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Cyclophosphamide是一种烷化剂类抗肿瘤药物，其主要作用靶点是DNA。环磷酰胺通过与DNA发生烷基化反应，干扰DNA的复制和转录过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

LY-402913 是一种选择性多药耐药蛋白 (MRP1) 抑制剂。

3-(9-Chloro-3-methyl-4-oxoisoxazolo[4,3-c]quinolin-5(4H)-yl)-N-(3,4,5-trimethoxyphenyl)benzeneacetamide抑制多药耐药蛋白（MRP1）。

Fluoxetine (LY-110140) 是一种高度特异性的血清素摄取抑制剂，是选择性 5-羟色胺 (5-HT) 再吸收抑制剂。Fluoxetine 具有抗抑郁活性。

Lisinopril dihydrate （MK-521) 是一种血管紧张素转化酶抑制剂。Lisinopri dihydrate 能够作用于高血压，充血性心力衰竭和心脏病等。

Cholesterol 是哺乳动物中主要的固醇，约占质膜结构的 20–25%，在调控膜的流动性、渗透性及蛋白功能中发挥关键作用。它是内源性雌激素相关受体 α（ERRα）的激动剂，广泛参与代谢调节，也是激素和胆汁酸合成的前体。实验中常用于高血脂模型的构建。

Reserpine（Serpalan）是一种从催吐萝芙木根中发现的生物碱，作为囊泡单胺转运蛋白2（VMAT2）抑制剂，通过抑制去甲肾上腺素向储存囊泡的摄取，导致中枢和外周神经末梢的儿茶酚胺和血清素耗竭，具有抗高血压和抗精神病作用，可用于诱导胃溃疡以及抑郁症模型。

Propafenone (Propafenonum) 是钠通道阻滞剂，它对 β 受体具有高亲和力 (IC50=32 nM)。它能够阻断瞬时外向钾电流 (Ito) (IC50: 4.9 nM) 和持续延迟整流器K+电流 (Isus) (IC50: 8.6 nM) ，具有抗心律失常的作用。它能够诱导线粒体功能障碍及诱导细胞凋亡，从而抑制食管癌增殖。

Benzocaine 作用电压门控 Na+通道的共同受体，+30 mV 下的 IC50为0.8 mM。

Prednisone (Dehydrocortisone) 是一种皮质类固醇试剂，有免疫抑制作用。

Prazosin hydrochloride (Vasoflex) 是一种选择性肾上腺素能 α-1 拮抗剂，可降低外周阻力并放松血管平滑肌。 它可用于研究高血压和酒精使用障碍。 它是一种合成哌嗪衍生物，具有降压抗肾上腺素能特性。它抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC50分别为 1.8 和 13 μM 。

Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化，IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。

Perindopril erbumine (S9490-3) 是一种长效血管紧张素转换酶抑制剂。

Estriol (Oestriol) 是G 蛋白偶联雌激素受体拮抗剂，能够作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。

Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的烷化剂，化学结构与氮芥类相关，具有抗肿瘤和免疫抑制活性，广泛用于多种癌症的治疗，同时常用于诱导卵巢早衰、骨髓抑制、膀胱炎和心肌炎等动物模型的建立。

Gramicidin (Gramicidine) 是一种抗菌肽，Gramicidin 二聚体在细菌和动物细胞的细胞膜和细胞器中形成离子通道样孔，使得无机一价离子，如钾离子和钠离子可以通过扩散自由穿过这些孔，破坏了膜之间重要的离子梯度，从而通过各种作用杀死细胞。Gramicidin 对枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性细菌有效，但对大肠杆菌等革兰氏阴性细菌效果不佳。

Enalapril 是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂。

MK-571 sodium (L-660711 sodium salt) 是一种可口服的选择性白三烯 D4受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜的 Ki 分别为0.22 和 2.1 nM。

Cinobufotalin 是一种从蟾蜍的皮肤分泌物中提取的强心类固醇或丁二烯内酯。它已被用作强心药，利尿药和止血药，也是潜在的抗肺癌药物。

Ceefourin 1 是一种具有高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。它能够抑制多种 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白无影响。它是苯并噻唑，常作为高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。

Calcipotriol (MC 903) 是一种合成的 VitD3类似物，对维他命 D 受体具有高亲和力。

Reversan是一种对多药耐药相关蛋白（MRP1）和P -糖蛋白（Pgp）作用的小分子抑制剂，在胶质母细胞瘤等抗肿瘤研究中被发现可以改善化疗效果，具有高效和无毒的优点。

Ouabain octahydrate (Acocantherine) 是一种强心苷，可抑制 Na(+)/K(+) ATPase，有潜力用于充血性心力衰竭的研究。

(S)-Verapamil hydrochloride is an inhibitor of leukotriene C4 (LTC4) and calcein transport by MRP1,and leads to the death of potentially resistant tumor cells.