monocarboxylate transporter

Niflumic acid (Nifluril) 是钙离子激活的氯离子通道阻断剂，用于治疗类风湿性关节炎的镇痛剂和抗炎剂。

VB124 是一种具有口服活性的、有效且选择性的MCT4抑制剂。VB124 阻断了MDA-MB-231 细胞中的乳酸输入 (IC50值为8.6 nM) 和输出 (IC50值为19 nM)，VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1，在表达 MCT1 的 BT20 细胞中显示出极小的 MCT1 抑制活性（IC50值为24 μM）。

Lactate transporter 1 (compound 1) 作为一种活性乳酸运输蛋白，主要在活细胞内发挥作用。在Hela、CAL27、MCF7和MCF10A细胞系中，Lactate transporter 1 均显示出了明显的毒性，其半抑制浓度（IC50）值依次为3.36、3.27、5.58和7.66 μM。此外，在HeLa细胞中，Lactate transporter 1 与Cisplatin表现出了协同抑制的作用。

AZD0095是 MCT4的选择性抑制剂，IC50为1.3 nM。

AZD3965 (AZD-3965) 是单羧酸转运蛋白 1 (MCT1) 的选择性抑制剂，Ki 值为1.6 nM，比 MCT2的选择性高6倍。

MCT1-IN-3是一种单羧酸转运蛋白1 (MCT1)抑制剂。溶质载体(SLC)单羧酸转运蛋白1 (MCT1);SLC16A1)是治疗癌症的一个有希望的靶点。MCT1-IN-3(化合物24)对MCT1转运抑制作用强，IC50值为81.0 nM。MCT1-IN-3对多药转运体ABCB1也有明显的抑制作用。

D-Phenylalanine 是一种苯丙氨酸的合成右旋异构体，可抑制Pseudoalteromonas sp.SC2014 的生物膜发育。

AR-C155858 是单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 的抑制剂，Ki 分别为2.3和 10 nM。

Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂，对 MCT4 的效力高 60 倍，可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine是可口服抗高血压药物，联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。

α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)) 是非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂，可抑制线粒体丙酮酸转运蛋白，Ki 值为 6.3 μM。它可作为基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质，可以促进肽离子化。

BAY-8002 是一种可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 MCT1 选择性抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50值为 85 nM，具有抗肿瘤活性。

MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种可口服且具有选择性高效性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4 SLC16A3) 抑制剂，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究骨肉瘤。

Monocarboxylate transporter (MCT1) inhibitor (pKi = 7.6. Exhibits approximately 10-fold selectivity for MCT1 over MCT2 and no significant activity against MCT3 or 4. Inhibits graft versus host response and prolongs cardiac graft survival in a rat model. Immunosuppressant. Also inhibits brain penetration of GHB analog HOCPCA.

SR13800 is a monocarboxylate transporter 1 (MCT1) inhibitor with cell-permeable.

MCT-IN-1 (compound 2) 作为单羧酸转运蛋白 (monocarboxylate transporter(MCT)) 的抑制剂表现有效，其对MCT1和MCT4的抑制浓度IC50分别达到9 nM及14 nM。

KRH102053 is a HIF-1alpha inhibitor. KRH102053 decreased the protein level of HIF-1alpha and the mRNA levels of HIF-regulated downstream target genes, such as vascular endothelial growth factor, aldolase A, enolase 1 and monocarboxylate transporter 4. Consistent with these results, KRH102053 also inhibited the rates of HIF-related migration and invasion of HOS cells as well as the degree of tube formation in human umbilical vein endothelium cells.