抗生素耐药

Nitrocefin 是 β-内酰胺酶的显色底物，当 β-内酰胺酶将 β-内酰胺环中的酰胺键水解后，Nitrocefin 的颜色会由黄色变为红色。它可用于 β-内酰胺酶耐药抗生素的研究。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克/千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

Meropenem (SM 7338) 是一种具有广谱抗菌活性的碳青霉烯抗生素，对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌，流感嗜血杆菌和杜克氏杆菌的 MIC 值分别为 0.02-0.06 mg/mL，0.03-0.12 mg/mL 和 0.015-0.12 mg/mL。

Oxacillin sodium salt (Oxabel) 是一种青霉素类的窄谱β-内酰胺抗生素，用于耐药葡萄球菌感染。

Meropenem trihydrate (SM 7338 trihydrate) 是一种碳青霉烯抗生素，具有广谱抗菌活性。它对敏感和耐药的杜克氏杆菌 (MIC 值为 0.015-0.12 mg/mL)， 淋病奈瑟氏球菌 (MIC 值为 0.02-0.06 mg/mL)和流感嗜血杆菌 (MIC 值为 0.03-0.12 mg/mL) 具有活性。

Sulfanitran 是一种用于家禽业的磺胺类抗生素。它也是一种多药耐药蛋白 2 (MRP2) 激动剂，可增加 MRP2 对雌二醇 17-β-D-葡糖醛酸的亲和力。

Cefditoren pivoxil (ME 1207) 是一种半合成、广谱、β-内酰胺酶耐药的第三代头孢菌素抗生素，具有杀菌活性。

D-Cycloserine (RO-1-9213) 是一种抗生素，靶向细菌细胞壁肽聚糖生物合成酶。它是一种NMDA 部分激动剂，可以改善认知功能，可研究耐多药结核病。

Fosfomycin calcium (Phosphomycin calcium salt) 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。它对多种细菌具有杀菌活性，包括耐多药、广泛耐药和耐全药细菌。

2-Aminoimidazole（2-氨基咪唑）是一种有效的抗菌剂，通过破坏质子动力和阻断电子传递链，有效地靶向耐药性结核分枝杆菌，通过减少β-内酰胺酶的分泌和增加细胞膜的通透性来增强β-内酰胺类抗生素对抗结核分枝杆菌的作用，激活耐药细菌和改善治疗效果。

Delafloxacin (WQ-3034) 是一种广谱氟喹诺酮类抗生素，抑制耐药性的金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌。

Fosfomycin tromethamine 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。它对多种细菌具有杀菌活性，包括耐多药、广泛耐药和耐全药细菌。

Oxacillin sodium monohydrate (Stapenor monohydrate) 是一种抗生素，可研究耐药性葡萄球菌感染，类似 Flucloxacillin。

Delafloxacin meglumine (RX-3341 meglumine) 是一种广谱氟喹诺酮类抗生素。Delafloxacin 对耐药性的金黄色葡萄球菌，肺炎克雷伯菌和肺炎链球菌有活性。

Fosfomycin sodium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。它对多种细菌具有杀菌活性，包括耐多药、广泛耐药和耐全药的细菌。

Cinnamoylglycine 是肉桂酸和的甘氨酸结合物，是人体尿液代谢物。它被用作的尿液标志物，能够作为在抗生素研究期之后定殖耐药性的标志物。

CORM-401 是一种羰基配合物和一氧化碳释放分子，具有血管生成和抗菌活性。CORM-401 诱导内皮细胞中磷酸戊糖通路的钙信号传导、NO 增加和激活。CORM-401 抑制大肠杆菌和几种抗生素耐药临床病原体的生长，可诱导小鼠体温增加。

Radezolid (RX-1741) 是一种噁唑烷酮类抗生素。它对衣原体，军团菌葡萄球菌，和Linezolid 耐药菌株有活性。

Nafithromycin (WCK 4873) 作为一种口服抗生素 (antibiotic)，主要用于治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及Methicillin敏感金黄色葡萄球菌引发的社区获得性肺炎。该药物对于大环内酯耐药以及对Telithromycin不敏感的肺炎链球菌，具有较低的最小抑菌浓度（MIC90），仅为0.12 mg/liter。

FL442作为一种Androgen Receptor(AR) 调节剂，在AR依赖性前列腺癌细胞中展现出显著的抑制活性，其效率与Bicalutamide和Enzalutamide这类传统抗雄激素药物相似。此外，FL442针对于对Enzalutamide显示较强耐药性的AR突变体F876L也保持了抗雄激素活性。在小鼠模型中，FL442的药代动力学特征表明该化合物具有较长的半衰期（8小时）、针对前列腺组织的良好定向性及优异的代谢稳定性，且在低血浆浓度（30 ng/mL）下依然能有效抑制LNCaP肿瘤生长。

LX1作为一种化合物，专门针对雄激素受体(AR)、AR变异体及类固醇合成酶AKR1C3，用于抗前列腺癌治疗。该化合物通过抑制AKR1C3酶活性，阻止雄烯二酮向睾酮的转化，并降低AR及AR-V7的表达，从而下调其靶基因。此外，LX1能够克服肿瘤细胞对Enzalutamide的耐药性，并且与之联合应用时能够进一步抑制肿瘤生长。

CN-CC-861 表现为一种广谱抗生素，能针对敏感及多重耐药细菌展现有效的抗菌活性，并在体内显示出强效的杀菌能力。

Meropenem (SM 7338) sodium 是一种碳青霉烯类抗生素，具有广泛的抗微生物活性。该化合物对于敏感及耐药性强的淋病奈瑟氏球菌 (MIC 0.02-0.06 mg/mL)、流感嗜血杆菌 (MIC 0.03-0.12 mg/mL) 及杜克氏杆菌 (MIC 0.015-0.12 mg/mL) 均显示出显著的抑制效果。

Anti-MRSA agent 19（Compound 1）是一种有效抗金黄色葡萄球菌的抗生素。该化合物对40种CDC分离出的细菌株显示出活性（中位 MIC=4 μg/mL），这些细菌株具有不同种类并携带多种耐药性因子，如万古霉素、氨基糖苷类/四环素及恶唑烷酮。