cyclophilin

Ganoderic acid D 是高度氧化的四环三萜，是灵芝的主要活性成分，可诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡。它上调 SIRT3的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D 。它抑制结肠癌细胞的能量重编程，包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取，乳酸、丙酮酸和乙酰辅酶的产生。

Cyclophilin inhibitor 1 is an effective and orally bioavailable cyclophilin A inhibitor with a Kd of 5 nM, showing potent anti-HCV activity, and an EC50 for HCV 2a of 98 nM.

Cyclophilin inhibitor 3 (compound 7c) 是一种 cyclophilin A (CypA) 的有效抑制剂，表现出有效的抗 HCV 作用，其 EC50 值为 4.2 μM。

ZX-J-19J (N-(2,3-Diphenyl-6-quinoxalinyl)octanamide) 是 Cyclophilin J 的抑制剂，对肿瘤细胞生长有显着的抑制作用，与环孢素 A 相当，但比 5-氟尿嘧啶强得多。

TMN355 是一种化学亲环素 A 抑制剂，能够抑制泡沫细胞形成和细胞因子分泌，可用于动脉粥样硬化的研究。

CypD-IN-6 是一种高效的 Cyclophilin D (CypD/PPIF) 抑制剂，能够抑制 CypD 的 PPIase 活性 (Ki= 32 nM)，并与 CypD 结合 (Kd= 60 nM)。CypD-IN-6 适用于研究与线粒体通透性转换孔 (MPTP) 相关的疾病，如缺血再灌注损伤和急性胰腺炎。

CypD-IN-7 是一种强效的 Cyclophilin D (CypD/PPIF) 抑制剂，能够抑制 CypD 的 PPIase 活性 (Ki= 2.4 nM)，并提供线粒体通透性转换孔 (MPTP) 开放保护。CypD-IN-7 可用于胰腺炎研究。

NIM258 是一种活性强的非免疫抑制性亲环蛋白 (nonimmunosuppressive cyclophilin) 抑制剂，对cyclophilin A的亲和力为Kd 1.2 nM，并展示了抗HCV的作用（EC50为40 nM）。NIM258 可用于研究HCV感染。

CRV431 is a novel Pan-Cyclophilin Inhibitor, potently inhibiting all cyclophilin isoforms tested - A, B, D, and G (IC50 values ranged from 1-7 nM).

CypD-IN-3是一种高效的CypD (亲环蛋白D) 选择性抑制剂，其对CypD的IC50值仅为0.01 μM。该化合物在氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬及糖尿病等多种疾病的研究中有潜在应用。

CypD-IN-4是一种针对亲环蛋白D(CypD)的有效亚型选择性抑制剂，展现出0.057 μM的IC50，表明其对CypD具有高度亲和力。该化合物适用于氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬及糖尿病等多种疾病的研究。

CypD-IN-1 是一种有效的亚型选择性亲环蛋白 E (CypE) 抑制剂。CypD-IN-1 具有 CypE 亲和力，IC50和 Ki 值分别为 0.013 μM 和 0.072 μM。CypD-IN-1 可用于多种疾病的研究，如氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病。

Cyclosporin A-Derivative 1 Free base 是环孢菌素 A 衍生的结晶中间体。Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂，能够与 Cyclophilin 结合并抑制钙调磷酸酶（IC₅₀ ≈ 0.05–0.1 μM）。

Cyclosporin A 是一种天然产物、真菌的活性代谢产物，为环状多肽类免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制calcineurin（IC₅₀ = 7 nM）及CD11a/CD18黏附分子活性，常用于诱导尿毒症模型。

Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种突变选择性共价 KRAS G12D 抑制剂，具有口服活性和显著抗肿瘤活性，在多种KRAS突变癌症的临床前模型中诱导肿瘤细胞凋亡。

RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导，促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。

NIM811 is an orally bioavailable dual inhibitor of mitochondrial permeability transition and cyclophilin.

Alisporivir (Debio-025)是一种亲环蛋白A(cyclophilin A)抑制剂，能够破坏CypA与NS5A之间的相互作用，在体内和体外均具有抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，能够抑制MERS和SARS冠状病毒的复制，促进抗原特异性CD8(+)T细胞活化。

ZX-J-19L，一种Cyclophilin J (CyPJ) PPIase的抑制剂，展示了显著的肿瘤细胞生长抑制效果，其效力与CsA相当，但远超5-fluorouracil。

HL001 是一种口服有效的小分子抑制剂，针对亲环素 A (CypA) 并作为溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体的拮抗剂。它通过p53途径诱导肿瘤细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定p53，并以CypA依赖性的方式干扰MDM2和p53-72R的相互作用，展示了抗肿瘤活性。此外，HL001 还用于研究肺纤维化。

TWH106 是一种环丝氨酸蛋白酶 (Cyp) 抑制剂，对 CypA 和 CypB 的 KD 值分别为 53 nM 和 139 nM，亲和力良好。TWH106 能抑制 HIV 和 HCV 的复制，展现出抗病毒活性。

CypB-IN-1 (Compound 11) 是一种有效抑制亲环蛋白 B (cyclophilin B) 的化合物，其Kd值为12 nM。CypB-IN-1 可以用于研究代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 及其引发的肝纤维化疾病。

Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues)，能够与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS(ON) 蛋白共同形成三元复合物，该复合物能够阻断 RAS 下游 RAF 的结合，从而发挥抗肿瘤作用。

C105SR 是一种靶向肽基脯氨酰反式异构酶 (PPIase) 的亲环素 D (CypD) 抑制剂，抑制线粒体通透性转换开放 (mPTP) 的IC50为 5 nM，并且可以抑制缺氧复氧诱导的肝细胞凋亡，提高钙驻留能力 (CRC) 水平。在缺血-再灌注损伤 (IRI) 小鼠模型中，C105SR 呈现出显著的肝脏保护作用。