antidiabetic

Rutin (Quercetin 3-O-rutinoside) 属于黄酮类天然产物，具有血脑屏障渗透性。Rutin 具有广泛的生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血糖、神经保护、抗菌、抗衰老等等。

Rutin hydrate (Sophorin) 是一种广泛存在于多种植物中的黄酮类天然产物，具有降糖、抗炎、抗氧化、神经保护、肾脏保护、肝脏保护和降低 Aβ 低聚物活性等多种生物活性。它能穿过血脑屏障，通过抑制细胞凋亡、线粒体功能紊乱和氧化应激抑制万古霉素诱导的肾小管细胞凋亡。

MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量，同时增加胰岛素敏感性。

Buformin hydrochloride (NSC-528218) 是一种有效的 AMPK 激活剂，是一种双胍类的口服抗糖尿病药物。Buformin 延缓胃肠道对葡萄糖的吸收，增加胰岛素敏感性和葡萄糖对细胞的吸收，并抑制肝脏对葡萄糖的合成。Buformin 也具有抗癌活性，可用于各种癌症研究。

Costunolide (Costus lactone) 是一种天然的倍半萜内酯，具有抗氧化、抗炎、抗过敏、骨重塑、神经保护、促进毛发生长、抗癌和抗糖尿病的特性，可诱导乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡。

D-Tagatose (D-(-)-Tagatose) 是自然界中发现的一种罕见的单糖，具有益生元特性。它是研究II 型糖尿病的潜在抗糖尿病药物，也是帮助提升结肠有益细菌、预防结肠癌和抑制胆固醇的益生元。它是蔗糖的替代品，也是口香糖、果汁和饮料等食品中的低热量甜味剂。

Glymidine sodium 是口服有活性的抗糖尿病药物，也是肝脂肪分解的抑制剂。它通过抑制葡萄糖的形成，也对由于内源性脂质动员抑制而导致的丙酮酸氧化升高具有抑制作用。

VU0119498 是泛 GqmAChR M1、M3和M5的正变构调节剂，具有抗糖尿病活性，EC50值分别为 6.04、6.38 和 4.08 µM。

PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。

Glibornuride 是对 ATP 敏感的 K+通道 (KATP 通道) 阻滞剂，pKi 为 5.75。Glibornuride 显示抗糖尿病活性。

KGA-2727是选择性，高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂，对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM，对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ，大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。

Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ拮抗剂，可选择性抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性，IC50为140 μM，具有抗肥胖和抗糖尿病作用。

Mizagliflozin 是口服有效的、选择性的 SGLT1抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 对 SGLT1 的选择性是 SGLT2的303 倍。Mizagliflozin 是抗糖尿病药物，可以改善餐后血糖波动并有可能有改善慢性便秘的潜力。

MSDC 0160 (CAY10415) 是一种线粒体丙酮酸载体(MPC) 的调节剂，也是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂。它是一种噻唑烷二酮 (TZD)，具有抗糖尿病和神经保护活性作用。它具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

Enavogliflozin (DWP-16001) 是一种口服有效的，选择性的钠-葡萄糖协同转运体 -2 抑制剂，具有抗糖尿病的功效。

Azoramide 是一种小分子调节剂，具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。

AP-III-a4 (ENOblock) 是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，IC50=0.576 uM，可阻碍体内癌细胞转移。

Gnetol 是从买麻藤的根中分离出来的一种酚类。它是酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50为 4.5 μM，可抑制黑色素的生物合成。它有效抑制 COX-1和 HDAC，具有抗氧化、抗增殖、抗癌和保肝活性，还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。

T-1095 是一种口服有活性的Na+-葡萄糖协同转运蛋白选择性抑制剂，能够抑制 SGLT1 (IC50:22.8 µm) 及 SGLT2 (IC50:2.3 µm) 。它可用于研究糖尿病。

Vomicine 是一种具有抗糖尿病活性的生物碱。

Bruceine E 是从 B. javanica 种子中分离得到的，具有降血糖作用。 Bruceine E 可用于作为胰岛素促分泌剂的研究。

Arjunolic acid 是分离自蓝莓的皂苷，具有抗氧化、抗菌和抗炎症等多种生物活性，在保护细胞和组织免受活性氧的有害作用中发挥重要作用。

Flavanomarein 是Coreopsis tinctoria Nutt 的主要黄酮类化合物，对糖尿病性肾病具有保护作用。它具有很好的抗氧化，降糖，降压和降血脂作用。

Marein 能通过CaMKK/AMPK/GLUT1促进葡萄糖摄取，IRS/Akt/GSK-3β增加糖原合成，并通过Akt/FoxO1减少糖异生，从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。它对甲基乙二醛诱导的 PC12 细胞损伤具有神经保护作用，还有抗氧化、降压、降血脂和抗糖尿病作用。