idh1-r132c

IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

IDH889 是可口服有效的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶抑制剂，对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性。它高效抑制细胞内 2-HG 水平，IC50为 0.014 μM。

IDH1 Inhibitor 1 is an orally bioavailable, brain-penetrant, and selective mutant IDH1 inhibitor (IC50s: 0.021 μM, 0.045 μM, and 2.52 μM for IDH1R132H, IDH1R132C, and IDH1WT).

Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM，可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂，对IDH1突变体R132C，R132H和R132G 有抑制作用，可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。

Mutant IDH1-IN-1 是 IDH1突变体的选择性抑制剂，能够作用于突变体 IDH1 R132C/R132C (IC50:4 nM) ，IDH1 R132H/R132H (IC50:42 nM) ，IDH1 R132H/WT (IC50:80 nM) 和野生型 IDH1 (IC50:143 nM)。

AGI-5198 (IDH-C35) 是一种选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂，IC50=0.07 μM。

Mutant IDH1-IN-7 是一种具有高选择性的 Isocitrate Dehydrogenase1 (IDH1) R132H (IC50= 0.26 μM，Kd= 2.1 μM) 和 R132C (IC50= 1.1 μM) 抑制剂。对野生型 IDH1、IDH2-wt 以及 IDH2R140Q 不产生抑制效果。它能够抑制 U87-MG R132H 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的生成 (EC50= 0.55 μM)，并对 U87-MG R132H 和 HT-1080 细胞展现出中等水平的抗增殖活性。

mIDH1-IN-2 是一种能够穿透血脑屏障的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂，对 IDH1R132H 和 R132C 具有亚纳摩尔级效力 (IC50分别为 80.0 和 58.0 nM)，且对野生型 IDH1/2 活性很低。同时，它抑制 PDK1 (IC50为 0.61 μM)，并能剂量依赖性地降低 PDH 的磷酸化水平，还可以抑制细胞增殖、诱导 S 期阻滞和促进细胞凋亡 (apoptosis)。mIDH1-IN-2 适用于癌症研究，如神经胶质瘤。

BRD2879 is a potent and cell-active inhibitor of IDH1-R132H (IC50 = 50 nM).

TC-E 5008 is a selective inhibitor of mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1).

Crelosidenib 是一种有效和选择性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM，而对IDH 野生型酶的抑制活性较低，具有口服利用度的优点。

(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 是选择性的、有效的突变型 IDH1抑制剂，能够抑制 R132G (IC50: 2.9 nM)、R132C (IC50: 3.8 nM)、R132H (IC50: 4.6 nM) 和 WT IDH1 (IC50: 46 nM)，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 具有诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效的作用，并且在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化，可研究用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症。

IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) (2, 4, 8, 10 µM) 通过剂量依赖的方式引起细胞凋亡与 S 期的细胞周期停滞。