Antibody-Drug Conjugates

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 是一种具有抗癌抗肿瘤活性的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，由靶向人表皮生长因子受体 2 （HER2） 的单克隆抗体与拓扑异构酶 I 抑制剂 （DXd） 偶联而成。Trastuzumab deruxtecan对 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的治疗有改善作用。

Disitamab vedotin (RC-48) 是一种新开发的靶向人表皮生长因子受体2（HER2） 的抗体-活性分子偶联物 (ADC) ，由 hertuzumab 偶联单甲基 auristatin E （MMAE） 通过可切割接头组成。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种滋养层细胞表面抗原 2 (TROP2) 靶向抗体药物偶联物 （ADC），具有抗肿瘤活性。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Sacituzumab govitecan (IMMU-132) 是一种人源化针对 Trop-2 的 ADC 化合物，具有抗癌活性，可用于研究难治性、局部晚期或转移性乳腺癌和尿路上皮癌。

Izeltabart Tapatansine (IMGC-936) 是 CHO 表达的人源化靶向 ADAM9 表达肿瘤的基于美登素的 ADC 化合物，对 ADAM9 阳性人肿瘤细胞系表现出细胞毒性，可用于研究癌症。

Labetuzumab govitecan是一种靶向 CEACAM5 的抗体‑药物偶联物(ADC)，由 labetuzumab 抗体、有效载荷 SN‑38 以及 pH 敏感型连接子共同构成，可用于结直肠癌等恶性肿瘤的相关研究。

Trastuzumab emtansine（Ado-Trastuzumab emtansine）是一种抗体–药物偶联物，将曲妥珠单抗对 HER2 的靶向抗肿瘤特异性与微管抑制剂 DM1 的强细胞毒活性相结合，可将细胞毒性载荷选择性递送至 HER2 表达细胞内，Trastuzumab emtansine 广泛应用在晚期乳腺癌模型中的转化医学和作用机制研究。

Glembatumumab vedotin (CDX-011) 是一种靶向表达跨膜糖蛋白NMB（GPNMB）的抗体活性小分子偶联物，Glembatumumab vedotin 具有强大的抗癌作用，可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)。

Brentuximab vedotin (SGN-35) 是一种靶向 CD30 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，它结合了 CD30 单克隆抗体和微管破坏剂monomethylauristatin E，可用于研究淋巴瘤。

Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19结合，Loncastuximab tesirine 被迅速内化，引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡，可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。

Cantuzumab mertansine (SB-408075; huC242-DM1) 是一种ADC，是强效美登素衍生物 (DM1) 和针对 CanAg 的人源化单克隆抗体 (huC242) 的免疫偶联物。Cantuzumab mertansine 对结肠癌细胞具有细胞毒性，并且对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤活性。

Cantuzumab ravtansine (IMGN242; huC242-DM4) 是一种 ADC，由一种人源化单克隆抗体 huC242，通过二硫键与 DM4 (DM4) 共价连接。Cantuzumab ravtansine 对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤功效。

Zilovertamab vedotin是一款新型抗体‑药物偶联物(ADC)，由人源化单克隆抗体 zilovertamab 与抗微管细胞毒性药物单甲基 vedotin 偶联构建而成，可与肿瘤细胞表面的 ROR1 结合，促使复合物迅速内化并转运至溶酶体，随后 ADC 发生裂解并释放出单甲基 vedotin，进而诱导肿瘤细胞凋亡，可应用于癌症相关研究。

Polatuzumab vedotin是一种抗体药物偶联物，靶向CD79b。该化合物结合了人源化抗CD79b IgG1单克隆抗体和微管抑制剂monomethyl auristatin E (MMAE)，展现出针对大B细胞淋巴瘤（LBCL）的治疗潜力。

Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向 c-Met的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究复发性鳞状细胞肺癌。

Tisotumab vedotin是一种针对组织因子(tissue factor, TF)的抗体-药物偶联物(ADC)，由全人源单克隆抗体(TF-011)与Monomethyl Auristatin E (MMAE)耦合而成，具有显著抗肿瘤活性，适用于晚期或转移性实体瘤的治疗研究。

Belantamab mafodotin (GSK2857916) 是一种靶向 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的抗体-药物偶联物，可增强肿瘤内免疫细胞浸润和活化，延缓肿瘤生长，可用于研究骨髓瘤。

Tusamitamab ravtansine (SAR-408701) 是一款针对CEACAM5的人源化单克隆抗体与DM4细胞毒性药物经活性分子连接而成的抗体-药物偶联物(ADC)，专门靶向CEACAM5表达的肿瘤细胞。

Farletuzumab ecteribulin是一种抗体-活性分子偶联物（ADC），含有靶向叶酸受体α(FRA)的人源化抗体Farletuzumab，抗体与活性分子比例为 4.0。Farletuzumab ecteribulin在体外对 FRA 阳性细胞具有细胞毒性和抗肿瘤活性。

Patritumab deruxtecan（德帕曲妥尤单抗,HER3-DXd）是一种靶向HER3的抗体药物偶联物（ADC），由全人源化抗HER3 IgG1单克隆抗体通过可裂解四肽连接子与拓扑异构酶I抑制剂有效载荷（一种依喜替康衍生物，DXd）连接组成，用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。

Gemtuzumab ozogamicin为抗体药物偶联物，由针对CD33单克隆抗体与Calicheamicin细胞毒性衍生物构成，用于急性髓系白血病研究。

Enfortumab vedotin-ejfv（Padcev）是一种靶向 Nectin-4 的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究尿路上皮癌。

Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一款HER2靶向ADC，它通过组织蛋白酶B的识别和裂解作用，选择性地作用于肿瘤细胞。此化合物在子宫和卵巢癌肉瘤等癌症的研究中显示出抗肿瘤活性。

Sofituzumab vedotin是含 MMAE、蛋白酶可裂解连接子的抗 MUC16 抗体药物偶联物(ADC)，可用于癌症研究。