ks 1

PI5P4Ks-IN-1 (compound 7) 是一种与PI5P4Kγ结合的活性化合物。

PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 是一种多靶点抑制剂，抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

IKs124是 KCNE2 KCNQ1 钾通道阻滞剂，IC50=8 nM，同时对KCNE1和KCNE3的IC50分别为370 nM和440 nM，可用于研究消化性溃疡。

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11 4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt β-catenin 介导的转录。

MN-64 是一种有效的tankyrase 1抑制剂，对TNKS1、TNKS2、ARTD1 和 ARTD2 的IC50值分别为 6、72、19.1 和 39.4 μM。

PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 值为 3.64 μM。PARP10-IN-2 对 PARP2 和 PARP15也具有抑制作用， IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。

TNKS-2-IN-1 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 对 TNKS-1 和 TNKS-2有抑制作用，IC50 分别为 259 nM 和 1100 nM。TNKS-2-IN-1 具有抗菌活性，对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抑制作用。TNKS-2-IN-1 抑制 NLRP3 炎症小体 （IC505μM）通过抑制ATP刺激的J1A.774细胞释放IL-1β。

Tankyrase-IN-2 is a selective, potent and orally active inhibitor of tankyrase with IC50s of 10, 7, and 710 nM for TNKS1, TNKS2 as well as PARP1, respectively

K-756 是一种直接的 tankyrase(TNKS) 选择性抑制剂，对 TNKS1和 TNKS2的 ADP-核糖基化活性有抑制作用，IC50分别为 31 和 36 nM。

JW 55 (JW55) 是一种有效且选择性的 β-catenin 信号通路抑制剂，通过抑制 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1 2) 的 PARP 结构域起作用。

Pks13-IN-1 (Compound 44) 是一种口服有效的 Mycobacterium tuberculosis 聚酮合酶 13 (Pks13) 抑制剂。它对结核分枝杆菌 H37Rv 菌株的抑制浓度 (MIC) 为 0.07 μM。在小鼠模型中，Pks13-IN-1 展示了抗菌活性。

Pks13-IN-2 (Compound 43) 是一种口服活性Pks13抑制剂，对结核分枝杆菌 H37Rv 的MIC为 0.8-1.8 μM，显示抑制活性。在小鼠肝微粒体和肝细胞中，Pks13-IN-2 表现出良好的代谢稳定性。它可用于结核病研究。

EXQ-2d 是一种tankyrase抑制剂，能够抑制TNKS1和TNKS2，其IC50值分别为48.8 nM和13.8 nM（pIC50=7.31 和 7.86）。它还可抑制WNT β-catenin信号通路，IC50为515 nM。在癌细胞COLO 320DM和RKO中，EXQ-2d展现了抗增殖活性，GI50分别为4.9 μM和77 μM。

KS176是选择性高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道抑制剂，在Pheo A 和Hoechst 检测中，IC50值分别为0.59和1.39 μM。

KS15 is a chemical compound that acts as an inhibitor on the interactions between cryptochromes, specifically CRY1 and CRY2, and the CLOCK: BMAL1 heterodimer. This compound, with an EC50 value of 4.9 μM, hinders the feedback actions of CRYs on E-box-dependent transcription. The CLOCK: BMAL1 heterodimer is a vital transcriptional regulator for the mammalian circadian clock. In addition, KS15 exhibits significant anti-proliferative activity.

E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，也抑制 TNKS1 和 TNKS2，使用 32P-NAD+ 作为底物，对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。

Nesuparib (JPI-547 OCN-201) 是一种有效的PARP抑制剂，对PARP 和TNKS1具有抑制作用。Nesuparib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤、内分泌与代谢疾病、泌尿生殖系统疾病，可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 。

OM-1700 是一种 tankyrase 的有效抑制剂，作用于 tankyrase 1 (IC50: 127 nM) 和 tankyrase 2 (IC50: 14 nM)。OM-1700 能够抑制结肠癌细胞系的生长，抑制 COLO 320DM 细胞 (GI50: 650 nM)。

KS106 是一种具有选择型和高效性的 ALDH 抑制剂，具有抗增殖和抗癌活性，抑制 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 ，IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS106 促使细胞凋亡，诱导 G2 M 细胞周期停滞增加，可用于研究黑色素瘤和结肠癌。

OM-153 是 tankyrase 的有效抑制剂，能够作用于 tankyrase 1 (IC50: 13 nM) 和 tankyrase 2 (IC50: 2 nM)，且对 COLO 320DM 中的 WNT β-连环蛋白信号传导和增殖具有抑制作用。

KS100 是一种具有选择性和高效性的 ALDH 抑制剂，具有抗增殖和抗癌活性，抑制 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 ，IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS100 促使细胞凋亡 (apoptosis) ，诱导细胞周期停滞，可用于研究结肠癌。

ME0328 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，对 PARP3 的 IC50 为 0.89 μM。

AZ6102 是TNKS1和TNKS2双重抑制剂，IC50值分别为 3 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1、PARP2 和 PARP6 的IC50值分别为 2.0、0.5 和大于 3 μM。

G007-LK 是 TNKS1 和 TNKS2 的选择性抑制剂，IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。