胰腺肿瘤

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

Taurocholic acid（N-Choloyltaurine）是一种参与脂肪乳化的胆汁酸，具有显著的生物活性和免疫调节作用，可通过上调VEGF-A表达抑制肝动脉结扎诱导的胆道损伤，并通过PI3K介导的途径防止肿瘤坏死因子-α诱导的胆管细胞损伤，常用于诱导胰腺炎模型。

BMS-214662是一种选择性的 farnesyl transferase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究胰腺癌、头颈癌和肺癌。

KU-2285 对小鼠黑色素瘤 B16 显示出抗肿瘤、抗转移和抗集落形成作用。KU-2285 可用于研究胰腺癌。

Akt3 degrader 1 是一种特异性 Akt3 降解剂，具有抗癌抗增殖活性，可抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于研究非小细胞肺癌和胰腺癌。

JI130 能够削弱 Hes1 抑制转录的能力。 JI130 治疗显著减少了小鼠胰腺肿瘤异种移植模型中的肿瘤体积。

Carbidopa monohydrate (S(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶抑制剂，可用于帕金森病的研究。它是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。它抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。

Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶抑制剂除草剂，可促进原卟啉 IX 积累，诱导啮齿动物肝脏肿瘤及肝损伤和心脏功能障碍，同时在敏感植物中引起色素和脂质的强烈光氧化破坏，可用于诱导肝炎和胰腺炎。

4-Aminobenzamidine dihydrochloride (p-Aminobenzamidine dihydrochloride) 是一种强胰蛋白酶 (trypsin)抑制剂，也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可抑制 SCID 小鼠体内前列腺肿瘤的生长。

ABzOH 是一种苯甲酸衍生物，结构类似于阿司匹林等非甾体抗炎药，具有抗炎、抗肿瘤和抗增殖作用。ABzOH 不仅可以抑制肿瘤坏死因子- α (TNF-a)、白细胞介素-1β (IL-1β)和白细胞介素-6 (IL-6)等促炎细胞因子的表达还对乳腺癌、肺癌和胰腺癌具有抑制作用。

Carbidopa (Lodosyn) 是一种选择性芳香烃受体(AhR)调节剂，是外周型脱羧酶抑制剂，抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长，可用于帕金森病的研究。

p-Terphenyl是一种对三联苯，在工业中可用作传热介质和染料载体等，可用于生命科学领域的相关研究。

Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Aurora-kinase-A B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用，对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长，也抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

AMG410是一种非共价和双模态的KRAS抑制剂，对GDP(OFF)和GTP(ON)结合均有效，Kd (GDP)为1 nM，Kd(GTP)为22 nM，能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410不影响HRAS和NRAS2，在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，在KRAS突变的癌症模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

DHFR-IN-4 是一种高效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 EGFR 和 HER2 ，可用于研究胰腺癌。

GAC0003A4 是一种有效的 LXR 反向激动剂，具有抗肿瘤活性，能抑制 LXR 蛋白的转录。GAC0003A4 可降解 LXRβ 蛋白，以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞增殖。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤。

ATN-161 acetate 是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五肽化合物，是一种非竞争性整合素-α5 拮抗剂，具有抗肿瘤活性，可减轻 caerulein 诱导的急性胰腺炎的病理状况。 ATN-161 acetate 通过减少整合素 α5、MMP-9 和纤连蛋白表达抑制 OGD/R 诱导的细胞外基质 （ECM） 沉积。

E64FC26 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族泛抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6，可用于研究多发性骨髓瘤和胰腺癌。

FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

JI051 具有抗肿瘤作用，能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用，通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 转录来促使细胞周期停滞，抑制HEK293 细胞和胰腺癌细胞增殖。

NSC305787 是一种 ezrin 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 PKCΙ 导致的 ezrin 磷酸化，可降低细胞膜中 β2AR 的表达，诱导细胞内 ezrin 和 β2AR 的囊泡状或点状表达，可用于研究胰腺癌。

NSC305787 hydrochloride ((Rac)-NSC305787 hydrochloride) 是一种可透过细胞膜且具有选择性和有效性的小分子 Cdc25 dual specificity phosphatase 和 EZR 双重抑制剂，在胰腺癌细胞中显示出抗肿瘤活性，对Cdc25B2， Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 具有抑制作用。NSC 663284 抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。

PARP/PI3K-IN-1 是一种 新型双重聚（ADP-核糖）聚合酶(PARP）和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂，具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性，可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。