idh1-wt

IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

IDH1 Inhibitor 1 is an orally bioavailable, brain-penetrant, and selective mutant IDH1 inhibitor (IC50s: 0.021 μM, 0.045 μM, and 2.52 μM for IDH1R132H, IDH1R132C, and IDH1WT).

IDH889 是可口服有效的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶抑制剂，对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性。它高效抑制细胞内 2-HG 水平，IC50为 0.014 μM。

Mutant IDH1-IN-1 是 IDH1突变体的选择性抑制剂，能够作用于突变体 IDH1 R132C/R132C (IC50:4 nM) ，IDH1 R132H/R132H (IC50:42 nM) ，IDH1 R132H/WT (IC50:80 nM) 和野生型 IDH1 (IC50:143 nM)。

Mutant IDH1-IN-7 是一种具有高选择性的 Isocitrate Dehydrogenase1 (IDH1) R132H (IC50= 0.26 μM，Kd= 2.1 μM) 和 R132C (IC50= 1.1 μM) 抑制剂。对野生型 IDH1、IDH2-wt 以及 IDH2R140Q 不产生抑制效果。它能够抑制 U87-MG R132H 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的生成 (EC50= 0.55 μM)，并对 U87-MG R132H 和 HT-1080 细胞展现出中等水平的抗增殖活性。

BRD2879 is a potent and cell-active inhibitor of IDH1-R132H (IC50 = 50 nM).

TC-E 5008 is a selective inhibitor of mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1).

(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 是选择性的、有效的突变型 IDH1抑制剂，能够抑制 R132G (IC50: 2.9 nM)、R132C (IC50: 3.8 nM)、R132H (IC50: 4.6 nM) 和 WT IDH1 (IC50: 46 nM)，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 具有诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效的作用，并且在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化，可研究用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症。

WT IDH1 Inhibitor 2 是一种野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂 (IC50: 120 nM)，是突变体R132H IDH1抑制剂，是 GSK321 的异构体，具有野生型交叉反应性。