ampk抑制剂

AMPK-IN-3 是一种新型且选择性和强效性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 具有抑制作用， IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 在 K562 细胞中显示出抗癌活性。

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Punicalagin 是一种在石榴中发现的主要鞣花单宁，是可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂。Punicalagin 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。

AMPK activator 4 是一种有效且具有选择性的AMPK激活剂，不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK且剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。AMPK activator 4 具有降血糖作用。

Buformin hydrochloride (NSC-528218) 是一种有效的 AMPK 激活剂，是一种双胍类的口服抗糖尿病药物。Buformin 延缓胃肠道对葡萄糖的吸收，增加胰岛素敏感性和葡萄糖对细胞的吸收，并抑制肝脏对葡萄糖的合成。Buformin 也具有抗癌活性，可用于各种癌症研究。

Bempedoic acid (ETC1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可激活AMPK。它是脂质和碳水化合物代谢的调节剂。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

Methyl cinnamate 是花椒的有效成分，也是一种天然香料。它是一种防止食品褐变的酪氨酸酶抑制剂，具有抗菌活性。它通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

RGX-202 (β-GPA) 是口服有活性的SLC6A8转运蛋白抑制剂。它在体内外均能够强烈地抑制肌酸输入，降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平，诱导肿瘤凋亡，可于研究肿瘤。

Dorsomorphin analog-8是一种Dorsomorphin的类似物，可用于生命科学领域的相关研究。Dorsomorphin (BML-275) 是一种抗肿瘤的AMPK抑制剂，可诱导自噬。

MK-0626是一种可口服的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过增强AMPK活性，减轻肝脏脂肪变性和蓄积。MK-0626通过恢复GLP-1R的表达减轻了TAC诱导的糖尿病胰岛损伤。MK-0626能够通过增加循环内皮祖细胞的数量和内皮型一氧化氮合酶的表达，促进新血管生成。

GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂，抑制 Aurora B 的 IC50值为250nM。它通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。它也是一种广谱流感抗病毒剂。

YLF-466D (C24) 是一种新型 AMPK 激活剂，可抑制血小板聚集。

AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是 AMPK 激活剂且是自噬、YAP 和 mitophagy 抑制剂，也是一种腺苷类似物， 可调节糖代谢和脂代谢，抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。

MT 63-78 是一种有效的直接AMPK 激活剂，EC50为 25 μM。它诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡，通过抑制脂肪生成和mTORC1途径来阻止前列腺癌的生长，具有抗肿瘤作用。

ALKBH1-IN-3 是针对 DNA N6-甲基腺苷 (6mA) 的去甲基化酶 ALKBH1 的高效抑制剂。该化合物能够提高胃癌细胞系 HGC27 和 AGS 中的 6mA 水平，并抑制这些细胞的活力，同时促进 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号通路的活性。因此，ALKBH1-IN-3 在研究包括胃癌在内的各种癌症方面显示出潜在价值。

ALKBH1-IN-4 prodrug (Compound 29E) 作为一种ALKBH1去甲基化酶的前体抑制剂，通过显著提高细胞中的6mA含量及激活AMPK信号通路，有效抑制胃癌细胞的活性。此化合物在细胞内展现出卓越的活性，并在体内呈现良好的代谢特性，展现出其在胃癌研究中的应用潜力。

Kazinol B 是一氧化氮（NO）产生的抑制剂，是一种具有二甲基吡喃环的异戊烯化黄烷。Kazinol B 通过激活胰岛素-Akt 信号途径和AMPK，增强葡萄糖摄取，从而改善胰岛素敏感性。Kazinol B 刺激脂肪素的基因表达和分泌，可用于研究糖尿病。

LW1564 是一种 HIF-1α 抑制剂，在 HepG2 细胞中的 IC50 为 1.2 µM。它能够抑制线粒体呼吸，减少 ATP 生成，刺激 HIF-1α 降解，从而抑制多种癌细胞增殖，其 GI50 范围为 0.4-4.6 μM。LW1564 的作用机制还包括激活 AMPK 信号通路和抑制脂质合成。在 HepG2 异种移植小鼠模型中，LW1564 展示了抗肿瘤活性。

AMPK-IN-6 (compound 13a) 是一种有效的AMPK抑制剂，其IC50值为0.093 µM。该化合物诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制自噬 (autophagy)，还表现出抗增殖活性，并展示出在肺动脉高压研究中的潜力。

AMPK activator16 (compound 6) 是一种能够有效激活 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 的抑制剂。该化合物与 AMPK 的关键残基相互作用显著。在 N2a 细胞中，AMPK activator16 可以增加磷酸化 AMPK (p-AMPK) 及其下游信号蛋白的表达，包括磷酸化 ACC (Acetyl-CoA Carboxylase) 和磷酸化 raptor (p-raptor)。