dual specificity tyrosine regulated kinase

GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

GSK-626616 是一种口服具有活力的 DYRK3抑制剂 (IC50:0.7 nM)。它以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员，可用于研究贫血。

Harmine (Telepathine) 是一种从山茱萸种子中分离出来的生物碱，具有抗癌和抗炎活性。它是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶抑制剂，对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。

AZ-Dyrk1B-33 (3-(2-Methyl-4-pyrimidinyl)-1-(phenylmethyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine) 是高选择性的Dyrk1B 激酶抑制剂，其IC50=7 nM。

CLK-IN-T3 是 CLK1、CLK2 和 CLK3 的抑制剂，IC50 为 0.67、15 和 110 nM。 CLK-IN-T3 具有抗癌活性。

ID-8 是 DYRK 抑制剂，长时间培养能够维持胚胎干细胞的自我更新。

GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。

Protein kinase inhibitors 1 是新型的 HIPK2 抑制剂，其 IC50=74 nM，Kd=9.5 nM。

AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。

LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的有效抑制剂（IC50：10 nM 和 48 nM）。

LDN-192960 hydrochloride is an inhibitor of Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) and Haspin with IC50s of 48 nM and 10 nM, respectively.

Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 为高效的 dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1A (DYRK1A) 抑制剂，展示出 0.0021 µM 的EC50值。此化合物还能有效抑制 Tau (Thr212) 的磷酸化，具备 0.0361 µM 的EC50值。

Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种抑制双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk1A) 的化合物，其对 Dyrk1A 的抑制作用的 IC50 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 对肠道病毒 A71 (EV-A71) 表现出抗病毒活性，EC50 为 4.4 μM，CC50 为 12.8 μM，选择性指数 (SI) 为 2.9。此外，该化合物对单纯疱疹病毒 (HSV) 也显示出显著的抑制作用。

Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A) 的高选择性抑制剂。Dyrk1A-IN-3与 DYRK1A 结合具有高结合亲和力，IC50值为76 nM。Dyrk1A-IN-3可用于研究神经退行性疾病，例如，阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等。

ML 315为CDK和DYRK的双重选择性抑制剂，其IC50值分别为68 nM和282 nM，应用于癌症和神经系统疾病的研究。

(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 是一种针对细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的抑制剂，有效抑制多种激酶，包括 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3)、cdc2 样激酶 (CLK1) 以及双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)。其半抑制浓度 (IC50) 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。