galectin

OTX008 (PTX008) 是半乳糖凝集素 1 选择性抑制剂。

Thiodigalactoside 是一种具有口服活性的，有效的半乳凝素 (GAL) 抑制剂，对于 GAL-1 和 GAL-3 的 Kd 值分别为 24 μM，49 μM。Thiodigalactoside 是一种不可代谢的二糖，具有抗炎和抗癌活性。Thiodigalactoside 可显着降低饮食诱发的肥胖大鼠的体重增加。

Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是一种双重抑制剂，其对Galectin-3和EGFR的KD分别为52.29 μM和3.31 μM。它能够抑制TGF-β诱导的肝星状细胞 (HSC) 的活化，诱导LX-2细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肝纤维化的活性。

Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 抑制剂，对 Gal-3 的 IC50 为 12 nM，Kd 为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中，该化合物能够显著降低纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 的水平，分别降低 64% 和 71%，显示出良好的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 适用于纤维化疾病、癌症以及心血管疾病的研究。

Galectin-3-IN-7 是一种具有高选择性的Galectin-3抑制剂，Kd值为5.7 nM，其对 Gal-1 的选择性高达390倍。Galectin-3-IN-7 能有效下调TGFβ刺激的LX2肝星状细胞中促纤维化信号通路，包括ACTA2、COL1A2和FN1。此化合物适用于纤维化研究。

Galectin-8-IN-1 是galectin-8N-末端结构域的选择性配体，Kd 值为 48 μM。Galectin-8-IN-1 的选择性是 galectin-3 的 15 倍，甚至优于其他哺乳动物的 galectins。

Galectin-3-IN-1 (Compound 1) 是一种多价半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 的有效抑制剂。其中 Galectin-3 参与许多与癌症相关的代谢过程。

Galectin-3-IN-2 是多价半乳糖凝集素-3 的有效抑制剂，对 Gal-3 的 IC50 值为 8.3 μM。Galectin-3 可参与很多与癌症相关的代谢过程。

Galectin-3，作为β-半乳糖苷特异性的识别蛋白（凝集素），具备促进B细胞前体急性淋巴细胞白血病（BCP-ALL）细胞迁移及耐受药物治疗的功能。

Galectin-3/galectin-8-IN-1 (Compound 53) 是抑制Galectin-3和galectin-8C末端结构域的双重抑制剂，其Kd值分别为4.12 μM和6.04 μM。该化合物有效抑制MRC-5肺成纤维细胞的迁移，可用于癌症和组织纤维化的研究。

Galectin-3/galectin-8-IN-2（Compound 57）是一种针对Galectin-3和galectin-8C末端结构域的双重抑制剂，其Kd值分别为12.8 μM和2.06 μM。该化合物能够抑制MRC-5肺成纤维细胞的迁移，适用于癌症和组织纤维化研究领域。

DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种用于抑制galectin-1 (GAL1)与细胞表面聚糖结合的二苯并呋喃缀合肽模拟物。在黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中，该化合物能增强血管生成和肿瘤生长的抑制效果。

Galectin-3-IN-3 (compound 4) 作为一种选择性的Gal-3抑制剂，展示了较强的口服活性。它对mGal-3的IC50值为11 nM，而对hGal-3的IC50值为84 nM。

Galectin-3-IN-4（compound 5）属于羧酰胺类化合物，可口服使用，并针对人类和小鼠的Galectin-3显示出高效和选择性的抑制作用，其IC50值分别为21 nM和167 nM。对于hGal-1和hGal-9，该化合物的IC50值较高，分别为1580 nM和2750 nM[1]。

Galectin-4-IN-2（compound 12）作为一种高效抑制剂，可针对半乳糖凝集素 4C，其解离常数达到 1.6 mM。

Galectin-4-IN-3 (Compound 11) 作为一种特定的半乳糖凝集素 4C (Galectin-4C) 抑制剂，其Kd值达到160 μM。

Galectin-8-IN-2(Compound 10)作为一种半乳糖凝集素-8N抑制剂，具备高效性。

Galectin-8N-IN-2 (compound 2) 作为一种高效的Galectin-8N选择性抑制剂,其Ki值达到74 μM.

Galectin-3-IN-5 (Compound 20) 作为一种口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 抑制剂,展现出对hGal-3的优异抑制效果,其IC50值仅为9.2 nM.

GB1107 是一种有效的选择性 Galectin-3 抑制剂，Kd 为 37 nM。

Selvigaltin (GB1211) 是一种口服小分子半乳糖凝集素 - 3（Galectin‑3，Gal‑3）高选择性抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗癌和抗纤维化活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR， SHG) 的生物标志物，同时降低炎症和纤维化生物标志物 (IL6， TGFβ3， SNAI2， 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 还能恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。Selvigaltin 可用于肝纤维化、代谢相关脂肪性肝炎及肿瘤研究。

SNAP 398299 是一种甘丙肽受体 3 型 （Gal3）拮抗剂，具有抗焦虑和抗抑郁样作用，可用于研究情绪障碍。

TD139 是一种吸入式半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 的小分子抑制剂，具有潜在的抗纤维化活性，常被用于研究特发性肺纤维化。

G3-C12 shows anticancer activity. is a galectin-3 binding peptide, with Kd of 88 nM.