electrophysiological

NS11394 是可口服GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。它对GABAA 的选择性依次为 α5、α3、α2 和α1 受体，具有抗炎和抗焦虑活性。

SB-200646 是 5-HT2B 5-HT2C 受体的选择性强效拮抗剂，对5-HT2B、5-HT2C 和 5-HT2A 的pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。它有口服活性，在体内具有电生理和抗焦虑特性。

Tiaspirone hydrochloride (BMY-13859 hydrochloride) 具有抗精神病活性。 Tiaspirone hydrochloride 影响大鼠大脑黑质致密带（A9 DA 细胞）和腹侧被盖区（A10 DA 细胞）多巴胺能神经元的电生理活性。

Pinokalant (LOE-908) 是一种新型非选性阳离子通道抑制剂。Pinokalant 在体内实验中可显著减少皮质梗死体积，可改善缺血半影区的代谢和电生理状态，可减少大鼠大脑中动脉闭塞后急性期磁共振图像上的病变大小。Pinokalant是一种潜在的SARS-CoV-2蛋白酶抑制剂，可用于研究脑卒中。

Propafenone (Propafenonum) 是钠通道阻滞剂，它对 β 受体具有高亲和力 (IC50=32 nM)。它能够阻断瞬时外向钾电流 (Ito) (IC50: 4.9 nM) 和持续延迟整流器K+电流 (Isus) (IC50: 8.6 nM) ，具有抗心律失常的作用。它能够诱导线粒体功能障碍及诱导细胞凋亡，从而抑制食管癌增殖。

Butoprozine 具有多重心脏电生理效应：它延长了动作电位时长，类似于 amiodarone 的效果；抑制了平台期，与 verapamil 的作用相似；并降低了振幅与最大去极化速率。

Quinacainoldihydrochloride (PK 10139 dihydrochloride) 是 Quinacainol 的二盐酸盐。Quinacainol dihydrochloride 作为钠电流 (sodium current) 的抑制剂，EC50 为 95 µM。通过改变心脏的电生理特性，Quinacainol dihydrochloride 展示出抗心律失常的活性。

Latrunculin B 是一种 来自红海海绵的生物碱，是一种肌动蛋白聚合 (actin polymerization) 抑制剂，具有抗真菌和抗原生动物活性。Latrunculin B 调节肺静脉电生理特征并减轻牵张性心律失常的发生，可用于研究青少年青光眼。

SB-200646A 是一个对 5-HT2B 2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂，5-HT2B，5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性，在体内具有电生理和抗焦虑特性。

BBR 2160 is a dihydropyridine derivative belonging to the group of the so-called tiampidine. BBR 2160 has calcium-antagonistic properties in cardiac tissue. Intracellular microelectrodes have been used to characterize the electrophysiological properties o

GYKI-16638 is a novel antiarrhythmic agent that demonstrates combined class IB and class III antiarrhythmic properties in human ventricular muscles, similar to the electrophysiological findings after chronic amiodarone treatment. In addition, GYKI 16638 h

VU6010608 is an effective mGlu7 NAM with excellent CNS permeability and is powerful in electrophysiological studies in blocking long-term enhancement of high-frequency stimuli.

GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂，具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。

U 66985 is a Platelet-activating factor (PAF) receptor antagonist that inhibit the electrophysiological effects of PAF.

Pitrazepin is a new GABAA receptor antagonist reported to antagonize electrophysiological effects of GABA

RO-5328673 is a dual NK2 NK3 antagonist. O5328673. [(3)H]RO5328673 bound to a single saturable site on hNK2, hNK3 and gpNK3 with high-affinity. RO5328673 acted as an insurmountable antagonist at both human and guinea-pig NK3 receptors in the [(3)H]IP accumulation assay. In binding kinetic analyses, [(3)H]RO5328673 had fast association and dissociation rates at hNK2 while it had a fast association rate and a remarkably slow dissociation rate at gp and hNK3. In electrophysiological recordings of gp SNpc, RO5328673 inhibited the senktide-induced potentiation of spontaneous activity of dopaminergic neurons with an insurmountable mechanism of action. RO5328673 exhibited in-vivo activity in gerbils, robustly reversing the senktide-induced locomotor activity.

Recainam (Wy-42362) hydrochloride 是一种口服有效的抗心律失常药，具有 I 类电生理特性，可抑制复杂性室性心律失常。在 Sprague Dawley 大鼠中，Recainam hydrochloride 展示了良好的药代动力学特征。

Amylin (AMY3) receptor antagonist. Inhibits andrenomedulin-stimulated cAMP production in vitro. Protects against oligomeric Aβ-induced increase in intracellular Ca2+, activation of PKA, MAPK, Akt and cFOS and cell death in neuronal cell culture. Blocks el

Melanostatin, frog TFA 是一种高效性的 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 释放抑制剂，是从青蛙大脑中分离出的一种 36 个氨基酸的肽，通过调节 K+、Na+ 和 Ca2+ 电流抑制青蛙黑素营养素的电活性。