nirmatrelvir

Nirmatrelvir (PF-07321332) 是一种 SARS-CoV 3CLPRO 抑制剂，一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂，具有有效性和口服活性。Nirmatrelvir 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性，可研究 COVID-19。

Nirmatrelvir-D9是Nirmatrelvir (T9351)的氘代化合物。Nirmatrelvir的CAS号为2628280-40-8。PF-07321332是一种有效的口服活性SARS-CoV 3CLPRO抑制剂，对 SARS-CoV-2 病毒有针对性，可研究 COVID-19。它是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂，可抑制气道上皮钠通道功能。

SARS-CoV-2-IN-100 (Compound 172) 为针对多种SARS-CoV-2变体具有广谱抗病毒作用的抑制剂。此外，SARS-CoV-2-IN-100 与Nirmatrelvir 的协同作用可以有效减少抗病毒药物耐药性的发生风险。

Jun13296 是一种口服有效的喹啉类 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶抑制剂 (IC50= 0.13 µM，Ki= 8.8  nM)，对 SARS-CoV-2 变体和耐 Nirmatrelvir 突变体显示出强效抑制作用。Jun13296 能够降低肺部病毒滴度，并在 SARS-CoV-2 感染模型中预防肺组织损伤。

MPD2 是一种基于 Cereblon 结合配体的 PROTAC，能够降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro。在 293T 细胞中，MPD2 以时间依赖性方式有效降低 MPro 蛋白水平 (DC50=296 nM)。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株展现了强大的抗病毒活性，并对 Nirmatrelvir 耐药病毒株表现出增强的效力，具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。