circadian

(E/Z)-GO289 是一种选择性酪蛋白激酶 2 抑制剂，IC50值为 7 nM。它可显着延长昼夜节律周期，表现出与细胞时钟功能相关的癌细胞生长的细胞类型依赖性抑制。

KL201 是一种昼夜节律调制器，是 CRY1选择性的 稳定剂， 对 CRY2 没有稳定作用。KL201 延长了细胞和组织中的昼夜节律周期。

Prolylleucine (((Benzyloxy)carbonyl)-L-prolyl-D-leucine) 是一种二肽，含有支链氨基酸，可以影响动物的昼夜节律和行为。

KL001 是一流的隐花色素蛋白 (CRY)稳定剂，可与 CRY1 和 CRY2 特异性相互作用。其中CRY 是一种对蓝光敏感的黄素蛋白，参与调节动植物的昼夜节律。KL001能够防止泛素依赖性 CRY 降解，从而延长了昼夜节律周期，具有控制空腹激素诱导的糖异生的潜力。

Tasimelteon (BMS-214778) 是一种褪黑激素受体激动剂，用于治疗盲人的非 24 小时睡眠-觉醒障碍。

Betaine chloride (Betaine hydrochloride) 是一种天然化合物，在许多食物中能够发现，也是能够维持正常 DNA 甲基化模式的特性甲基供体。

1A-116 是 Rac1的抑制剂，对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌。

Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) 是 MT1 与 MT2 受体的特异性激动剂（Ki 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM 于 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 与 HEK-hMT2），同时作为选择性 5-HT2C 受体拮抗剂（pKi 为 6.4 与 6.2 于猪源与人源 5-HT2C 受体）。该化合物可精确调控昼夜节律及 5-HT 信号通路，是研究褪黑素受体介导调控、神经精神疾病药物机制及神经药理学的重要工具化合物，有助于提高实验可重复性及临床转化研究效率。

SHP1705是一种高效和选择性的Cryptochrome 2(CRY2)激活剂，具有生物钟调节活性，能够抑制BMAL1-CLOCK的转录活性，延长胶质母细胞瘤干细胞（GSC）建立的胶质母细胞瘤（GBM）小鼠的生存期。

PF-05236216 是高效、选择性且可穿越血脑屏障的 casein kinase 1 delta/epsilon (CK1δ/ε) 抑制剂，可调节小鼠昼夜节律。

SR-29065 是一种选择性 REV-ERBα 激动剂，可在昼夜节律的转录–翻译反馈环中抑制 BMAL1 的转录。SR-29065 可用于评估同时靶向昼夜节律负向调控分支是否可在胶质母细胞瘤模型中产生协同抗肿瘤效应，SR-29065 广泛应用于自身免疫性疾病及昼夜节律研究中。

Hesperin (6-MSITC) 是从橙皮中分离得到的黄酮化合物，是植物中的昼夜节律去烯化酶，抑制 3T3-L1 和 RAW264.7 细胞中脂质积累和活性氧和活性氮的产生。

TIK-301 is a chlorinated melatonin derivative and a potent, high-affinity, and orally active melatonin MT1 and MT2 receptors agonist (Kis: 0.081 nM and 0.042 nM, respectively). TIK-301 is also a 5-HT2B/5-HT2C receptor antagonist with antidepressant action. TIK-301 has the potential for sleep disorders and other circadian rhythm disorders treatment.

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 163 是 AH078 的 E3 连接酶配体 (E3 Ligase Ligand 58)-连接子偶联物。AH078 是一种 PROTAC，旨在靶向降解 CK1δ 和 CK1ε，可用于研究昼夜节律失调相关的疾病。

TH301是一种稳定隐色素昼夜节律调节因子2（CRY2）的化合物。在使用表达CRY报告基因的HEK293细胞进行的降解试验中，它在0.1至10 µM的浓度范围内优先稳定CRY2而非CRY1。TH301在野生型小鼠成纤维细胞中延长昼夜节律周期，但在Cry2-/-小鼠成纤维细胞中没有这种效果。它促进初级小鼠基质血管组分中依赖罗格列酮的褐色脂肪组织特异性基因Ucp1、Cidea和Kcnk3的上调。

GR 196429, a melatonin receptor agonist, exhibits selectivity for the MT1 subtype. This compound not only promotes sleep and alters circadian rhythms but also stimulates melatonin release in mice.

LY2033298 是毒蕈碱 M4 受体的正变构调节剂，可增强奥昔莫林对仓鼠昼夜节律活动中光诱导的相移的抑制作用，可用于与神经系统相关的疾病。

KL044 是一种隐花色素 1（CRY1） 激活剂，可延长昼夜节律并抑制 PER2 的活性。 KL044 通过抑制cAMP/PKA/CREB 通路来抑制黑色素生成。

Epitalon is a synthetic tetrapeptide with anti-aging properties.1,2,3,4 Dietary administration of epitalon (0.00001% w/w) reduces levels of lipid peroxidation products in aged D. melanogaster tissue homogenates.1 Epitalon (1 μg/animal) delays age-related estrous shutdown and decreases the frequency of bone marrow cell chromosomal aberrations in female mice.2 It decreases spontaneous mammary gland and ovarian tumor development and metastasis in aged female mice.3 Epitalon also stimulates melatonin synthesis and normalizes the circadian rhythm of cortisol secretion in senescent female M. mulatta monkeys.4References1. Khavinson, V.K., and Myl'nikov, S.V. Effect of epithalone on the age-specific changes in the time course of lipid peroxidation in Drosophila melanogaster. Bull. Exp. Biol. Med. 130(11), 1116-1119 (2000).2. Anisimov, V.N., Khavinson, V.K., Popovich, I.G., et al. Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice. Biogerontology 4(4), 193-202 (2003).3. Kossoy, G., Anisimov, V.N., Ben-Hur, H., et al. Effect of the synthetic pineal peptide epitalon on spontaneous carcinogenesis in female C3H/He mice. In Vivo 20(2), 253-257 (2006).4. Khavinson, V., Goncharova, N., and Lapin, B. Synthetic tetrapeptide epitalon restores disturbed neuroendocrine regulation in senescent monkeys. Neuro. Endocrinol. Lett. 22(4), 251-254 (2001). Epitalon is a synthetic tetrapeptide with anti-aging properties.1,2,3,4 Dietary administration of epitalon (0.00001% w/w) reduces levels of lipid peroxidation products in aged D. melanogaster tissue homogenates.1 Epitalon (1 μg/animal) delays age-related estrous shutdown and decreases the frequency of bone marrow cell chromosomal aberrations in female mice.2 It decreases spontaneous mammary gland and ovarian tumor development and metastasis in aged female mice.3 Epitalon also stimulates melatonin synthesis and normalizes the circadian rhythm of cortisol secretion in senescent female M. mulatta monkeys.4 References1. Khavinson, V.K., and Myl'nikov, S.V. Effect of epithalone on the age-specific changes in the time course of lipid peroxidation in Drosophila melanogaster. Bull. Exp. Biol. Med. 130(11), 1116-1119 (2000).2. Anisimov, V.N., Khavinson, V.K., Popovich, I.G., et al. Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice. Biogerontology 4(4), 193-202 (2003).3. Kossoy, G., Anisimov, V.N., Ben-Hur, H., et al. Effect of the synthetic pineal peptide epitalon on spontaneous carcinogenesis in female C3H/He mice. In Vivo 20(2), 253-257 (2006).4. Khavinson, V., Goncharova, N., and Lapin, B. Synthetic tetrapeptide epitalon restores disturbed neuroendocrine regulation in senescent monkeys. Neuro. Endocrinol. Lett. 22(4), 251-254 (2001).

SR9009 (Stenabolic) 是一种REV-ERBα/β激动剂，可增加由 REV-ERBα/ERBβ 调节的基因的组成性抑制，IC50分别为 670 nM 和 800 nM。

KS15是一种cryptochrome(CRY)抑制剂，能够促进G1细胞周期阻滞，增强MCF-7细胞的药物敏感性，对人乳腺癌细胞具有抗肿瘤活性。

FT709是一种选择性的去泛素化酶USP9X抑制剂(IC50=82 nM)，能够降低Makorins和ZNF598的水平，损伤核糖体质量控制途径。

Brevicompanine B is a fungal metabolite that has plant growth and circadian rhythm regulatory activity. Brevicompanine B inhibits primary root growth in Arabidopsis seedlings and disrupts the transcription of various genes involved in the regulation of plant circadian rhythm. It is active against P. falciparum.

CLK8 是一种具有选择性的 CLOCK 抑制剂，可结合并干扰 CLOCK 活性，破坏 CLOCK 和 BMAL1 之间的相互作用，可调节昼夜节律振幅。CLK8 可用于研究与昼夜节律相关的疾病。