ccr2

CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) 是一种具有选择性和口服活性的 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM， 可用于研究炎症性疾病和糖尿病。

CCR2 antagonist 1 is a high-affinity and long-residence-time antagonist of CCR2 (Ki: 2.4 nM).

CCR2 antagonist 3 (AZD-2927) 是 CCR2的拮抗剂。

CCR2-RA-[R] 是一种 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 变构拮抗剂，IC50值为103 nM。

BMS CCR2 22 是一种有效的选择性 CC 型趋化因子受体2拮抗剂，钙通量 IC50为 18 nM，趋化性 IC50为1 nM，结合 IC50为5.1 nM。

CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是高效的、特异性的CCR2拮抗剂，对 CCR2b 的IC50为 180 nM，抑制 MCP-1 诱导的趋化作用的 IC50为 24 nM。

BMS-813160 是CCR2 CCR5双重拮抗剂。有用于心血管的研究潜力。

RS 504393 是一种高度选择性的 CCR2 趋化因子受体拮抗剂，作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体，IC50值分别为 89 nM 和大于 100 μM。

TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂，对CCR5的Ki 值为 1.1 nM，并选择性抑制R5 HIV-1。

INCB 3284 是一种可口服且具有选择性和高亲和力的趋化因子受体 2 （CCR2） 拮抗剂，抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 相互作用。INCB 3284 可用于研究失血性休克。

Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2 CCR5拮抗剂，可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有抗炎、抗感染作用。

RS102895 hydrochloride 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

Cenicriviroc Mesylate is a dual CCR2 CCR5 antagonist, also inhibits both HIV-1 and HIV-2 with anti-inflammatory and antiinfective activity.

MK-0812 是一种 CCR2 受体和 CCR5 受体双重拮抗剂，可减轻 ob ob 小鼠的脂肪炎症。

CCX140 (CCX140-B) 是 CCR2 的拮抗剂。

INCB3344 是一种有效、特异性和口服生物可利用的 CCR2 拮抗剂，结合拮抗作用的 IC50 值为 9.5 nM (mCCR2) 和 5.1 nM (hCCR2)，趋化活性拮抗作用的 IC50 值为 7.8 nM (mCCR2) 和 3.8 nM (hCCR2)。

PF-4136309 (INCB8761) 是一种高效选择性和可口服的 CCR2拮抗剂，能够抑制人、小鼠和大鼠 CCR2，IC50值分别为 5.2、17 和 13 nM。

YM022 is a highly effective and selective gastrin cholecystokinin (CCK)-B receptor antagonist. YM022 can inhibit gastrin-induced gastric acid secretion and histidine decarboxylase activation in vivo. YM022 shows the Ki values of 68 pM and 63 nM for CCK-B and CCK-A receptor, respectively.

CCR2 antagonist 4 hydrochloride is a specific CCR2 antagonist (IC50s: 180 nM for CCR2b). It potently inhibits MCP-1-induced chemotaxis (IC50: 24 nM).

(1S)-CCR2 antagonist 1为CCR2 antagonist1的左旋异构体，后者是一种针对C-C趋化因子受体2型(CCR2)的高亲和性且长效的拮抗剂，具有2.4 nM的Ki值。

Plozalizumab (MLN-1202) 是一种人源化具有选择性和有效性的抗 CCR2 抗体。Plozalizumab 具有抗肿瘤活性。Plozalizumab 可用于研究恶性黑色素瘤。

MK-0812 Succinate 是一种选择性CCR2拮抗剂。

PF-0463481 is safe and well-tolerated and has the potential for the study of diabetic nephropathy. PF-0463481 is an effective and orally active dual CCR2 CCR5 antagonist. It also has comparable human and rodent CCR2 potency (rat IC50=20.8 nM). PF-0463481

AZD2423 is a potent, selective, orally bioavailable, and non-competitive CCR2 chemokine receptor negative allosteric modulator and it has an IC50 of 1.2 nM for CCR2 Ca2+ flux [1][2][3].