µM。
iGluR
¥ 598
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Gacyclidine
OTO-311, OTO311, OTO 311, GK-11, GK 11
T27397
68134-81-6
In house
Gacyclidine (OTO311) 是一种小分子 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。在耳蜗局部注射加西环定可抑制水杨酸盐引起的耳鸣,可用于治疗脑损伤、脊髓损伤和耳鸣。
iGluR
NMDAR
¥ 252
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LY339434 HCl
LY339434 HCl(219566-62-8 Free base)
T27947L
In house
LY339434 HCl是一种亲和力很低的GluR5红氨酸受体激动剂。LY339434 HCl 主要通过影响 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体来快速的神经元死亡。
GluR
NMDAR
¥ 1300
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Metapramine
美他帕明, 19560 RP
T60330
21730-16-5
In house
Metapramine (19560 RP) 是一种新型精神兴奋剂,是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA)拮抗剂,具有抗抑郁和抗伤害感受活性,可促进纹状体中的乙酰胆碱水平增加。
Dehydrogenase
iGluR
¥ 1180
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Orphenadrine
Orphenadrine (free base)
T68599
83-98-7
In house
Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道,在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂,通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性,对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用,可用来治疗帕金森。
AChR
Cholinesterase (ChE)
Cytochromes P450
iGluR
NMDAR
Sodium Channel
¥ 315
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NP10679
T73447
2914889-88-4
In house
NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的
N-methyl-D-aspartate
(NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶,可用于研究癫痫和缺血性卒中。
Cytochromes P450
Histamine Receptor
NMDAR
Potassium Channel
¥ 1980
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Arcaine sulfate
硫酸魁蛤素
T22583
14923-17-2
Arcaine sulfate 是一种多胺,是 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 受体多胺结合位点的拮抗剂。 Arcaine 是一种胍丁胺类似物,与 ifenprodil 一起,可能有可能用于治疗癫痫疾病。
iGluR
NMDAR
¥ 153
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Quinolinic acid
喹啉酸, QUIN, pyridine-2,3-dicarboxylic acid
T4096
89-00-9
Quinolinic acid (QUIN) 是一种内源性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂,由 L-色氨酸通过犬尿氨酸途径合成,具有调节 NMDA 神经元损伤和功能障碍的潜力。
Endogenous Metabolite
iGluR
NMDAR
¥ 331
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Spermidine trihydrochloride
亚精胺盐酸盐, 三盐酸亚精胺, Spermidine hydrochloride, 4-Azaoctamethylenediamine trihydrochloride
T5080
334-50-9
Spermidine trihydrochloride (4-Azaoctamethylenediamine trihydrochloride) 能够维持细胞膜稳定性,提高抗氧化酶特性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达,也能够显著抑制 H2O2和 O2.-含量。
Autophagy
Endogenous Metabolite
NMDAR
¥ 117
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L-Cysteine S-sulfate
S-磺基-L-半胱氨酸, S-Sulfo-L-cysteine
T60237
1637-71-4
L-Cysteine S-sulfate (S-Sulfo-L-cysteine) 是有效的
N-methyl-d-aspartate
(NMDA) 谷氨酸受体激动剂。L-Cysteine S-sulfate 是胱氨酸裂解酶的底物。
Endogenous Metabolite
iGluR
NMDAR
¥ 148
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BMS-986169
BMS986169, BMS 986169
T23808
1801151-08-5
BMS-986169是一种高亲和力和选择性的NMDA受体GluN2B亚基负变构调节剂,在oocytes中IC50=24 nM,在小鼠中表现出抗抑郁样活性,可用于耐药性抑郁症。
iGluR
NMDAR
Others
¥ 3230
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Rapastinel acetate
Rapastinel acetate (117928-94-6 Free base)
T3407L
491872-39-0
Rapastinel acetate 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂和甘氨酸位点的部分激动剂,具有长效抗抑郁作用。
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NMDAR
¥ 546
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24-Hydroxycholesterol
Cholest-5-ene-3beta,24-diol, 24-羟基胆固醇
T10086
30271-38-6
24-Hydroxycholesterol (Cholest-5-ene-3beta,24-diol) 是一种氧甾醇化合物,是一种 n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂,可用于研究心血管生成和胰腺癌。
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Liver X Receptor
NMDAR
¥ 1199
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L-689560
T15684
139051-78-8
L-689560 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDA)的有效拮抗剂,抑制 NMDA 甘氨酸结合位点。它用于研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用,也广泛用作结合研究中的放射性标记配体,也。
iGluR
NMDAR
¥ 6770
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(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine
LY 285265, D,L-(tetrazol-5-yl)glycine
T16801
138199-51-6
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂,能够诱导小鼠癫痫发作模型和 Fos 的表达。它对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM 和 1.7 μM。
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NMDAR
¥ 129
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G-Glu-Glu
H-gGlu-Glu-OH, gamma-Glutamyl-glutamic acid
T19727
1116-22-9
G-Glu-Glu is an endogenous constituent of the brain. G-Glu-Glu activates
N-methyl-D-aspartate
receptors in rats.
Others
¥ 196
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DL-AP5 lithium
DL-2-Amino-5-phosphonovaleric acid lithium, DL -2-氨基-5-磷戊酸锂盐, 2-APV lithium
T201724
125229-62-1
DL-AP5 (2-APV) lithium, 作为一种竞争性的NMDA (
N-methyl-D-aspartate
)受体拮抗剂,具有显著的镇痛效果。此外,DL-AP5 lithium 还能特异性地阻断兔视网膜中的通道。
iGluR
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3-Methoxyeticyclidine hydrochloride
T211401
3-Methoxyeticyclidine hydrochloride 是一种属苯环利定类的化合物,具有对 N-甲基-D-天冬氨酸受体的结合亲和力,并显示一定的致毒性。
iGluR
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Satoprodil
T211413
2416269-15-1
Satoprodil (example 2) 是一种高效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (
N-methyl-D-aspartate
(NMDA)) 受体负变构调节剂,其对 NR2B 的 IC50 值为 123 nM。
iGluR
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Fluorolintane
T211760
2149042-90-8
Fluorolintane 对 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体表现出高亲和力,其 Ki 为 87.92 nM。它能抑制大鼠的前脉冲抑制,还可以抑制大鼠海马脑片中 NMDA 受体诱发的场兴奋性突触后电位。
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DL-AP5
DL-2-氨基-5-膦酰基缬草酸
T22733
76326-31-3
DL-AP5 是选择性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂的外消旋形式,具有抗惊厥作用。
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