machr m1

Glycopyrrolate (Glycopyrrolate bromide) 是一种毒蕈碱拮抗剂，在某些胃肠道疾病中用作解痉剂，并与某些麻醉剂一起减少唾液分泌。

Nebracetam hydrochloride (WEB 1881 FU hydrochloride) 是促智 M1-毒蕈碱的激动剂。 它诱导细胞内 Ca2+ 浓度升高， EC50 为 1.59 mM。

McN-A 343作为选择性M1 muscarinic激动剂, 以其刺激交感神经节中muscarinic传导的能力而闻名。在溃疡性结肠炎的实验模型中，它已被发现能有效减轻炎症和氧化应激。

Xanomeline (LY-246708) 是一种功能性选择性 M1 M4激活剂，用于精神分裂等神经疾病的研究，在临床前试验中显示出良好的治疗前景。Xanomeline 口服吸收良好，通过血脑屏障，并与至少六种代谢物进行广泛的肝脏代谢。

Xanomeline tartrate (LY 246708 tartrate) 是 M1和 M4 mAChR 激动剂，具有抗精神病样活性，可改善认知，可用于研究精神分裂症和阿尔茨海默病。

YM-58790 free base 是一种高效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base 对 M1 mAChR、M2 mAChR 和 M3 mAChR具有抑制作用， Ki 值分别为 28 nM ，260 nM ，和 15 nM 。YM-58790 free base 通过抑制膀胱加压来抑制大鼠的反射性节律性膀胱收缩。

(Rac)-Sabcomeline ((Rac)-SB-202026) 是一种 M1 M4 毒蕈碱激动剂，可用于研究神经分裂等神经系统疾病。

CDD0102 HCl 是一种具有选择性和有效的 M1 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂，可用于治疗阿尔兹海默症。

AF-710B 是一种特异性变构 M1 毒蕈碱和 Sigma-1 受体激动剂，可用于研究阿尔茨海默病痴呆和神经分裂等神经系统疾病。

GSK-1034702 是一种 M1 mAChR 变构激动剂，可改善认知障碍，可用于研究神经系统疾病。

Tazomeline 是一种毒蕈碱M1受体激动剂，具有神经保护活性。

Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂，对 M1、M2和 M3受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。

Irsogladine (Dicloguamine) 是抗胃溃疡剂，通过 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体结合促进间隙连接细胞间通讯。

Trihexyphenidyl hydrochloride (Benzhexol hydrochloride) 是一种抗毒蕈碱类的抗帕金森病药物，结合至M1毒蕈碱受体。

Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A 2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。

VU0357017 hydrochloride (ML071 hydrochloride) 是一种选择性和可透过血脑屏障的M1毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC50值为 477 nM。它对 M1具有高度选择性，可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。

Pimethixene (Calmixen) 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。它是高效多靶点拮抗剂。

VU0119498 是泛 GqmAChR M1、M3和M5的正变构调节剂，具有抗糖尿病活性，EC50值分别为 6.04、6.38 和 4.08 µM。

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。

BQCA (benzylquinolone carboxylic acid) 是 M1 mAChR 的一种高选择性变构调节剂。

Terodiline hydrochloride is an antagonist of M1-selective muscarinic receptor (mAChR)(Kbs of 15, 160, 280, and 198 nM in rabbit vas deferens (M1), atria (M2), bladder (M3) and ileal muscle (M3), respectively).

Muscarinic toxin 3 (MT3) 是高效的非竞争性mAChR及adrenoceptors拮抗剂，对M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B、α2C受体展示出不同程度的选择性，其pIC50值分别为6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5、7.29。该化合物具有显著的肾上腺素受体抑制活性。

TBPB 是变构 M1 mAChR 激动剂，EC50值为289nM，可在大鼠中调节淀粉样蛋白加工并产生抗精神病样活性。

Oxotremorine 是一种 mAChR 激动剂，能够激活 M1 和 M3 乙酰胆碱受体。在猕猴的药物辨别实验中，Oxotremorine 展现出类似尼古丁的作用。