igf 2

IGF2BP1-IN-1 是一种高效性的 IGF2BP1 抑制剂，具有抗癌抗增殖活性，可与胰岛素样生长因子 2 mRNA 结合蛋白 1 (IGF2BP1) 蛋白结合， 抑制肿瘤生长，可用于研究肺癌。

IGF-1R inhibitor-2 (example 121) is a compound that inhibits the insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R). By downregulating the IGF-1R, it has the potential to reverse the transformed phenotype of tumor cells and make them more susceptible to apoptosis.

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

Pasireotide (SOM230) acetate是长效的环己肽生长激素抑制素类似物，具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。Pasireotide (SOM230) acetate可抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide (SOM230) acetate还可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对sst1、2、3、4、5的pKi 分别为 8.2、9.0、9.1、小于7.0 和 9.9。

Calycosin (Cyclosin) 是一抗氧化和抗炎症活性天然产物。

NT157 是一种口服生物可利用的间充质-上皮转化 (MET) TKI，主要针对具有 METex14 跳跃突变的特定 NSCLC 患者开发。

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂，IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体，IC50分为 3.5 nM、40 nM。

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

Chromeceptin 是 IGF 信号通路的抑制剂，可减少肿瘤球的数量，并抑制 AKT mTOR 通路。

Paltusotine 是一种口服有效的，非肽选择性生长抑素 2 型受体激动剂。在长效生长抑素受体配体作用后，Paltusotine 仍可维持 GH 和 IGF-1 水平。

NBI-31772 hydrate is a powerful inhibitor of the interaction between insulin-like growth factor (IGF) and IGF-binding proteins (IGFBPs). It acts as a nonpeptide ligand, effectively releasing bioactive IGF-I from the IGF-I IGFBP-3 complex (Ki values for all six human subtypes range from 1-24 nM). This compound demonstrates significant anxiolytic and antidepressant-like effects [1] [2] [3].

Angiopeptin TFA，一种生长抑素的环状八肽类似物，作为sst2 sst5受体部分激动剂，其IC50值为0.26 nM和6.92 nM。该化合物能够抑制生长激素释放及IGF-1(胰岛素样生长因子-1)的产生，同时抑制腺苷酸环化酶活性或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA在冠状动脉粥样硬化的研究中显示出潜力。

Insulin-like growth factor II (IGF-2)为人血清中主要生长激素，对神经突生长具有许可性和直接作用，同时增强交感与感觉神经元的生存能力。

GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂，也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。

NVP-ADW742 is an IGF-1R inhibitor with IC50 of 0.17 μM, >16-fold more potent against IGF-1R than InsR; little activity to HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl and c-Kit.

Istiratumab (M-6495) 是靶向IGF-1R 和ErbB3的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。

NSC-86429 是一种 (Z)-SU4312 (SU 4312) 和 (E)-SU4312 的外消旋体。其中(Z)-SU4312 能够抑制 PDGFR 和 FLK-1。(E)-SU4312 能够抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R。

Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分，可阻断IGF-1与其受体的结合，IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压，具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。

XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。

BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。

CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂（IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM）。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4（IC50 > 1,000 nM），但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R；IC50分别为67、33、36和75 nM），以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）、细胞周期依赖性激酶4（Cdk4）/cyclin D3和MET（IC50分别为128、198、214和396 nM）。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖（IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM）。在0.3和0.5 µM的浓度下，它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292（30 mg/kg）在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。

IGF-I (24-41) TFA（Insulin-like Growth Factor I (24-41) TFA）是类胰岛素生长因子I的一个氨基酸片段，覆盖24至41位点。作为一种70个氨基酸组成的多肽激素，IGF-I TFA对神经元和神经胶质细胞具有营养作用，而且在调节全身生长激素（GH）活性中扮演关键角色。它还具备合成代谢、抗氧化、抗炎及细胞保护功能，对躯体生长及行为发育调节作用显著。

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。