gt1a

Grazoprevir (MK-5172) 是一种氮杂大环化合物，被作为丙型肝炎病毒 NS3/4A 蛋白酶抑制剂。Grazoprevir 常与 elbasvir 联合用于治疗成人慢性 HCV 基因型 1 或 4 感染。

Ledipasvir (GS-5885) 是一种丙型肝炎病毒 NS5A 抑制剂。它也是 P-糖蛋白抑制剂和乳腺癌抗性蛋白抑制剂。

UGT1A1-IN-1 (Compound 2) 是一种非竞争性 UGT1A1(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 1A1)抑制剂。它能够有效抑制由 UGT1A1 介导的 1-O-葡萄糖醛酸结合过程，其 IC50 和 Ki 值分别为 1.33 μM 和 5.02 μM。研究表明，UGT1A1-IN-1 与胆红素 (Bilirubin) 在 UGT1A1 酶上的配体结合位点相同。由于该化合物在人肝微粒体 (HLM) 中表现出良好的反应活性且具有荧光特性，它常被用作 UGT1A1 的高亲和力荧光探针底物，用于研究胆红素代谢障碍及药物相互作用。

Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，是人UGT 的广谱抑制剂，可诱导凋亡。

Cremophor EL 是一种非离子表面活性剂。Cremophor EL 抑制细胞代谢，抑制 UGT1A1 介导的大黄素葡萄糖醛酸化。

Cabotegravir (S/GSK1265744) 是一种HIV 整合酶抑制剂，可研究艾滋病。它抑制OAT1 和OAT3，IC50值为 0.81 和0.41 μM。

Ledipasvir D-tartrate（GS-5885 D-tartrate）是一种HCV NS5A抑制剂，通过抑制病毒的过度磷酸化和复制，可用于治疗丙型肝炎病毒。

Grazoprevir is a drug approved for the treatment of hepatitis C. Grazoprevir is a second-generation hepatitis C virus protease inhibitor acting at the NS3/4a protease targets.

Grazoprevir, a second generation hepatitis C virus protease inhibitor acting at the NS3/4a protease targets, has good activity against a range of hepatitis C virus genotype variants, including some that are resistant to most currently used antiviral medic

Ledipasvir (acetone) (GS-5885 acetone) 是 Ledipasvir 的活性药物成分。Ledipasvir 是一种 HCV NS5A 聚合酶抑制剂，用于治疗丙型肝炎病毒感染。

UK-157147 is a substrate for UGT1A1(Km: 105 μM).

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

Demethylzeylasteral (Demethylzeylasteral (T-96)) 分离自雷公藤，具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性。它通过阻断 TGF-β 信号通路，抑制三阴性乳腺癌的侵袭，它能显著减轻动脉粥样硬化。

Licochalcone A 是从名药甘草中分离得到的黄酮类天然产物，具有抗癌功效，对UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGTs) 具有广泛抑制活性。它对 UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A7、1A9 和 2B7 具有强烈的抑制作用，IC50和Ki 值均低于5 μM。

Gitogenin 是一种从Tribulus longipetalus 整株中分离出来的天然类固醇，是一种 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，其IC50分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM，对人类主要细胞色素 P450 亚型的活性无抑制作用。

Corylifol A (Corylinin) 是补骨脂中的一种天然产物，可抑制IL-6 诱导的STAT3激活和磷酸化，IC50值为0.81 μM。

RO6889678 是高效的 HBV 衣壳结构抑制剂，其吸收、分布、代谢和排泄特征较为复杂。它可通过 CYP3A4 介导的氧化作用进行代谢，以及通过 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 UGT1A3 和 UGT1A1 介导的直接葡萄糖醛酸化作用进行代谢。它是一种诱导剂，可作用于人肝细胞中 CYP3A4 和共调节蛋白。

Ophiopogonin D'可以以剂量依赖性方式激活 SIRT1。 Ophiopogonin D'也非竞争性地抑制 UGT1A6 和 UGT1A10。

1,2,3,6-Tetragalloylglucose (TeGG) 是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1 家族成员，是多肽A1 的抑制剂(Ki:1.68 μM)。

ABT-072, also known as potassium trihydrate, is a highly effective non-nucleoside inhibitor of the HCV NS5B polymerase, administered orally. This compound exhibits potent activity against HCV GT1a (with an EC50 of 1 nM) and HCV GT1b (with an EC50 of 0.3 nM).

GSK5852 (GSK2485852) 是 HCV NS5B RdRp 聚合酶抑制剂。GSK5852 能够抑制NS5B (IC50: 50 nM)。GSK5852 表现出抗病毒效果，能够丙型肝炎病毒 (HCV)，对 GT1a 和 GT1b 的 EC50 值分别为 3.0 nM 和 1.7 nM。

HCV-IN-39 (Compound 18a) 是一种有效的、口服具有活力的 hepatitis C virus (HCV) 核苷抑制剂，能够作用于 GT1a 复制子 (EC50: 0.259 μM)、GT1b 复制子 (EC50: 0.434 μM) 和 GT1b CES1 复制子 (EC50: 0.069 μM)。

NS5A-IN-4 (Compound 1.12) 是一种具有口服活性的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV)NS5A 抑制剂，对gT1b、gT1a、gT2a、gT3a,gT4a 和gT5a 的IC50分别为 1.2、2296、4.6、362、10.3 和 693 pM。

Ledipasvir (GS-5885) hydrochloride 是抗HCV NS5A 的高效抑制剂，对GT1a 和 GT1b 复制子抑制作用显著，其EC50值仅为34 pM 和 4 pM。此外，Ledipasvir hydrochloride 还能抑制 SARS-CoV 3CLpro， IC50 为1.62 μM。