hdac5

TMP195 (TFMO 2) 是一种选择性 IIa 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。对 HDAC4、HDAC5、HDAC7，HDAC9的 Ki 值分别为59、60、26，5 nM。

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。

TMP269 是一种有效的特异性 IIa 类 HDAC 抑制剂，分别抑制 HDAC 4 HDAC 5 HDAC 7 HDAC 9，IC50值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。

Pracinostat (SB939) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对 HDACs 的IC50值为 40-140 nM，可用于研究癌症。

CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂，对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。

Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM。它也抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

LMK-235 是一种有效的 HDAC 抑制剂，可用于癌症研究。它可抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50值分别为 320 nM、881 nM、11.9 nM、4.22 nM、55.7 nM、852 nM 和 1278 nM。

Domatinostat (4SC202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性，IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM，同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 和 157 nM。 Givinostat hydrochloride 具有抗炎、抗血管生成和抗肿瘤活性。

SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 = 12 nM)，具有抗肿瘤活性。 SS-208 显示出对其他 HDAC 亚型的选择性。

BRD 4354 是 HDAC5 和 HDAC9 的抑制剂，对 HDAC5 和 HDAC9 的 IC50 值分别为 0.85 和 1.88 μM。

CHDI-390576 是一种具有中枢神经系统渗透性、选择性和高效性的二苯甲酰异羟肟酸 IIa 类组蛋白脱乙酰酶(HDAC) 抑制剂，抑制 IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 ，可用于研究癌症。

SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂，IC50为2.3 nM。它有提高的穿过血脑屏障的能力，相对于其他 HDAC 同工酶，还显示出对 HDAC6 的至少高 1000 倍的选择性。

BRD 4354 (ditrifluoroacetate) is a moderately potent inhibitor of HDAC5 and HDAC9 (IC50s: 0.85 and 1.88 μM).

ACY-1083 是一种选择性和脑穿透性 HDAC6 抑制剂 (IC50：3 nM)，可有效逆转化疗引起的周围神经病变。

BRD 9757 (N-Hydroxy-1-cyclopentene-1-carboxamide) 是 HDAC6 的选择性抑制剂 (IC50 = 30 nM)。

MC2590 是一种具有有效性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 ，抑制 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的活性，诱导细胞周期停滞，促进细胞凋亡。

Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ 和 HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC10 ，IC50分别为 19 54 39 nM 和 1.7 5.0 1.8 2.8 nM。

Ricolinostat (Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，IC50为 5 nM。它还抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3，IC50分别为 58，48 和 51 nM。

Tubacin 是一种高效、选择性、可逆、可渗透细胞的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 4 nM，选择性是 HDAC1 的约 350 倍。

Nexturastat A 是一种有效且特异性的 HDAC6 抑制剂，IC50: 5 nM。它的选择性是其他 HDAC 的 190 倍以上。

Trichostatin A S-isomer is the s-isomer of Trichostatin A. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitors (HDIs or HDACIs) that have a broad spectrum of epigenetic activities. Trichostatin A inhibits HDACs 1, 3, 4, 6 and 10 with IC50 values around 20

Givinostat (ITF-2357) is a HDAC inhibitor with an IC50 of 198 and 157 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively. Givinostat (ITF2357) suppresses total LPS-induced IL-1β production robustly compared with the reduction by ITF3056. At 25, 50, and 100 nM, Givinostat reduced IL-1β secretion more than 70%. Givinostat (ITF-2357) suppresses the production of IL-6 in PBMCs stimulated with TLR agonists as well as the combination of IL-12 plus IL-18. IL-6 secretion decreases to 50% at 50 nM Givinostat, but at 100 and 200 nM, there is no reduction[1]. As shown by the CCK-8 assay, Givinostat (ITF-2357) inhibits JS-1 cell proliferation in a concentration-dependent manner. Treatment with Givinostat ≥500 nM is associated with significant inhibition of JS-1 cell proliferation (P<0.01). Also, the cell inhibition rate significantly differs between the group cotreated with Givinostat ≥250 nM plus LPS and the group without LPS treatment (same Givinostat concentration) (P<0.05)[2]. Givinostat (ITF2357) at 10 mg kg is used as a positive control and, as expected, reduced serum TNFα by 60%. Strikingly, pretreatment of ITF3056 starting at 0.1 mg kg significantly reduces the circulating TNFα by nearly 90%. To achieve a significant increase in serum IL-1β production, a higher dose of LPS is injected (10 mg kg), and blood is collected after 4 h. Similarly, when pretreated with lower doses of Givinostat (ITF-2357) (1 or 5 mg kg), there is a 22% reduction for 1 mg kg and 40% for 5 mg kg[1]. [1]. Li S, et al. Specific inhibition of histone deacetylase 8 reduces gene expression and production of proinflammatory cytokines in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2015 Jan 23;290(4):2368-78. [2]. Wang YG, et al. Givinostat inhibition of hepatic stellate cell proliferation and protein acetylation. World J Gastroenterol. 2015 Jul 21;21(27):8326-39. [3]. Leoni F, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. Mol Med. 2005 Jan-Dec;11(1-12):1-15.

HDAC6-IN-6 (化合物 6a) 是 HDAC6的有效抑制剂，可以穿透血脑屏障，IC50值为0.025 μM。HDAC6-IN-6 对 AChE 和 Aβ1-42自聚集具有有效的抑制活性，IC50值分别为 0.72 和 3.0 μM。HDAC6-IN-6 可促进神经突起生长而没有显著的神经毒性。