idh1r132h

IDH889 是可口服有效的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶抑制剂，对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性。它高效抑制细胞内 2-HG 水平，IC50为 0.014 μM。

IDH1 Inhibitor 3 is a mutant isocitric dehydrogenase 1 (IDH1) inhibitor (IC50: 45 nM for IDH1R132H).

IDH1 Inhibitor 1 is an orally bioavailable, brain-penetrant, and selective mutant IDH1 inhibitor (IC50s: 0.021 μM, 0.045 μM, and 2.52 μM for IDH1R132H, IDH1R132C, and IDH1WT).

IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

alpha-Mangostin (Mangostin) 是有多种生物活性的膳食呫吨酮。它是一种IDH1突变体的抑制剂，Ki 值为 2.85 μM。

AGI-14100 是一种新型且可口服的 mIDH1 抑制剂。AGI-14100 用于治疗原发性人类髓性白血病。

AGI-5198 (IDH-C35) 是一种选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂，IC50=0.07 μM。

ML-309 is an inhibitor of mutant isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1). It reversibly and selective inhibits IDH1R132H over wild-type IDH1 (IC50s = 96 and 36,500 nM, respectively). ML-309 reduces 2-hydroxyglutarate production in U87 MG glioblastoma cells (EC50 = 55 nM).

IDH-C227 是选择性的、有效的 IDH1R132H 抑制剂，表现出抗癌活性。

Safusidenib 是选择性的、口服具有活力的 IDH1 突变型抑制剂，对突变型 IDH1 具有显著抑制作用，但不能抑制野生型 IDH1，能够抑制软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性，在没有预孵育的情况下，IC50 值分别为 15 和 130 nM。

Vorasidenib (PVM MA) 是口服具有活力的、脑渗透的突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 双重抑制剂。

IHMT-IDH1-053（compound 16）为高选择性不可逆IDH1R132H突变抑制剂，IC50值仅为4.7 nM。对IDH1wt和IDH2wt 突变体活性低。该化合物在IDH1R132H突变293T细胞中显著抑制2-羟基戊二酸（2-HG）生成，IC50为28 nM。IHMT-IDH1-053通过与IDH1R132H蛋白的Cys269残基形成共价键，结合至NADPH结合袋附近的变构袋。此外，它能够抑制携带IDH1R132突变的HT1080细胞系及原代AML细胞增殖。