表型筛选

CCT251236 是基于细胞的表型高通量筛选 （HTS） 开发的化学探针，可用于筛选筛选来检测 HSF1 应激途径的抑制剂。CCT251236具有抗骨髓瘤活性，抑制 HSF1。

Emavusertib Mesylate（又名CA-4948）是一种效力显著的IRAK4 FLT3抑制剂，具有抗肿瘤活性。在ABC DLBCL和AML细胞系中，CA-4948展示了良好的细胞活性。此外，CA-4948在329种激酶的筛选实验中显示出中到高的选择性，并且在药代动力学和药效学（ADME和PK）档案中表现出色，包括在小鼠、大鼠和狗中具有良好的口服生物利用度。在相关的肿瘤模型中，CA-4948显示出超过90%的肿瘤生长抑制，并与体内PD调制有优秀的相关性。